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Fachinformation zu GLUSCAN 600 MBq/ml Injektionslösung:ADVANCED ACCELERATOR APPLICATIONS (SWITZERLAND) SA
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Fahrtücht.Unerw.WirkungenÜberdos.Eigensch.Pharm.kinetikPräklin.Sonstige H.Swissmedic-Nr.
PackungenReg.InhaberStand d. Info. 

Zusammensetzung

Wirkstoff:
18F-Fludeoxyglucose, 2-Fluor-[18F]-2-deoxy-D-glucose, 600 MBq/ml zum Zeitpunkt der Kalibrierung.
Hilfsstoffe:
Dinatriumhydrogencitrat, trinatriumcitrat, natriumchlorid, natriumacetat, ethanol, wasser für Injektionszwecke.
1 ml 18F-Fludeoxyglucose enthält 9 mg Natriumchlorid.
GLUSCAN Injektionslösung enthält keine Konservierungsmittel.
Spezifikationen:
GLUSCAN ist eine sterile, klare, farblose oder leicht gelbliche Injektionslösung, pH-Wert 4.5-8.5, radiochemische Reinheit ≥ 95 %.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 ml GLUSCAN enthält 600 MBq 18F-Fludeoxyglucose zum Zeitpunkt der Kalibrierung.
Gebrauchsfertiges Radiodiagnostikum zur Direktanwendung.
Die Aktivität pro Fläschchen variiert zwischen 300 MBq und 6.000 MBq zum Zeitpunkt der Kalibrierung.
Fluor (18F) zerfällt zum stabilen Sauerstoff (18O) mit einer Halbwertszeit von 110 Minuten unter Emittierung von Positronenstrahlung mit einer maximalen Energie von 634 keV, gefolgt von einer Photonenvernichtungsstrahlung von 511 keV.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Dieses Produkt ist ausschließlich zur Radiodiagnostik bestimmt.
18F-Fludeoxyglucose ist ein Diagnostikum für die Positronen-Emissions-Tomographie (PET).
Durch die Darstellung eines erhöhten Glukoseverbrauchs ermöglicht 18F-Fludeoxyglucose eine funktionale Betrachtungsweise von Erkrankungen im Bereich der Organe oder der Gewebe.
Onkologie
Im Rahmen der onkologischen Diagnostik ermöglicht 18F-Fludeoxyglucose durch die Darstellung eines erhöhten Glukoseverbrauchs eine funktionale Betrachtungsweise von Erkrankungen bestimmter Organe oder Gewebe. Die folgenden Indikationen sind ausreichend dokumentiert (siehe auch Abschnitt „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“):
Diagnose
­Charakterisierung von solitären Lungenrundherden
­Feststellung von Krebs unbekannter Herkunft, beispielsweise bei zervikaler Adenopathie, Leber- oder Knochenmetastasen
­Charakterisierung von Pankreastumoren
Stadienbestimmung
­Krebs der Kopf-Hals-Region, einschließlich Unterstützung der Biopsie
primärer Lungenkrebs
lokal fortgeschrittener Brustkrebs
­Speiseröhrenkrebs
­Pankreaskarzinom
­Dickdarmkrebs, insbesondere bei Stadienneubestimmung von Rezidiven
maligne Lymphome
maligne Melanome: Breslow > 1,5 mm oder Lymphknotenmetastasen bei der ersten Diagnose
Überwachung des therapeutischen Ansprechens
maligne Lymphome
­Krebs der Kopf-Hals-Region
Erkennung bei begründetem Verdacht auf Rezidive
hochgradig maligne Gliome (III oder IV)
­Krebs der Kopf-Hals-Region
­Schilddrüsenkrebs (nicht medullär): Patienten mit erhöhter Thyreoglobulin-Serum-Konzentration und negativen Ergebnissen bei der Jod-Ganzkörperszintigraphie
primärer Lungenkrebs
­Brustkrebs
­Pankreaskarzinom
­Dickdarmkrebs
­Ovarialkarzinom
maligne Lymphome
maligne Melanome
Kardiologie
Das diagnostische Ziel bei kardiologischer Indikation ist das lebensfähige Herzmuskelgewebe, das Glukose verbraucht, zugleich aber hypoperfundiert ist, was zuvor mithilfe geeigneter bildgebender Verfahren nachgewiesen werden muss.
­Bewertung der Lebensfähigkeit des Herzmuskels bei Patienten mit schwerer Linksherzinsuffizienz, die bei Scheitern von herkömmlichen bildgebenden Verfahren Kandidaten für eine Revaskularisierung sind.
Neurologie
Das diagnostische Ziel bei neurologischer Indikation ist der Glukose-Hypometabolismus in der interiktalen Phase.
­Lokalisierung epileptogener Herde bei der prächirurgischen Evaluierung einer partiellen temporalen Epilepsie.
Infektions- oder Entzündungserkrankungen
Das diagnostische Ziel bei Infektions- oder Entzündungserkrankungen ist das Gewebe oder die Strukturen, die eine anormale Anzahl an aktivierten Leukozyten enthalten.
Bei Infektions- oder Entzündungserkrankungen sind folgende Indikationen ausreichend dokumentiert, wenn sie für Sonderfälle klinisch begründet sind (dies kann insbesondere in der Pädiatrie der Fall sein):
Lokalisierung anormaler Herde im Rahmen der ätiologischen Diagnostik bei Fieber unbekannter Herkunft
Infektionsdiagnostik bei
­Verdacht auf chronische Infektion des Knochens und/oder der angrenzenden Strukturen: Osteomyelitis, Spondylitis, Discitis oder Ostitis, auch bei Vorhandensein von Metallimplantaten
­Diabetiker dessen Fuß eine mögliche Neuroarthropathie nach Charcot, eine Osteomyelitis und/oder eine Infektion des Weichgewebes aufweist
schmerzhafter Hüftprothese
­Gefäßprothese
­Fieber bei einem AIDS-Patienten
­Erkennung metastasischer Infektionsherde bei Bakteriämie oder Endokarditis.
Erkennung der Ausbreitung der Entzündung bei
­Sarkoidose
entzündlicher Darmerkrankung
­Vaskulitis mit Einschluss der großen Gefäße
Therapiekontrolle
Nicht resezierbare alveoläre Echinokokkose bei der Suche nach den aktiven Manifestationen des Parasiten im Laufe der medizinischen Behandlung und nach Unterbrechung der Behandlung.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene und ältere Patienten:
Die empfohlene Radioaktivitätsmenge für einen Erwachsenen von etwa 70 kg beträgt 100 bis 400 MBq (abhängig vom Körpergewicht des Patienten, der Art der verwendeten Kamera und des Akquisitionsmodus) und wird durch eine direkte intravenöse Injektion appliziert.
Die Empfehlungen der EANM (http://www.eanm.org/publications/guidelines/gl_onco_fdgpet.pdf) sind zu beachten.
Die empfohlene Aktivität für ein 2-D-Erkennungssystem beträgt typischerweise 5 MBq/kg, für ein 3-D-System 2,5 MBq/kg.
Nieren- und Leberinsuffizienz:
Bei diesen Patienten ist eine besondere Aufmerksamkeit hinsichtlich der zu verabreichenden Aktivität erforderlich, da bei ihnen eine erhöhte Strahlenbelastung möglich ist.
Für dieses Produkt wurden keine umfassenden Studien in Bezug auf Dosierung und Anpassung bei normalen und speziellen Populationen durchgeführt. Die Pharmakokinetik von 18F-Fludeoxyglucose bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde nicht beschrieben.
Pädiatrische Population:
Die Verwendung bei Kindern und Jugendlichen muss auf Grundlage der klinischen Anforderungen und durch eine sorgfältige Nutzen-Risiko-Abwägung geprüft werden. Die zu verabreichenden Aktivitäten bei Kindern und Jugendlichen können gemäß den Empfehlungen der Dosierungsübersicht der pädiatrischen Arbeitsgruppe der European Association of Nuclear Medicine (EANM) berechnet werden. Die für Kinder und Jugendlichen anzuwendende Aktivität kann durch Multiplikation einer Grundaktivität (zur Berechnung) mit einem von der Körpermasse abhängigen Koeffizienten aus nachfolgender Tabelle berechnet werden.
A[MBq]verabreicht = Grundaktivität × Koeffizient
Pädiatrische Population: minimale Aktivität: 14 MBq (3D), 26 MBq (2D) (http://www.eanm.org/docs/dosagecard.pdf).

Art der Verabreichung:
Die Verabreichung von GLUSCAN darf einzig und allein durch eine langsame intravenöse Injektion erfolgen.
Zur intravenösen Injektion
Zur Mehrfachdosierung
Die Aktivität von 18F-Fludeoxyglucose muss unmittelbar vor der Injektion mithilfe eines Aktivimeters gemessen werden.
Die Injektion von 18F-Fludeoxyglucose muss intravenös erfolgen, um eine Bestrahlung infolge lokaler Extravasation sowie Artefakte in der Bildgebung zu vermeiden.
Für Anweisungen hinsichtlich der Verdünnung des Arzneimittels vor der Verabreichung siehe Abschnitt „Sonstige Hinweise“.
Patientenvorbereitung: siehe Abschnitt „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“.
Bilderstellung
Die ersten Bilder können üblicherweise 45 bis 60 Minuten nach der Injektion des Präparates erstellt werden.
Ist genügend Aktivität für die Erfassung einer adäquaten Zählrate vorhanden, kann die Bilderstellung auch zwei bis drei Stunden nach der Verabreichung erfolgen, wodurch das Grundrauschen vermindert wird. Falls erforderlich, können FDG-PET-Untersuchungen kurzfristig wiederholt werden.
Strahlenexposition
Die nachstehende Tabelle zeigt die anhand der ICRP-Veröffentlichung Nr. 106 ermittelte Dosis:

Die effektive Dosis, die aus der Verabreichung einer (maximal empfohlenen) Aktivität von 400 MBq (für einen Erwachsenen mit einem Körpergewicht von 70 kg) resultiert, beträgt rund 7,6 mSv.
Bei einer verabreichten Aktivität von 400 MBq betragen die typischen Strahlendosen in den Zielorganen: Blase 52 mGy, Herz 27 mGy und Gehirn 15 mGy.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe, die im Abschnitt „Zusammensetzung“ aufgelistet sind, oder gegen einen der Bestandteile des markierten Radiopharmakons

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Injektion muss streng intravenös erfolgen, um eine Bestrahlung infolge einer eventuellen lokalen Extravasation zu vermeiden.
Potentielle Überempfindlichkeitsreaktionen oder anaphylaktische Reaktionen
Bei Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen oder anaphylaktischen Reaktionen muss die Verabreichung dieses Arzneimittels sofort unterbrochen werden. Ggf. ist eine intravenöse Therapie einzuleiten.
Um eine sofortige Aktion im Notfall sicherzustellen, müssen die erforderlichen Arzneimittel und Vorrichtungen, wie ein Endotrachealtubus und ein Beatmungsgerät, sofort verfügbar sein.
Individuelle Nutzen-Risiko-Analyse
Bei jedem Patienten muss die Strahlenexposition durch den erwarteten Nutzen gerechtfertigt sein. Die verabreichte Aktivität muss stets so gering wie möglich gewählt werden, gleichzeitig aber erlauben, das gewünschte diagnostische Ergebnis zu erzielen.
Nieren- und Leberinsuffizienz
Bei diesen Patienten ist eine besonders sorgfältige Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses erforderlich, da bei ihnen eine erhöhte Strahlenexposition möglich ist.
Bei der Erforschung von Entzündungskrankheiten des Darms wurde die diagnostische Wirksamkeit von 18F-Fludeoxyglucose nicht direkt mit der der Leukozytenszintigraphie verglichen, die vor der FDG-PET oder, falls diese keine eindeutigen Ergebnisse erkennen ließ, auch nach dieser indiziert sein kann.
Pädiatrische Population
Für weitere Informationen hinsichtlich der Verwendung bei der pädiatrischen Population siehe Abschnitt „Dosierung / Art der Anwendung“.
Bei Kindern ist besonders zu berücksichtigen, dass die effektive Dosis pro MBq höher ist als beim Erwachsenen.
Patientenvorbereitung
GLUSCAN darf nur bei ausreichend hydratisierten Patienten verabreicht werden (1 Liter ungezuckertes Getränk in den 2 Stunden vor der Injektion), die seit mindestens 6 Stunden (4 Stunden bei parenteraler Ernährung) keine Nahrung mehr zu sich genommen haben. Es wird empfohlen, den Patienten während der Aufnahmephase mit einem Liter per os zu hydratisieren.
Um Bilder von bester Qualität zu erhalten und die Strahlenexposition der Blase zu begrenzen, wird empfohlen, den Patienten zu hydratisieren und ihn anzuhalten, seine Blase vor der Bildaufnahme sowie häufig nach der PET-Untersuchung zu leeren.
- Onkologie, Neurologie und Infektionserkrankungen
Um eine Hyperfixation des Tracers im Muskel zu vermeiden, sollte den Patienten empfohlen werden, vor der Untersuchung jegliche schwere körperliche Anstrengung zu vermeiden und zwischen Injektion und Untersuchung sowie während der Bilderstellung zu ruhen (die Patienten sollen bequem liegen und weder lesen noch sprechen).
Der Glukosemetabolismus im Gehirn hängt von der Gehirnaktivität ab. Daher sollte den neurologischen Untersuchungen eine Ruhephase in einem abgedunkelten Raum ohne Hintergrundgeräusche vorangehen.
Vor der Verabreichung sollte ein Blutzuckertest durchgeführt werden, da eine Hyperglykämie zu einer verminderten Sensitivität bei der PET-Untersuchung mit GLUSCAN führen kann, insbesondere wenn der Blutzuckerwert höher als 8 mmol/l ist. Das Arzneimittel darf deshalb bei Patienten mit nicht eingestelltem Diabetes nicht angewendet werden.
- Kardiologie
Die Glukoseansammlung im Herzmuskel ist vom Insulin abhängig. Bei einer Herzuntersuchung wird eine orale Glukoseaufnahme von 50 g etwa eine Stunde vor Verabreichung von GLUSCAN empfohlen. Bei Diabetespatienten ist es möglich, die Glykämie bei Bedarf mit einer kombinierten Insulin- und Glukoseinfusion einzustellen (hyperinsulinämisches euglykämisches Clamp).
Auswertung der PET-Bilder mit 18F-Fludeoxyglucose
Infektions- oder Entzündungskrankheiten sowie regenerative Prozesse nach operativen Eingriffen können zu einer signifikanten Erhöhung der FDG-Aufnahme und somit zu falsch positiven Ergebnissen führen, wenn die Suche nach Infektions- oder Entzündungsverletzungen nicht das Ziel der FDG-PET ist. Wenn die Ansammlung von 18F-Fludeoxyglucose durch Krebs, eine Infektion oder eine Entzündung verursacht sein kann, können neben den durch die FDG-PET erhaltenen Informationen auch zusätzliche Diagnosetechniken zur Festlegung der kausativen pathologischen Änderungen erforderlich sein. In einigen Fällen, wie beispielsweise der Stadienbestimmung eines Myeloms, werden sowohl kanzeröse als auch infektiöse Herde gesucht und können mit großer Genauigkeit mithilfe topographischer Kriterien unterschieden werden. So wäre z. B. die Aufnahme an extramedullären Stellen und/oder an Knochen- und Gelenkläsionen atypisch für Läsionen an multiplen Myelomen und die identifizierten Fälle würden dann in Zusammenhang mit einer Infektion stehen. Derzeit gibt es keine anderen Kriterien zur Unterscheidung von Infektion und Entzündung bei einer Untersuchung mit 18F-Fludeoxyglucose.
Da es zu einer Aufnahme von 18F-Fludeoxyglucose im Bereich des Gehirns, des Herzmuskels und der Nieren kommt, wurde die PET/CT für die Erkennung metastatischer Infektionsherden in diesen Organen nicht evaluiert, wenn der Patient aufgrund einer Bakteriämie oder einer Endokarditis erschien.
In den ersten zwei bis vier Monaten nach einer Strahlentherapie sind falsch positive oder falsch negative Ergebnisse nicht auszuschließen. Die klinische Indikation einer früheren FDG-PET muss sorgfältig dokumentiert werden.
Ein Zeitabstand von mindestens vier bis sechs Wochen nach der letzten Gabe der Chemotherapeutikums ist optimal, insbesondere um falsch negative Ergebnisse zu vermeiden. Die klinische Indikation einer früheren FDG-PET muss sorgfältig dokumentiert werden. Im Falle einer Chemotherapie, deren Zyklen weniger als 4 Wochen betragen, muss eine FDG-PET kurz vor Beginn eines erneuten Zyklus durchgeführt werden.
Bei niedriggradigen Lymphomen, Krebs der unteren Speiseröhre und einem Verdacht auf Eierstockkrebs-Rezidive sollten aufgrund der begrenzten Sensitivität nur positive Vorhersagewerte in Betracht gezogen werden.
18F-Fludeoxyglucose eignet sich nicht zum Nachweis von Gehirnmetastasen.
Bei der Verwendung eines Koinzidenz-PET-Kamerasystems ist die Sensitivität im Vergleich zur dedizierten PET reduziert, was zu einem möglicherweise geringeren Nachweis von Läsionen unter einem Zentimeter führt. Die Untersuchung mithilfe eines Koinzidenz-PET-Kamerasystems wird deshalb bei keiner Indikation empfohlen und sollte nur dann verwendet werden, wenn eine dedizierte PET nicht verfügbar ist.
Es wird empfohlen, die Aufnahmen der FDG-PET in Zusammenhang mit den anatomischen bildgebenden Verfahren (z. B. CT, Echographie, MRI) auszuwerten.
Wenn ein PET/CT-Hybridgerät ohne oder in Verbindung mit radiologischen Kontrastmitteln verwendet wird, können Artefakte in der Bildgebung auftreten.
Nach der Untersuchung
In den ersten 12 Stunden nach der Injektion sollte jeglicher enge Kontakt zwischen dem Patienten und kleinen Kindern und Schwangeren vermieden werden.
Spezielle Warnhinweise
Radiopharmaka dürfen ausschließlich von dazu befugten Personen in speziell dafür bestimmten Räumlichkeiten in Empfang genommen, gehandhabt und verabreicht werden. Empfang, Lagerung, Handhabung, Transfer und Entsorgung dieser Produkte unterliegen entsprechenden Genehmigungen und den Vorschriften der zuständigen Behörden.
Bei der Verwendung von Radiopharmaka sind vom Benutzer sowohl die Strahlenschutzbestimmungen als auch pharmazeutische Erfordernisse zu beachten. Entsprechende aseptische Vorsichtsmaßnahmen sind zu treffen.
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Dosis, d. h. es ist nahezu natriumfrei.
Je nach Zeitpunkt der Verabreichung der Injektion kann der dem Patienten verabreichte Natriumgehalt größer als 1 mmol (23 mg) sein. Dies sollte bei Patienten, die eine natriumreduzierte Ernährung einhalten, beachtet werden.
Sicherheitsmaßnahmen im Hinblick auf die Gefahr für die Umwelt, siehe Abschnitt „Sonstige Hinweise“.

Interaktionen

Alle Arzneimittel, die den Blutzuckerspiegel verändern, können die Sensitivität der Untersuchung beeinträchtigen (z. B.: Kortikoide, Valproate, Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und Katecholamin).
Bei Verabreichung von Faktoren, die die Blutbildung stimulieren (G-CSF), erhöht sich die Anreicherung von 18F-Fludeoxyglucose in Knochenmark und Milz für mehrere Wochen. Dies ist bei der Auswertung der PET-Aufnahmen zu berücksichtigen. Ein Zeitabstand von mindestens 5 Tagen zwischen der CSF-Behandlung und der PET-Untersuchung kann diesen Effekt verringern.
Die Verabreichung von Glukose und Insulin beeinflusst die Ansammlung von 18F-Fludeoxyglucose in den Zellen. Ein hoher Glukosespiegel im Blut sowie eine niedrige Insulinämie führen zu einer verringerten Ansammlung von 18F-Fludeoxyglucose in den Organen und den Tumoren.
Es wurden keine formalen Studien über die Interaktion zwischen 18F-Fludeoxyglucose und bei der Computertomographie verwendeten Kontrastmitteln durchgeführt.
Bei diagnostischen Untersuchungen des Gehirns empfiehlt es sich, die Co-Medikation, insbesondere im Bereich Antiepileptika und Benzodiazepine, zu berücksichtigen.

Schwangerschaft, Stillzeit

Frauen im gebärfähigen Alter
Vor Verabreichung eines Radiopharmakons an Frauen im gebärfähigen Alter ist festzustellen, ob eine Schwangerschaft vorliegt. Solange nicht das Gegenteil nachgewiesen wurde, muss grundsätzlich von einer Schwangerschaft ausgegangen werden, wenn die Menstruation ausgeblieben ist. Im Zweifelsfall (bei ausgebliebener Menstruation, bei sehr unregelmäßiger Menstruation etc.) sollten der Patientin alternative Untersuchungsmethoden, bei denen keine ionisierenden Strahlen angewandt werden (sofern verfügbar), vorgeschlagen werden.
Schwangerschaft
Es liegen keinerlei Daten bezüglich der Verwendung dieses Produktes während der Schwangerschaft vor. Es wurde keine Studie bezüglich der Fortpflanzungsfähigkeit bei Tieren durchgeführt.
Radionuklid-Untersuchungen bei schwangeren Frauen sind auch mit einer Strahlenexposition des Fetus verbunden.
Während der Schwangerschaft sollten nur zwingend erforderliche Untersuchungen durchgeführt werden, bei denen der erwartete Nutzen weitaus größer ist als das Risiko für Mutter und Fötus.
Die durch den Uterus absorbierte äquivalente Dosis, die sich aus der Verabreichung einer Aktivität von 400 MBq GLUSCAN ergibt, wird auf 7,2 mGy geschätzt.
Stillzeit
Bei einer stillenden Mutter ist vor Verabreichung eines Radiopharmakons zu erwägen, ob die Verabreichung bis nach Abschluss der Stillzeit verschoben werden kann. Auch die Auswahl des Radionuklids sollte sorgfältig erfolgen, da auch in die Muttermilch Aktivität abgesondert wird. Wird die Verabreichung eines Radiopharmakons als erforderlich erachtet, muss das Stillen für mindestens 12 Stunden unterbrochen und die in dieser Zeit gebildete Muttermilch entsorgt werden. Aus Strahlenschutzgründen wird zudem empfohlen, während der ersten 12 Stunden nach der Injektion jeglichen engen Kontakt zwischen der Mutter und kleinen Kindern zu vermeiden.
Fertilität

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine Studien hinsichtlich der Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Es wurden bislang keine unerwünschten Wirkungen nach der Verabreichung von 18F-Fludeoxyglucose beobachtet.
Ionisierende Strahlen können Krebs und Erbgutveränderungen verursachen.
Da bei Verabreichung der maximal empfohlenen Aktivität von 400 MBq die effektive Dosis 7,6 mSv beträgt, treten diese unerwünschten Wirkungen nur mit geringer Wahrscheinlichkeit auf.
Die Erfahrung zeigt, dass die Häufigkeit solcher unerwünschter Wirkungen im Zusammenhang mit nuklearmedizinischen diagnostischen Verfahren sehr gering ist, da nur geringe Mengen an Radioaktivität zum Einsatz kommen.

Überdosierung

Wird eine Überdosis 18F-Fludeoxyglucose appliziert, muss die absorbierte Dosis durch eine verstärkte Ausscheidung des Radionuklids mittels forcierter Diurese und häufiger Blasenentleerung so weit wie möglich reduziert werden. Eine Abschätzung der verabreichten effektiven Dosis kann hilfreich sein.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code:
V09IX04
Physikalische Eigenschaften:
Fluor-18 hat eine Halbwertszeit von 109,8 Minuten und emittiert Positronenstrahlung mit einer maximalen Energie von 633 keV, gefolgt von einer Photonenvernichtungsstrahlung von 511 keV.
Pharmakodynamische Eigenschaften:
Pharmakotherapeutische Gruppe: Radiodiagnostikum, andere Radiodiagnostika zur Tumorerkennung.
Bei den für diagnostische Untersuchungen empfohlenen chemischen Konzentrationen scheint 18F-Fludeoxyglucose keine pharmakodynamische Aktivität zu besitzen.

Pharmakokinetik

Distribution
18F-Fludeoxyglucose ist ein Glukose-Analogon, das sich in den Zellen ansammelt, die Glukose als Hauptenergiequelle nutzen.
Eine hohe 18F-Fludeoxyglucose-Konzentration lässt sich in Tumoren beobachten, deren Glukoseverbrauch hoch ist.
Nach intravenöser Injektion ist das pharmakokinetische Profil von 18F-Fludeoxyglucose im Gefäßkompartiment biexponentiell; es hat eine Distributionszeit von weniger als einer Minute und eine Eliminationszeit von ca. 12 Minuten.
Bei einem gesunden Menschen verteilt sich 18F-Fludeoxyglucose weitläufig im Organismus, insbesondere im Gehirn und im Herz, sowie in geringerem Maße in den Lungen und der Leber.
Metabolismus
Die Ansammlung von 18F-Fludeoxyglucose in den Zellen geschieht durch aktive Glukosetransporter, die teilweise insulinabhängig sind und damit durch die Nahrungsaufnahme, die Ernährungsbedingungen und dem Vorliegen von Diabetes mellitus beeinflusst werden können. Bei Diabetikern ist die Ansammlung von 18F-Fludeoxyglucose in den Zellen aufgrund geänderter Gewebeverteilung und Glukosemetabolismus geringer.
In Krebszellen wird 18F-Fludeoxyglucose wie Glukose durch die Zellmembran transportiert, durchläuft aber nur die erste Phase der Glykolyse, die zur Bildung von 18F-Fludeoxyglucose-6-phosphat führt. Dieser Stoff bleibt in der Zelle gefangen und wird nicht weiter metabolisiert. Da es sich bei der Dephosphorylierung durch intrazelluläre Phosphatasen um einen langsamen Mechanismus handelt, verbleibt 18F-Fludeoxyglucose-6-phosphat einige Stunden in dem Gewebe (metabolic trapping).
18F-Fludeoxyglucose passiert die Blut-Hirn-Schranke. Etwa 7 % der injizierten Dosis reichert sich innerhalb von 80 bis 100 Minuten nach der Injektion im Gehirn an. Epileptogene Herde weisen einen verringerten Glukosemetabolismus in den interiktalen Phasen auf.
Etwa 3 % der injizierten Aktivität wird innerhalb von 40 Minuten durch den Herzmuskel aufgenommen. Die Verteilung von 18F-Fludeoxyglucose im normalen Herzen ist deutlich homogen, dennoch wurden regionale Unterschiede von bis zu 15 % im Bereich des interventrikulären Septums beschrieben. Bei einer reversiblen Myokardischämie erfolgt eine erhöhte Glukoseansammlung in den Myokardzellen.
Ein Teil der injizierten Aktivität von 0,3 % bzw. von 0,9 bis 2,4 % sammelt sich im Bereich der Bauchspeicheldrüse und der Lungen an.
18F-Fludeoxyglucose ist außerdem in geringerem Maße an den Augenmuskel, den Pharynx und den Darms gebunden. Bei vorausgehender körperlicher Anstrengung und bei muskulärer Betätigung während der Untersuchung kann es zu einer Bindung an die Muskulatur kommen.
Elimination
Die Elimination von 18F-Fludeoxyglucose erfolgt überwiegend renal, wobei 20 % der Aktivität 2 Stunden nach der Injektion ausgeschieden werden.
Die Bindung an das Nierenparenchym ist schwach, aber aufgrund der renalen Ausscheidung von 18F-Fludeoxyglucose weisen die gesamten Harnwege, insbesondere die Blase, eine erhöhte Aktivität auf.
Halbwertszeit
75 % der Aktivität des verabreichten FDG werden mit einer Halbwertszeit von 1,83 Stunden aufrechterhalten, 19 % besitzen eine effektive Halbwertszeit von 0,26 Stunden und die verbleibenden 6 % haben eine effektive Halbwertszeit von 1,53 Stunden.

Präklinische Daten

Toxikologische Studien bei Mäusen und Ratten haben gezeigt, dass bei einer einmaligen IV-Injektion von 18F-Fludeoxyglucose von 0,0002 mg/kg keine Todesfälle zu beobachten waren. Die Toxizität bei einer mehrfachen Verabreichung wurde nicht geprüft, da GLUSCAN in einer Einzeldosis verabreicht wird. Dieses Arzneimittel eignet sich nicht für eine regelmäßige oder kontinuierliche Verabreichung.
Keine Toxizität wurde bei Hunden nach wiederholter Verabreichung einer Dosis nicht radioaktiver Fludeoxyglucose in Höhe von 0,6 mg/kg/Tag – in etwa die 10-fache Humandosis – über einen Zeitraum von 14 Tagen beobachtet.
Langzeitstudien zur Kanzerogenität, zum mutagenen Potential und zur Fortpflanzungsfähigkeit wurden nicht durchgeführt.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten:
Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, wird nicht empfohlen, GLUSCAN mit anderen Arzneimitteln zu mischen.
Haltbarkeit:
Zwölf Stunden nach dem Herstellungszeitpunkt, d. h. 8 Stunden nach dem Kalibrierungszeitpunkt. 8 Stunden nach der ersten Anwendung.
Nach der auf der Verpackung angegebenen Uhrzeit mit dem Vermerk „Expiration/Ablauf“ nicht weiterverwenden. Das Präparat enthält keine Konservierungsmittel und muss sofort innerhalb der auf der Verpackung angegebenen Fristen verwendet werden.
Lagerungshinweise:
Das Arzneimittel muss bei Temperaturen bis maximal 25 °C in seiner Originalverpackung aufbewahrt werden.
Zu den Aufbewahrungsvorschriften des Arzneimittels siehe Abschnitt „Haltbarkeit“.
Radiopharmaka müssen in Übereinstimmung mit den entsprechenden nationalen Bestimmungen für radioaktive Produkte gelagert werden.
Hinweise für die Handhabung, Verwendung und Entsorgung:
Handhabung:
Handhabung und Lagerung müssen gemäß den entsprechenden nationalen Bestimmungen zu radioaktiven Produkten erfolgen.
Geeignete aseptische Vorsichtsmaßnahmen und Strahlenschutzmaßnahmen sind zu treffen.
Das Fläschchen muss in seiner Schutzhülle/Schutzverpackung aus Blei aufbewahrt werden. Vor der Verwendung muss die Verpackung überprüft und die Aktivität mithilfe eines Aktivimeters gemessen werden.
Verwendung:
Datum und Uhrzeit des Verfalls sind auf der Sekundärverpackung angegeben.
Vor der Anwendung muss die Lösung visuell geprüft werden. Nur Lösungen, die klar und frei von sichtbaren Partikeln sind, dürfen verwendet werden.
Sollte das Fläschchen zu einem beliebigen Zeitpunkt während der Vorbereitung beschädigt werden, darf es nicht mehr verwendet werden.
Die Verabreichung hat so zu erfolgen, dass die Kontamination dieses Arzneimittels und die Bestrahlung der Umwelt minimiert werden. Geeignete Schutzschutzmaßnahmen sind zwingend vorgeschrieben.
Das Arzneimittel kann mit 9 mg/ml Natriumchlorid-Lösung für Injektionsvorbereitungen verdünnt werden.
Das Fläschchen darf nicht geöffnet werden. Nach Desinfektion des Verschlusses muss die Lösung unter aseptischen Bedingungen mithilfe einer Spritze mit einer geeigneten Schutzabschirmung und einer sterilen Einwegnadel durch den Verschluss entnommen werden, um die zu injizierende Dosis vorzubereiten.
Falls das Fläschchen beschädigt wird, darf das Produkt nicht verwendet werden.
Die Verabreichung von Radiopharmaka setzt andere Personen einem Risiko durch externe Strahlung oder Kontamination durch Urin, Erbrochenes und Speichel aus. Daher sind Strahlenschutzmaßnahmen gemäß den nationalen Vorschriften einzuhalten.
Entsorgung:
Da dieses Arzneimittel keine Konservierungsmittel enthält, müssen sämtliche Lösungsrestmengen verworfen werden. Radioaktiver Abfall ist gemäß den nationalen Bestimmungen (frz. Strahlenschutzverordnung Ordonnance sur la radioprotection, ORAP, RS 814.501) zu entsorgen.

Zulassungsnummer

57289

Packungen

Mehrdosen-Fläschchen von 15 ml in farblosem Glas vom Typ I des Europäischen Arzneibuches, verschlossen mit einem Kautschukverschluss und versiegelt mit einem Aluminiumstöpsel.
Verfügbare Radioaktivität: 600 MBq/ml zum Zeitpunkt der Kalibrierung, ein Fläschchen enthält 0,5 bis 10 ml Lösung.
0,3 - 6 GBq.
Abgabekategorie A.

Zulassungsinhaberin

Inhaber der Zulassung
Advanced Accelerator Applications (Switzerland) SA
4 rue de la Tour-de-l‘Ile
1204 Genf
Schweiz
Hersteller
Advanced Accelerator Applications SA
20 rue Diesel
01630 Saint-Genis-Pouilly
Frankreich
Oder
Advanced Accelerator Applications
Technopôle de l’Aube
14 rue Gustave Eiffel
10430 Rosières Près Troyes
Frankreich
Oder
Advanced Accelerator Applications S. r.l.
Via Ribes 5
10010 Colleretto Giacosa
Italien

Stand der Information

März 2017.

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