Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N03AX12

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Gabapentin ist strukturell mit dem Neurotransmitter GABA (?-Aminobuttersäure) verwandt, aber sein Wirkungsmechanismus unterscheidet sich von dem anderer Arzneistoffe, die mit GABA-Synapsen in Wechselwirkung treten, wie z.B. Valproat, Barbiturate, Benzodiazepine, GABA-Transaminase-Inhibitoren, Hemmstoffe der GABA-Aufnahme, GABA-Agonisten oder GABA-Prodrugs. In-vitro-Untersuchungen mit radioaktiv markiertem Gabapentin führten zur Entdeckung einer neuen Peptid-Bindungsstelle in verschiedenen Geweben des Rattenhirns einschliesslich Neocortex und Hippocampus, die an der antikonvulsiven Wirkung von Gabapentin beteiligt sein könnte. Die genaue Charakterisierung und Funktion des Rezeptors, an den Gabapentin bindet, ist bisher jedoch nicht bekannt. Im Tierversuch passiert Gabapentin leicht die Blut-Hirn-Schranke und verhindert Anfälle, die durch maximale Elektroschocks oder durch konvulsiv wirkende chemische Substanzen, wie z.B. Inhibitoren der GABA-Synthese ausgelöst werden. Ebenso ist Gabapentin in Tiermodellen wirksam, bei denen aufgrund genetischer Eigenschaften die Anfälle durch äussere Reize induziert werden können.