Propriétés/Effets

Code ATC
M03AC03
Mécanisme d’action
Norcuron (bromure de vécuronium) est un curarisant non-dépolarisant. Il interrompt la transmission entre la terminaison du nerf moteur et le muscle strié en entrant en compétition avec le neurotransmetteur acétylcholine pour la liaison aux récepteurs nicotiniques de la plaque terminale des muscles striés.
Contrairement aux curarisants dépolarisants tels que la succinylcholine, Norcuron ne provoque pas de fasciculations musculaires. Dans la fourchette des doses recommandées, Norcuron n’a aucune propriété vagolytique ou ganglioplégique.
Pharmacodynamie/Efficacité clinique
Intubation trachéale
L’injection intraveineuse d’une dose de 0,08-0,1 mg/kg permet d’obtenir des conditions bonnes à excellentes pour l’intubation endotrachéale au bout de 90 à 120 secondes. Une paralysie musculaire générale permettant toute intervention chirurgicale est obtenue en 3 à 4 minutes.
A cette dose, la durée d’action (délai de remontée de l'amplitude des contractions musculaires à 25% de la valeur témoin) est de 24 à 60 minutes.
Le délai nécessaire pour que l'amplitude des contractions musculaires remonte à 95% de la valeur témoin est d’environ 60-80 minutes.
Aux doses plus élevées, le délai d’obtention de la curarisation maximale est plus court et la durée d’action est allongée. Avec des doses de 0,15, 0,2, 0,25et 0,3 mg/kg de bromure de vécuronium, la valeur moyenne du délai d’action sous neuroleptanalgésie est respectivement de 146 secondes, 110 secondes, 92 secondes et 77 secondes. A ces doses, la durée d’action moyenne est respectivement de 41 minutes, 55 minutes, 70 minutes et 86 minutes. Avec ces doses fortes, on peut observer une augmentation progressive, mais relativement discrète, de l’index de décurarisation.
Perfusion continue
En cas d’utilisation sous la forme d’une perfusion intraveineuse continue, l’administration du principe actif sous un débit constant permet de maintenir une curarisation de 90% à l’état stationnaire. Après l’arrêt de la perfusion, il n’y a pas d’allongement cliniquement notable du temps de récupération du bloc neuromusculaire.
Norcuron ne s’accumule pas. C’est pourquoi plusieurs doses d’entretien peuvent être administrées successivement quand l'amplitude des contractions musculaires a récupéré une valeur représentant 25% de la valeur témoin.
Grâce à cette propriété, Norcuron convient très bien tant pour les opérations courtes que pour les opérations de longue durée.
Décurarisation
Les effets du bromure de vécuronium peuvent être neutralisés soit par le sugammadex, soit par des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase tels que la néostigmine, l’édrophonium ou la pyridostigmine. Le sugammadex peut être administré pour une levée de la curarisationen routineen présence de 1 à 2 réponses au compte post-tétanique, jusqu’au rétablissement de T 2 . Les inhibiteurs de l’acétylcholinestérase peuvent être administrés à la réapparition de T 2 ou aux premiers signes de rétablissement clinique.
Utilisation en pédiatrie
Nouveau-nés et nourrissons jusqu’à un an
Pendant l’anesthésie au protoxyde d’azote chez les nouveau-nés et les nourrissons, la DE 95 est d’environ 0,047 mg/kgde poids, c’est-à-dire similaire à celle de l’adulte (environ 0,043 mg/kg). Chez le nouveau-né et le nourrisson, le délai d’action est beaucoup plus court que chez l’adulte, ce qui peut s’expliquer par le fait que la transmission neuromusculaire est plus sensible aux curarisants.
Chez les nouveau-nés et les nourrissons, la durée d’action et le délai de récupération sont plus longs que chez l’adulte. Il faut donc allonger l’intervalle entre les administrations.
Enfants (2-11 ans)
Pendant une anesthésie par le protoxyde d’azote chez l’enfant, il faut des doses plus fortes que chez l’adulte (0,081 par rapport à 0,043 mg/kgde poids). En général, la durée d’action est plus courte que chez l’adulte (réduction d’environ 30%) et le temps de récupération est également plus court que chez l’adulte (raccourcissement de 20-30%).
Chez l’enfant comme chez l’adulte, il n’y a pas d’effet cumulé lors de l’administration répétée de doses d’entretien, si ces doses représentent un quart de la dose initiale et que l'amplitude des contractions musculaires est de l’ordre de 25% de la valeur témoin.