Präklinische Daten

Fentanyl zeichnet sich durch eine grosse therapeutische Breite aus. Bei Ratten beträgt der Quotient der letalen zur effektiven Dosis (LD50/ED50-Quotient) ca. 282 verglichen mit 69 bei Morphin und 5 bei Pethidin.
In vitro zeigte Fentanyl, wie andere Opioidanalgetika auch, mutagene Wirkungen in Versuchen mit Säugerzellen; dies aber nur in zytotoxischen Konzentrationen und zusammen mit metabolischer Aktivierung. Bei in-vivo Nagetierstudien und bei Bakterientests gab Fentanyl keine Hinweise auf Mutagenität.
In einer zwei Jahre dauernden Studie zur Karzinogenität war Fentanyl bei Ratten nicht mit einem erhöhten Auftreten von Tumoren verbunden. In dieser Studie wurden an männliche Tiere subkutane Dosen bis zu 33 μg/kg/Tag und an weibliche Tiere bis zu 100 μg/kg/Tag verabreicht, was den maximal tolerierten Dosen für männliche bzw. weibliche Tiere entsprach.
Versuche an weiblichen Ratten zeigten Embryomortalität und eine Verminderung der Fertilität. Diese Befunde hingen aber mit der Toxizität für die Mutter zusammen und beruhten nicht auf einer direkten Wirkung des Präparates auf den sich entwickelnden Embryo. Es ergaben sich keine Hinweise auf eine teratogene Wirkung.