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Fachinformation zu Demoprin® Neue Formulierung:Vifor SA
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Lacktabletten

Analgetikum, Antipyretikum 

Zusammensetzung

1 Lacktablette enthält:

Wirkstoff: Acidum acetylsalicylicum 450 mg.

Hilfsstoffe: pro compresso obducto.

Eigenschaften/Wirkungen

Acetylsalicylsäure (AAS) ist der Essig-Ester der Salicylsäure und gehört als Vertreter der Salicylate zur Arzneigruppe der sauren nichtsteroidalen Analgetika/Antiphlogistika (NSAID).
Die periphere analgetische Wirkung kommt durch die Hemmung der Cyclooxygenase zustande. Dadurch wird die Bildung der Prostaglandine gehemmt, die an der Entstehung von Schmerzen beteiligt sind.
Die antipyretische Wirkung beruht auf einer zentralen Wirkung auf das hypotalamische temperaturregulierende Zentrum, wodurch eine periphere Dilatation der Hautgefässe mit Schwitzen und Wärmeverlust resultiert.
Die zentrale Wirkung beinhaltet wahrscheinlich auch eine Hemmung der Synthese der Prostaglandine, die den Effekt endogener Pyrogene im Hypothalamus übertragen.

Pharmakokinetik

Absorption
AAS wird nach peroraler Einnahme vom Magen-Darm-Trakt rasch aufgenommen. Die Substanz wird jedoch schon vor der Resorption sowie in der Leber intensiv hydrolysiert, weshalb ihre absolute Bioverfügbarkeit 65-71% nicht übersteigt. Die orale Bioverfügbarkeit ist zudem stark schwankend.

Distribution
15-30 Minuten nach der Verabreichung einer analgetisch-therapeutischen Dosis von 500 mg werden Plasmakonzentrationen von maximal 20 mg/l erreicht. Die Plasmaspiegel der freien Salicylsäure können ein Mehrfaches davon betragen. Diese ist zu 80-100% biologisch verfügbar. Die Plasmaeiweissbindung beträgt rund 80-90%.
Die Salicylsäure verteilt sich in alle Gewebe einschliesslich dem ZNS, wobei sie sich in der Leber und den Nieren anreichert. AAS passiert die Plazentaschranke und tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus
Die Plasmahalbwertszeit der AAS beträgt rund 15 Minuten, die der freien Säure ist dosisabhängig, weil die Glucuronidierungs-Kapazität der Leber beschränkt ist. Sie beträgt nach Gaben von >3 g 15-30 Stunden.

Elimination
In Abhängigkeit des Urin-pH-Wertes werden 5% (saurer Urin) bis 85% (alkalischer Urin) einer Dosis als unveränderte Salicylsäure, respektive Salicylate ausgeschieden. Der Rest wird in mehreren Metabolisierungsschritten abgebaut und als Salicylursäure (75%), Phenol-Glucuronid (10%), Acetylesterglucuronid (5%) sowie in der Form weiterer Metaboliten ebenfalls im Urin ausgeschieden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Leberinsuffizienz
Da die Metabolisierung der AAS überwiegend in der Leber erfolgt, muss mit einem verlangsamten Abbau zu Salicylsäure gerechnet werden (Kumulierung).

Niereninsuffizienz
Bei Niereninsuffizienz wird die Abbaugeschwindigkeit für die Salicylsäure im Blutplasma nicht beeinträchtigt; dagegen nimmt der Gehalt an inaktiven Salicylsäure-Metaboliten, vor allem an konjugierten Salicylursäure aber zu.

Alte Leute
Die Kinetik ist nicht signifikant verändert.

Kinder
Bei Neugeborenen ist die Plasmahalbwertszeit des Salicylates stark verlängert.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Belegte Indikationen
Behandlung von leichten bis mässig starken, akuten Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen bei Erkältungskrankheiten).
Symptomatische Behandlung von Fieber

Dosierung/Anwendung

Analgesie/Antipyrese
Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren (und schwerer als 40 kg): Übliche Einzeldosis 1-2 Lacktabletten, alle 4-8 Stunden. Maximale Tagesdosis: 3 g AAS (= 6 Lacktabletten).
Demoprin sollte mit viel Flüssigkeit (200-300 ml) möglichst nach einer Mahlzeit eingenommen werden.
Demoprin ist für Kinder unter 12 Jahren nicht geeignet.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Salicylate und/oder andere Entzündungshemmer (Antirheumatika).
Hämorrhagische Diathese.
Magen-Darm-Ulcera.
Schwere Leberfunktionsstörungen.
Schwere Niereninsuffizienz.
Letztes Trimenon der Schwangerschaft.

Vorsichtsmassnahmen
Die Bioverfügbarkeit dieses Präparates wurde nicht ausreichend untersucht um es in höheren Dosen als Antirheumatikum zu verwenden.
Vorsicht ist geboten bei:
Nieren- und/oder Leberinsuffizienz;
chronischen oder rezidivierenden Magen- oder Duodenalbeschwerden;
Asthma bronchiale oder allgemeiner Neigung zu Überempfindlichkeit;
Nasenschleimhautpolypen;
genetisch bedingtem Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel;
gleichzeitiger Therapie mit gerinnungshemmenden Medikamenten;
Zuständen mit erhöhter Blutungsgefahr (z.B. Dysmenorrhoe, Verletzungen).
Der Patient muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen. Längerdauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.
Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zu dauerhaften Nierenschädigungen mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.
Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen auftreten können, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen führen können (sogenanntes Analgetika-Kopfweh).
Bei Kindern unter 12 Jahren, bei denen Verdacht auf Grippe oder Windpocken besteht, sollte die Anwendung von Demoprin mit Vorsicht erfolgen (Reye-Syndrom). Ein Kausalzusammenhang dieses Syndroms mit der Einnahme von salicylathaltigen Arzneimitteln ist bisher allerdings nicht eindeutig erwiesen.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie: C, letztes Trimenon der Schwangerschaft D.
Salicylate haben im Tierversuch unerwünschte Effekte (wie erhöhte Sterblichkeit, Wachstumsstörungen, Salicylat-Intoxikationen) auf den Föten gezeigt, es existieren jedoch keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Aufgrund bisheriger Erfahrungen scheint das Risiko bei normalen therapeutischen Dosen allerdings gering zu sein. Im letzen Trimenon der Schwangerschaft kann die Einnahme von Salicylaten zu Wehenhemmung und Blutungen, zu einer Verlängerung der Gestationsdauer und vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus führen.
Salicylate gehen in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist gleich oder sogar höher als die mütterliche Plasmakonzentration. Bei den üblichen kurzzeitig angewandten Dosen (für Analgesie und Antipyrese) sind keine nachteiligen Folgen für den Säugling zu erwarten.

Unerwünschte Wirkungen

Magen-Darm-Trakt

Häufig: Mikroblutungen (70%), Magenbeschwerden;

gelegentlich: Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen;

selten: Magen-Darm-Blutungen, Magen-Darm-Ulzerationen.

Überempfindlichkeitsreaktionen

Gelegentlich: Auftreten von Asthma;

selten: Überempfindlichkeitsreaktionen in Form von erythematösen/eksematösen Hauterscheinungen, Urtikaria, Rhinitis, Bronchospasmus, angioneurotischem Ödem, Blutdruckabfall bis hin zum Schock;

selten: Schwere Hautreaktionen bis hin zum Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnsons-Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse.

Leber

Selten: Leberfunktionsstörungen.

Niere

Selten: Nierenfunktionsstörungen.

Blut und blutbildende Organe
Verlängerte Blutungszeit;

selten: Thrombozytopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Leukopenie, aplastische Anämie.

ZNS-Reaktionen

Selten: Kopfschmerzen, Schwindel, Tinnitus, Sehstörungen, Schwerhörigkeit, Verwirrtheitszustände

Sonstige

Selten: Reye-Syndrom bei Kindern unter 12 Jahren mit einer viralen Infektion (z.B. Grippe oder Windpocken);

selten: Hypoglykämie, Eisenmangelanämie, Störungen des Säure-Basen-Haushaltes.

Interaktionen

Verstärkung der Wirkung von Antikoagulantien, oralen Antidiabetika, Barbituraten, Lithium, Sulfonamiden und Trijodthyronin.
Erhöhung der Plasmakonzentration von Phenytoin und Valproat.
Verstärkung von Wirkung und Nebenwirkungen von allen nichtsteroidalen Antirheumatika.
Erhöhung der Methotrexat-Plasmakonzentration (Verstärkung der Nebenwirkungen von Methotrexat).
Abschwächung der Wirkung von Aldosteronantagonisten (z.B. Spironolacton), Schleifendiuretika, Urikosurika (z.B. Probenecid, Sulfinpyrazon).
Verlängerung der Plasmahalbwertszeit von Penicillinen.
Zusammen mit Kortikosteroiden steigt das Risiko von Magen-Darm-Blutungen.

Überdosierung

Schwere Vergiftungserscheinungen können sich langsam, d.h. innert 12-24 Stunden nach Einnahme entwickeln. Nach oraler Einnahme einer Dosis bis 150 mg ASS/kg KG ist mit leichten, bei Dosen >300 mg/kg KG mit schweren Intoxikationen zu rechnen.

Symptome
Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Ohrensausen, Hörstörungen, Tremor, Verwirrtheitszustände, Hyperthermie, Hyperventilation, Störungen des Säure-Basen-Gleichgewichts und der Elektrolyte, Exsikkose, Koma, Ateminsuffizienz.

Therapie
Angesichts der lebensbedrohenden Situation bei einer schweren Vergiftung müssen unverzüglich die notwendigen Massnahmen ergriffen werden: Verhinderung bzw. Verminderung der Resorption, Magenspülung in Frühfällen (bis eine Stunde nach Einnahme), Aktivkohle repetitiv. Elektrolyte kontrollieren und korrigieren. Glucosezufuhr. Natriumbikarbonat zur Azidosekorrektur und zur Förderung der Ausscheidung (Urin-pH>8). Glycin: initial 8 g oral, dann alle 2 Stunden 4 g während 16 Stunden. Eventuell Hämoperfusion oder Hämodialyse (Indikationen können im Schweizerischen Toxikologischen Informationszentrum erfragt werden).

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Vor Hitze und Feuchtigkeit geschützt aufbewahren. Die Lacktabletten sind bis zum Verfalldatum «EXP» haltbar.

IKS-Nummern

51606.

Stand der Information

November 1999.
RL88

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