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Fachinformation zu Cytosar® Solution:Pfizer AG
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Pharmakokinetik

Absorption
Cytarabin ist oral unwirksam, weniger als 20% werden aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Nach subkutaner oder intramuskulärer Gabe von Tritium-markiertem Cytarabin werden in 20-60 Minuten die Plasma-Peaks erreicht; diese sind wesentlich niedriger als nach einer i.v. Injektion. Relativ konstante Plasmaspiegel lassen sich durch kontinuierliche intravenöse Infusion in 8-24 Stunden erzielen.
Distribution
Die Cytarabinwerte im Liquor cerebrospinalis sind im Vergleich zu den Plasmaspiegeln nach einer einzigen intravenösen Injektion gering. Bei einem Patienten wurden jedoch nach 2 Stunden kontinuierlicher intravenöser Infusion Zerebrospinalflüssigkeitsspiegel von annähernd 40% des Plasma Steady-state Niveaus gemessen.
Nach intrathekaler Anwendung sinken die Cytarabinwerte in der Zerebrospinalflüssigkeit entsprechend der Kinetik erster Ordnung mit einer Halbwertszeit von etwa 2 Stunden. Da die Desaminasespiegel in der Zerebrospinalflüssigkeit niedrig sind, wird auch nur eine geringe Umwandlung in 1-β-D-Arabinofuranosyluracil (ara-U) beobachtet.
Metabolismus
Cytarabin wird hauptsächlich zum inaktiven 1-β-D-Arabinofuranosyluracil (ara-U) metabolisiert. Dies findet zum grossen Teil in der Leber statt.
Elimination
Nach rascher intravenöser Injektion von Tritium-markiertem Cytarabin erfolgt die Elimination aus dem Plasma biphasisch. Auf eine initiale Verteilungsphase mit einer Halbwertszeit von etwa 10 Minuten folgt eine Eliminationsphase mit einer Halbwertszeit von etwa 1-3 Stunden. Nach der Verteilungsphase finden sich über 80% der Plasmaradioaktivität im inaktiven Metaboliten ara-U wieder. Innerhalb von 24 Stunden werden etwa 80% der zugeführten Radioaktivität im Urin ausgeschieden, davon etwa 90% in Form von ara-U.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es liegen keine Erfahrungen zur Kinetik bei Patienten mit Leberinsuffizienz/Niereninsuffizienz und bei pädiatrischen Patienten vor.

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