Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
M03AC03
Wirkungsmechanismus
Norcuron (Vecuroniumbromid) ist ein nicht-depolarisierender neuromuskulärer Blocker. Er unterbricht den Übertragungsprozess zwischen der motorischen Nervenendigung und den quergestreiften Muskeln. Dies geschieht durch Bindung an die im Bereich der motorischen Endplatte der quergestreiften Muskulatur gelegenen Nikotinrezeptoren kompetitiv zu dem Neurotransmitter Acetylcholin.
Im Gegensatz zu depolarisierenden neuromuskulären Blockern wie Suxamethonium ruft Norcuron keine Muskelzuckungen hervor. Norcuron hat innerhalb des empfohlenen Dosisbereichs keine vagolytische und ganglienblockierende Eigenschaften.
Pharmakodynamik/Klinische Wirksamkeit
Tracheale Intubation
90-120 Sek. nach intravenöser Gabe einer Dosis von 0,08-0,1 mg/kg bestehen gute bis ausgezeichnete Bedingungen für die endotracheale Intubation. Innerhalb von 3 bis 4 Minuten nach Applikation ist die Lähmung der Skelettmuskulatur allgemein und ausreichend für jeden chirurgischen Eingriff erreicht.
Die Wirkdauer (Zeit bis zur Wiederherstellung einer 25%igen Kontrollzuckungsstärke) beträgt bei dieser Dosierung 24-60 Minuten.
Eine 95%ige Wiederherstellung wird nach ca. 60-80 Minuten erreicht.
Die Anschlagzeit bis zum Auftreten der maximalen neuromuskulären Blockade ist bei höheren Dosierungen verkürzt; die Wirkdauer ist verlängert. Mit Dosen von 0,15 mg, 0,2 mg, 0,25 mg und 0,3 mg Vecuroniumbromid pro kg Körpergewicht werden unter Neurolept-Anästhesie durchschnittliche Anschlagzeiten von 146 Sek., 110 Sek., 92 Sek. bzw. 77 Sek. erreicht. Die mittlere Wirkdauer beträgt bei diesen Dosierungen 41 Min., 55 Min., 70 Min. bzw. 86 Min. Mit diesen hohen Dosen kann eine graduelle, aber relativ leichte Zunahme des Wiederherstellungsindex auftreten.
Dauerinfusion
Im Fall der Verabreichung mittels einer laufenden intravenösen Infusion kann eine neuromuskuläre Steady-state-Blockade von 90% durch konstante Wirkstoff-Zufuhr beibehalten werden. Nach Beendigung der Infusion tritt keine klinisch relevante Verlängerung der Wiederherstellung von der neuromuskulären Blockade ein.
Norcuron kumuliert nicht. Deshalb können mehrere Erhaltungsdosen (bei 25%iger Kontrollzuckungsstärke) nacheinander gegeben werden.
Durch diese Eigenschaft ist Norcuron sowohl für kurze als auch für langdauernde operative Eingriffe sehr gut geeignet.
Aufhebung der neuromuskulären Blockade
Die Wirkung vonVecuroniumbromid kann entweder durch Sugammadex oder durch Acetylcholinesterase-Inhibitoren wie Neostigmin, Edrophonium und Pyridostigmin antagonisiert werden. Sugammadex kann verabreicht werden zur routinemässigen Aufhebung bei 1-2 Post-Tetanic Counts bis zum Wiedererlangen von T 2. . Acetylcholinesterase-Inhibitoren können beim Auftreten von T 2 oder bei ersten Anzeichen der klinischen Erholung verabreicht werden.
Pädiatrische Patienten
Neugeborene und Kinder bis zu einem Jahr
Während der Lachgas Anästhesie bei Neugeborenen und Säuglingen wird eine ähnliche ED 95 (ca. 0,047mg/kg KG) wie beim Erwachsenen (ca. 0,043 mg/kg) gefunden. Die Anschlagzeit bei Neugeborenen und Säuglingen ist beträchtlich kürzer. Eine grössere Sensitivität der neuromuskulären Übertragung auf die neuromuskulären Blocker kann ein Grund für die kürzere Anschlagszeit sein.
Die Wirkdauer und die Wiederherstellungszeit ist bei Neugeborenen und Kleinkindern im Vergleich zu Erwachsenen länger. Das Dosisintervall sollte deshalb verlängert werden.
Kinder (2-11 Jahre)
Während der Lachgas Anästhesie bei Kindern werden höhere Dosen als bei Erwachsenen benötigt (0,081 vs. 0,043 mg/kg KG). Im Vergleich zum Erwachsenen sind die Wirkdauer und die Wiederherstellungszeit im Allgemeinen ca. 30% bzw. 20-30% kürzer.
Analog zum Erwachsenen gibt es bei Kindern keinen kumulativen Effekt bei der wiederholten Verabreichung von Erhaltungsdosen, wenn diese ein Viertel der Initialdosis betragen und die Kontrollzuckungsstärke im Bereich von 25% der Wiederherstellung liegt.