Pharmakokinetik

Absorption
Nach Verabreichung einer Einzeldosis von 150 mg Trittico retard wird mit einer Tmax von ca. 4 h eine Cmax von 1,2 bis 1,6 µg/ml erreicht.
Beim Vergleich der Flächen unter den Konzentrationskurven nach Verabreichung einer Tablette Trittico retard oder 3 Filmtabletten Trittico zu 50 mg konnten keine signifikanten Unterschiede festgestellt werden.
Distribution
Die Proteinbindung beträgt ca. 95%, das Verteilungsvolumen liegt bei ca. 0,8 l/kg Körpergewicht.
Metabolismus
Trazodon wird im Organismus intensiv metabolisiert. Nur 0,1% werden im Urin unverändert ausgeschieden. Es wird überwiegend zu Oxydationsprodukten (und deren Konjugaten) sowie zu Hydrolyseprodukten abgebaut.
In vitro-Studien mit humanen hepatischen Mikrosomen zeigen, dass Trazodon hauptsächlich durch Cytochrom P4503A4 (CYP3A4) zu m-Chlorophenyl-Piperazin metabolisiert wird.
Elimination
Die AUC0-∞ beträgt 15–16 µg/ml/h, die Eliminationshalbwertszeit 9–11 h.
Die Elimination von Trazodon-Metaboliten erfolgt hauptsächlich über die Nieren.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten ist die Elimination verzögert. Daher kommen diese oft mit einer niedrigeren Dosis aus.