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Fachinformation zu Xolair® Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung:Novartis Pharma Schweiz AG
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Pharmakokinetik

Absorption
Nach subkutaner Injektion beträgt die mittlere absolute Bioverfügbarkeit von Omalizumab 62%. Nach einmaliger subkutaner Verabreichung bei erwachsenen und jugendlichen Asthmapatienten wurde Omalizumab langsam absorbiert. Die maximale Serumkonzentration wurde nach durchschnittlich 7-8 Tagen erreicht. Bei Dosierungen über 0.5 mg/kg verläuft die Pharmakokinetik von Omalizumab linear.
Nach Mehrfachdosierung von Omalizumab war die AUC (im steady state zwischen Tag 0 und Tag 14) bis zu 6-fach höher als nach der ersten Verabreichung.
Distribution
In vitro bildet Omalizumab mit IgE Komplexe mit begrenztem Molekulargewicht. Ausfallende Komplexe oder Komplexe mit einem Molekulargewicht von mehr als 1'000'000 Da konnten weder in vitro noch in vivo beobachtet werden. Das apparente Verteilungsvolumen bei Patienten nach subkutaner Verabreichung betrug 78±32 ml/kg.
Metabolismus
Es liegen für die Anwendung keine relevanten Daten vor.
Elimination
Die Clearance von Omalizumab schliesst sowohl IgG-Clearanceprozesse als auch Clearance durch spezifische Bindung und Komplexbildung mit dem Zielliganden, IgE, ein. Die Ausscheidung von IgG über die Leber beinhaltet den Abbau im retikuloendothelialen System (RES) und in Endothelialzellen. Intaktes IgG wird auch über die Galle ausgeschieden. Bei Asthmapatienten liegt die durchschnittliche Halbwertszeit für die Elimination von Omalizumab aus dem Serum bei 26 Tagen, wobei die durchschnittliche apparente Clearance 2.4±1.1 ml/kg/Tag beträgt.
Eine Verdoppelung des Körpergewichtes führte zu einer ungefähren Verdoppelung der apparenten Clearance.
Patienten mit Nasenpolypen
Die populationsbezogenen pharmakokinetischen Analysen zu Omalizumab deuteten darauf hin, dass die Pharmakokinetik von Omalizumab bei Nasenpolypen mit der bei Asthma übereinstimmt. Es wurden grafische Kovariatenanalysen durchgeführt, um die Auswirkungen von demografischen Merkmalen und sonstigen Faktoren auf die Omalizumab-Exposition und das klinische Ansprechen zu bewerten. Diese Analysen zeigen, dass keine Dosisanpassungen auf der Grundlage von Alter (18 bis 75 Jahre) oder Geschlecht erforderlich sind. Die vorliegenden Daten zu Rasse und ethnischer Zugehörigkeit sind für Patienten mit Nasenpolypen zu begrenzt, um Aussagen über eine eventuell erforderliche Dosisanpassung treffen zu können.
Linearität/Nicht Linearität
Bei Dosierungen über 0.5 mg/kg verläuft die Pharmakokinetik von Omalizumab linear.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Analysen der Pharmakokinetik in Abhängigkeit von Alter, Geschlecht, ethnischer Zugehörigkeit oder Body Mass Index ergaben, dass bei diesen Patientengruppen keine Dosisanpassung (6-76 Jahre) vorgenommen werden muss.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion liegen keine pharmakokinetischen oder pharmakodynamischen Daten vor (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Alter, ethnische Zugehörigkeit, Geschlecht, Körpergewicht, Body Mass Index, IgE-Basiswert, anti-FcεRI-Autoantikörper, Begleitmedikationen
Die Auswirkungen demographischer Kovariaten und anderer Faktoren auf die Exposition gegenüber Omalizumab wurden mittels populationspharmakokinetischer Verfahren beurteilt. Zusätzlich wurden die Auswirkungen der Kovariaten durch die Analyse des Verhältnisses zwischen den Omalizumab-Konzentrationen und dem klinischen Ansprechen beurteilt. Diese Analysen lassen darauf schliessen, dass bei Patienten mit CSU keine Dosisanpassungen in Abhängigkeit von Alter (12 bis 75 Jahre), ethnischer Zugehörigkeit, Geschlecht, Körpergewicht, Body Mass Index, IgE-Basiswert, anti-FcεRI-Autoantikörper oder gleichzeitiger Anwendung von H2-Antihistaminen oder Leukotrien-Rezeptorantagonisten (LTRA) erforderlich sind.

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