Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Spironolacton schnell und vollständig metabolisiert.
Nahrung erhöht die Bioverfügbarkeit von Spironolacton, indem die Absorption erhöht wird und möglicherweise der first-pass-Metabolismus von Spironolacton vermindert wird. Die beiden wichtigsten aktiven Metaboliten von Spironolacton sind Canrenon und 7-alpha-(thiomethyl)-Spironolacton.
Die Proteinbindung von Canrenon und Spironolacton beträgt mehr als 90%.
Die Bioverfügbarkeit beträgt >90%.
Nach Einnahme von 100 mg Spironolacton täglich während 15 Tagen durch gesunde, nicht-nüchterne Probanden beträgt tmax 2,6 Std., Cmax 80 ng/ml und t½ 1,4 Std. Für 7-alpha-(thiomethyl)-Spironolacton beträgt tmax 3,2 Std., Cmax 391 ng/ml und t½ 13,8 Std., für Canrenon beträgt tmax 4,3 Std., Cmax 181 ng/ml und t½ 16,5 Std.
Die Elimination der Metaboliten erfolgt in erster Linie im Urin und in zweiter Linie durch biliäre Exkretion in den Faeces.