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Fachinformation zu Glucobay® 50/100:Bayer (Schweiz) AG
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Gal.Form/Ther.Gr.Zusammens.Eigensch.Pharm.kinetikInd./Anw.mögl.Dos./Anw.Anw.einschr.Unerw.Wirkungen
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Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Acarbose wurde nach einer oralen Gabe von markierter Substanz (200 mg) am Probanden untersucht.Absorption
Da innerhalb von 96 Stunden im Mittel 35% der Gesamtradioaktivität (Summe aus inhibitorisch wirksamer Substanz und möglichen Abbauprodukten) renal ausgeschieden wurde, kann eine mindestens in diesem Bereich liegende Resorptionsquote angenommen werden.
Der Verlauf der Gesamtradioaktivitätskonzentration im Plasma war zweigipflig. Das erste Maximum mit einer Acarbose-Äquivalenz-Konzentration von durchschnittlich 52,2 ± 15,7 µg/l nach 1,1 ± 0,3 h stimmt mit den entsprechenden Daten für den Konzentrationsverlauf der inhibitorisch wirksamen Substanz überein (49,5 ± 26,9 µg/l nach 2,1 ± 1,6 h). Das zweite Maximum beträgt im Mittel 586,3 ± 282,7 µg/l und wird nach 20,7 ± 5,2 h erreicht. Im Gegensatz zur Gesamtradioaktivität liegen die maximalen Plasmakonzentrationen der inhibitorisch wirksamen Substanz um den Faktor 10–20 niedriger. Das zweite, höhere Maximum nach etwa 14 bis 24 h dürfte auf der Resorption bakterieller Abbauprodukte aus tieferen Darmabschnitten beruhen.
Die Bioverfügbarkeit beträgt 1–2%. Da Glucobay seine Wirkung lokal im Darm entfaltet, ist dieser geringe systemisch verfügbare Anteil an inhibitorisch wirksamer Substanz erwünscht und für den therapeutischen Effekt ohne Relevanz.Distribution
Aus dem Konzentrationsverlauf im Plasma liess sich bei Probanden ein relatives Verteilungsvolumen von 0,32 l/kg KG berechnen.Metabolismus
Acarbose wird im Darm durch intestinale Bakterien metabolisiert.Elimination
Die Eliminationshalbwertszeiten der inhibitorisch wirksamen Substanz aus dem Plasma betragen für die Verteilungsphase 3,7 ± 2,7 h und für die Eliminationsphase 9,6 ± 4,4 h.
Der mit dem Urin ausgeschiedene Anteil an inhibitorisch wirksamer Substanz betrug 1,7% der verabfolgten Dosis. 51% der Aktivität wurden innerhalb von 96 Stunden mit den Faeces eliminiert.Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <25 ml/Min.) kann es zu 4–5fach erhöhten AUC- und C max -Werten von Acarbose kommen. In diesen Fällen soll Glucobay nicht eingesetzt werden.

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