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Fachinformation zu Exelon® Patch:Novartis Pharma Schweiz AG
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Präklinische Daten

Langzeittoxizität
In Studien zur oralen und topischen chronischen Toxizität nach wiederholter Gabe bei Mäusen, Ratten, Kaninchen, Hunden und Minischweinen wurden einzig stark übersteigerte pharmakologische Wirkungen beobachtet. Eine organspezifische Toxizität trat nicht auf. Aufgrund der hohen Sensitivität der verwendeten Tiermodelle gegenüber cholinergen Substanzen war die orale und topische Dosierung limitiert und es konnten keine Sicherheitsabstände zur Exposition beim Menschen ermittelt werden.
Mutagenität
Rivastigmin erwies sich in einer Reihe von in vivo-Tests (Genmutation, primärer DNS-Schaden, Chromosomenschäden) als nicht mutagen. In Tests zur Erfassung chromosomaler Schäden in vitro fand sich in sehr hohen Dosen eine leichte Erhöhung der Anzahl Zellen mit chromosomalen Aberrationen. Da aber im aussagekräftigeren in vivo-Chromosomenaberrationstest keine Hinweise auf eine klastogene Aktivität gefunden werden konnten, ist anzunehmen, dass die in vitro-Befunde falsch positiv sind. Darüber hinaus induzierte der Hauptmetabolit NAP226-90 in einem In vitro-Test keine strukturellen Chromosomenaberrationen, was darauf hinweist, dass die Verbindung kein genotoxisches Potenzial hat.
Karzinogenität
Rivastigmin in der maximal tolerierten Dosis erwies sich in oralen und topischen Studien an Mäusen und in oralen Studien an Ratten als nicht karzinogen. Die Exposition gegenüber Rivastigmin und seinen Metaboliten war ungefähr äquivalent zur Exposition beim Menschen unter einer Rivastigmin-Therapie mit der höchsten Dosis in Form von Kapseln oder transdermalen Pflastern.
Reproduktionstoxizität
Orale Studien an trächtigen Ratten und Kaninchen mit Dosen von bis zu 2.3 mg Base/kg/d gaben keine Hinweise auf ein teratogenes Potenzial von Rivastigmin. Ebenso wenig gab es bei Ratten bis zu einer Dosierung von 1.1 mg Base/kg/d Anzeichen für eine Beeinträchtigung der Fertilität und Fortpflanzungsfähigkeit oder für eine Störung des Wachstums, sowohl in utero als auch postnatal, oder der Entwicklung Spezifische Studien betreffend transdermale Applikation sind bei trächtigen Tieren nicht durchgeführt worden.
Lokale Verträglichkeit
Rivastigmin transdermale Pflaster waren nicht phototoxisch und wurden als nicht-sensibilisierend eingestuft. In anderen dermalen Toxizitätsstudien wurde bei den Versuchstieren, einschliesslich bei den Kontrollen, eine leichte Irritation der Haut beobachtet. In einer Studie an Kaninchen wurde ein geringes Potenzial für Augen-/Schleimhautreizungen beobachtet (s. «Dosierung/Anwendung»).

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