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Fachinformation zu Loftyl®:Abbott AG
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Gal.Form/Ther.Gr.Zusammens.Eigensch.Pharm.kinetikInd./Anw.mögl.Dos./Anw.Anw.einschr.Unerw.Wirkungen
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Mittel zur Behandlung periphererDurchblutungsstörungen 

Zusammensetzung

1 Filmtab enthält: Buflomedili hydrochloridum 300 mg, Excip. pro compr. obd.

1 Retardtablette enthält: Buflomedili hydrochloridum 600 mg, Color.: E 124, Excip. pro compr. obd.

Eigenschaften/Wirkungen

Loftyl enthält den Wirkstoff Buflomedilhydrochlorid. Es handelt sich um eine vasoaktive Substanz. In Tierversuchen wurde eine α-adrenolytische Wirkung sichtbar. In in vitro-Versuchen wurde eine Hemmung der Plättchenaggregation, eine Verbesserung der Erythrozytenverformbarkeit und eine Verbesserung der regionalen Sauerstoffpartialdrücke sichtbar, ohne Änderung der Gesamtdurchblutung. Mit therapeutischen Dosen werden Blutdruck und Herzfrequenz nicht signifikant beeinflusst.
Bei arteriellen Durchblutungsstörungen konnte in kontrollierten klinischen Studien eine Verbesserung der Gehleistung festgestellt werden.

Pharmakokinetik

Absorption
Die Bioverfügbarkeit beträgt 55-80%. Mit den Filmtabletten (300 mg) werden maximale Plasmakonzentrationen von 0,9-2,6 µg/ml nach 1,5-4 Std. registriert. Mit Loftyl 600 werden die maximalen Werte infolge der verzögerten Wirkstofffreigabe nach 4-6 Std. erreicht.

Distribution
Buflomedil HCl penetriert gut in Körperflüssigkeiten und in das Körpergewebe. Das Verteilungsvolumen (V d ) beträgt 80-100 Liter.
Die Proteinbindung im Plasma ist konzentrationsabhängig und liegt bei 0,5 µg/ml bei 81%, bei 5 µg/ml bei 61% und bei 50 µg/ml nur noch bei 25%. Die Passage der Blut-Liquor-Schranke wurde im Menschen nicht untersucht. Über Plazentagängigkeit und Passage in die Muttermilch liegen keine Daten vor.

Metabolismus
Buflomedil wird stark metabolisiert und unterliegt zu ca. 20% einem First-pass-Effekt. Im Menschen wurde im Plasma das N-Oxid, im Urin das 4-Desmethylbuflomedil als Metaboliten gefunden.

Elimination
Nach oraler Gabe wird innert 48 Stunden etwa 80% renal ausgeschieden, 12-28% als unverändertes Buflomedil, 13-22% als Hauptmetabolit (4-Desmethylbuflomedil). Die totale Eliminationsrate beträgt 15,7-38,3 l/Std., die renalen und extrarenalen Eliminationsraten sind 2,1-7,1 resp. 12,0-19,0 l/Std.
Die Halbwertszeit der Elimination liegt bei 2-3 Stunden. Die Kinetik ist unter therapeutischen Dosen linear. Halbwertszeiten sowie maximale Plasmaspiegel verändern sich nach Mehrfachgaben nicht.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Ältere Patienten: In älteren Menschen ist die Plasma-Clearance im Vergleich zu jungen herabgesetzt. Eine Dosisanpassung ist in der Regel nicht nötig, da die Dosierungsempfehlungen auf Untersuchungen vor allem mit älteren Patienten beruhen.

Niereninsuffizienz: Die Elimination von Buflomedil ist in Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion herabgesetzt. Da Buflomedil überwiegend metabolisiert wird, ist in der Regel eine Dosisanpassung nicht nötig (Kreatinin-Clearance >10 ml/Min.). Besteht eine schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10 ml/Min.), sollte die Dosierung reduziert werden.

Leberinsuffizienz: Untersuchungen an Patienten mit Leberzirrhose zeigten, dass die Eliminationsraten herabgesetzt werden. Bei schwerer Leberinsuffizienz sollte deshalb eine Dosisreduktion erwogen werden.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Arterielle Durchblutungsstörungen, Angioneuropathien (Morbus Raynaud, Akrozyanose), Mikroangiopathien mit trophischen Störungen infolge chronischer arterieller Insuffizienz.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Filmtab 300 mg: Morgens und abends je 1 Filmtab zu den Mahlzeiten (entsprechend 600 mg Buflomedil HCl).

Retardtabletten 600 mg: 1 Tablette täglich vor dem Frühstück.

Spezielle Dosierungsanweisungen
Bei Nieren- und Leberinsuffizienz ist in schweren Fällen eine Dosisreduktion zu erwägen (siehe auch unter «Pharmakokinetik, Elimination»).

Therapiedauer
Klinische Erfahrungen haben gezeigt, dass, um einen optimalen therapeutischen Nutzen zu erreichen, die Behandlung mindestens 3 Monate dauern sollte.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Loftyl ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Buflomedil, bei frischem Herzinfarkt, dekompensierter Herzinsuffizienz, schweren hypotonen Zuständen und frischem cerebralem Insult kontraindiziert.
Ebenfalls sollte Loftyl bei bekannter Epilepsie, unmittelbar postpartum und nach frischen arteriellen Blutungen nicht verabreicht werden.

Loftyl 600 mg Retardtablette: Diese Darreichungsform sollte Patienten mit Überempfindlichkeitsreaktionen gegenüber Azofarbstoffen, Acetylsalicylsäure und anderen Prostaglandinhemmern nicht gegeben werden.

Vorsichtsmassnahmen
Vorsicht ist bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz geboten.
Bei schweren arteriellen Durchblutungsstörungen im Stadium IV nach Fontaine sind vor der Anwendung von Loftyl alle Möglichkeiten zur Wiederherstellung der Makrohämodynamik auszuschöpfen.
Da die entsprechende klinische Erfahrung fehlt, kann die Anwendung bei Kindern nicht empfohlen werden.

Schwangerschaft, Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie B. Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Föten gezeigt. Da keine entsprechenden kontrollierten Untersuchungen vorliegen, sind Wirksamkeit und Sicherheit von Loftyl während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht bewiesen.
Da durch Loftyl eine stärkere Blutdrucksenkung hervorgerufen werden kann, besteht die Möglichkeit, dass die Plazentadurchblutung wesentlich abnimmt und dadurch Ernährungsstörungen beim Fötus auftreten können.

Unerwünschte Wirkungen

Hypotension, Parästhesien, Vertigo, Kopfweh, gastrointestinale Beschwerden, Nausea, Vasodilatation, Benommenheit, Insomnia, Pruritus und Rash.
Die Nebenwirkungen sind in der Regel passagerer Art.
Loftyl 600 kann Überempfindlichkeitsreaktionen an der Haut und den Atmungsorganen auslösen, insbesondere bei Patienten mit Asthma, chronischer Urticaria und Überempfindlichkeit auf Salicylat.

Interaktionen

Bei der gleichzeitigen Anwendung von Loftyl mit Antihypertensiva (inkl. hydrierten Secalealkaloiden) sowie Alkohol muss mit einem verstärkten Blutdruckabfall gerechnet werden.

Überdosierung

Im Fall von willentlicher oder versehentlicher Überdosierung können innerhalb kurzer Zeit (15 bis 90 Minuten) neurologische Symptome (epileptische Anfälle, Status epilepticus) auftreten. Sie können von kardiovaskulären Symptomen (Sinustachykardie, Hypotonie, schwerer ventrikulärer Arrhythmie, Überleitungsstörungen, v.a. intraventrikulärer Art), gefolgt werden. Es ist möglich, dass der Patient rasch in ein Koma fällt und/oder einen Herzkreislaufstillstand erleidet.
Das klinische Bild gleicht dem einer Überdosierung des Antidepressivums Imipramin. Der Patient soll raschmöglichst mittels eines Ambulanzwagens in ein Spital, wo die Möglichkeit einer neurologischen und elektrokardiographischen Überwachung besteht, transportiert werden. Falls nötig, muss sofort mit atmungsunterstützenden sowie den üblichen allgemeinen notfallmässigen Massnahmen begonnen werden.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden
Bis jetzt ist keine Beeinflussung einer diagnostischen Methode durch Loftyl bekannt.

Haltbarkeit
Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung mit «Verf./éch.» angegebenen Verfalldatum verwendet werden.
Das Medikament sollte in der Originalpackung an einem trockenen Ort bei Raumtemperatur und vor Sonnenlicht geschützt aufbewahrt werden.

IKS-Nummern

44211, 47069.

Stand der Information

August 1999.
RL88

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