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Fachinformation zu Acetylcystein Actavis:Actavis Switzerland AG
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Unerw.WirkungenÜberdos.Eigensch.Pharm.kinetikPräklin.Sonstige H.Swissmedic-Nr.Packungen
Reg.InhaberStand d. Info. 

Zusammensetzung

Wirkstoff:N-Acetylcysteinum.
Hilfsstoffe:Die Formulierungen zu 100 mg bzw. 200 mg enthaltenSaccharinum(E954) undAromatica. Die Formulierung zu 600 mg enthältAspartam(E951) undAromatica.
1Sachetentspricht ca. 0.3 Obstwerten.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

GranulatSachets(3 g) à 100, 200 und 600 mg N-Acetylcysteinum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Alle Atemwegserkrankungen, die zur Bildung von zähem Sekret führen, welches nicht oder nur ungenügend expektoriert werden kann, zum Beispiel bei akuter und chronischer Bronchitis, Laryngitis, Sinusitis, Tracheitis, Grippe, Bronchialasthma und (als Zusatzbehandlung) bei Mukoviszidose.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung bei akuten Erkrankungen
Kinder von 2 bis zu 12 Jahren:3-mal täglich 1 Beutel zu 100 mg oder 2-mal täglich 200 mg.
Jugendliche über 12 Jahre und Erwachsene:600 mg täglich, verteilt auf eine oder mehrere Gaben (z.B. 3-mal 200 mg).
Spezielle Dosierungsanweisungen
Langzeitbehandlung:400–600 mg täglich, verteilt auf eine oder mehrere Gaben. Therapiedauer aufmaximal 3–6 Monate beschränkt.
Wenn die mit Erkältungshusten einhergehende übermässige Schleimbildung nach einer Behandlungsdauer von 2 Wochen jedoch nicht zurückgeht, sollte die Diagnose überprüft und eine allfällige maligne Erkrankung der Atemwege ausgeschlossen werden.
Mukoviszidose:wie oben, jedoch bereits für Kinder ab 6 Jahren 3-mal täglich 200 mg oder 1-mal täglich 600 mg.
Den Inhalt des Beutels in einem Glas Wasser auflösen. Es wird davon abgeraten,AcetylcysteinActavisgleichzeitig mit anderen Arzneimitteln aufzulösen.
Der leichte Schwefelgeruch, der beim Aufreissen des Beutels entsteht, verflüchtigt sich schnell und hat keinen Einfluss auf die Wirkung des Präparates.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem WirkstoffAcetylcysteinoder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung;
Kleinkinder unter 2 Jahren;
aktives peptisches Ulkus.
Phenylketonurie (Sachetszu 600 mg: wegen des HilfsstoffesAspartam, der zu Phenylalaninmetabolisiertwird).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Relative Kontraindikationen
AcetylcysteinActavisGranulat mit 600 mgAcetylcystein: Kinder unter 12 Jahren (bei Kindern mit Mukoviszidose: unter 6 Jahren).
Die gleichzeitige Verwendung einesAntitussivumsist medizinisch nicht sinnvoll (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Vorsicht ist bei Patienten mit einem Risiko für gastrointestinale Blutungen geboten (z.B. bei latentem peptischem Ulkus oder Ösophagus-Varizen), da oral verabreichtesAcetylcysteinErbrechen auslösen kann.
Wegen des Risikos vonBronchospasmenist des Weiteren bei Patienten mit Asthmabronchiale und hyperreaktivemBronchialsystem Vorsicht geboten.
Bei Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen oder einesBronchospasmusist das Präparat sofort abzusetzen, und gegebenenfalls sind geeignete Massnahmen zu ergreifen.
Die gleichzeitige Verabreichung einesAntitussivumskann über die Hemmung des Hustenreflexes und der physiologischen Selbstreinigung der Atemwege zu einemSekretstaumit dem Risiko einesBronchospasmusund einer Atemwegsinfektion führen (siehe «relative Kontraindikationen»).
MukolytischeWirkstoffe können bei Kindern unter 2 Jahren zu Atembehinderungen führen. Wegen physiologischen Eigenheiten der Atemwege dieser Altersgruppe kann die Fähigkeit zur physiologischen Selbstreinigung limitiert sein. Deswegen solltenmukolytischeWirkstoffe nicht bei Kindern unter 2 Jahren angewendet werden (siehe auch «Kontraindikationen»).
Hypertoniker, denen der Gebrauch von Salz absolut untersagt ist, müssen darauf aufmerksam gemacht werden, dass das Granulat zu 100 und 200 mgAcetylcystein9 mg Natrium enthält. In solchen Fällen kann der Gebrauch eines anderen salzfreienAcetylcystein-Präparates ratsam sein.

Interaktionen

Es liegen keine in vivo Interaktionsstudien vor.
Die gleichzeitige Anwendung von Aktivkohle bei Intoxikationen kann die Wirkung von gastrointestinal verabreichtemAcetylcysteinverringern.
Berichte über eine Inaktivierung von Antibiotika durchAcetylcysteinbetreffen bisher ausschliesslich in-vitro Versuche, bei denen die betreffenden Substanzen direkt gemischt wurden. Dennoch soll aus Sicherheitsgründen die orale Applikation von Antibiotikagetrennt und in einem mindestens zweistündigen Abstand zeitversetzt erfolgen.
Bei gleichzeitiger Verabreichung vonGlyceroltrinitratkann dessenvasodilatatorischeundthrombozytenaggregationshemmendeWirkung verstärkt werden.
Gleichzeitige VerabreichungeinesAntitussivums: siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft
Daten bei einer begrenzten Anzahl von exponierten Schwangeren zeigten keine unerwünschten Wirkungen auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit desFöten oder Neugeborenen. Erfahrungen aus epidemiologischen Studien sind nicht vorhanden.
Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder diepostnatale Entwicklung.
Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.
Stillzeit
Es liegen keine Studien vor, welche aufzeigen, obAcetylcysteinin die Muttermilch übergeht oder nicht.AcetylcysteinActavissollte während der Stillzeit nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.

Unerwünschte Wirkungen

Die folgenden unerwünschten Wirkungen sind auslangjährigerPost-Marketing Erfahrung (nach der Markteinführung) bekannt geworden; die Häufigkeitkann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden.
Immunsystem:Überempfindlichkeitsreaktionen; anaphylaktischer Schock,anapylaktische/anaphylatoideReaktionen.
Nervensystem:Kopfschmerzen.
Ohr und Innenohr:Tinnitus.
Herz:Tachykardie.
Gefässe:Hämorrhagie.
Atmungsorgane:Bronchospasmus, Dyspnoe.
Gastrointestinale Störungen:Erbrechen, Durchfall, Stomatitis, Bauchschmerzen, Übelkeit; Dyspepsie.
Haut:Urtikaria,Rash,Angioödem, Juckreiz.
Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle:Fieber; Gesichtsödeme.
Untersuchungen:Hypotonie.
Bei prädisponierten Patienten kann eine Hypersensibilität in Form von Reaktionen der Haut und der Atmungsorgane auftreten und bei solchen mit hyperreaktivem Bronchialsystem bei Asthma bronchiale könnenBronchospasmenauftreten (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Sehr selten ist über das Auftreten von schweren Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell-Syndrom in zeitlichem Zusammenhang mit der Anwendung vonAcetylcysteinberichtetworden. Bei Neuauftreten von Haut- und Schleimhautveränderungen sollte daher unverzüglich ärztlicher Rat eingeholt und die Anwendung vonAcetylcysteinbeendet werden. In den meisten dieser berichteten Fällewurde mindestens ein weiterer Arzneistoff gleichzeitig eingenommen, durch den möglicherweise die beschriebenenmukokutanenWirkungen verstärkt werden könnten.
Verschiedene Studien bestätigten eine Abnahme derThrombozytenaggregationwährend der Anwendung vonAcetylcystein. Die klinische Signifikanz dessen ist bisher unklar.
Die Ausatmungsluft kann – wahrscheinlich durch Abspaltung von Schwefelwasserstoff aus dem Wirkstoff – vorübergehend einen unangenehmen Geruch bekommen.

Überdosierung

Freiwillige Probanden wurden über 3 Monate mit einer Dosis von 11.6 gAcetylcystein/Tag behandelt, ohne dass schwerwiegende Nebenwirkungen beobachtet wurden. Orale Dosen bis zu 500 mgAcetylcystein/kg Körpergewicht wurden ohne Vergiftungserscheinungen vertragen.
Überdosierungen können zu gastrointestinalen Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall führen.
Die Therapiemassnahmen bei Überdosierung sind gegebenenfalls symptomatisch.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R05CB01
Wirkungsmechanismus undPharmakodynamik
AcetylcysteinActavisenthält den WirkstoffAcetylcystein,einCysteinderivatmit einer freien SH-Gruppe, das sowohlmukolytischeals auchantioxidativeEigenschaften besitzt.
DiemukolytischeWirkung vonAcetylcysteinberuht auf der Eigenschaft der SH-Gruppe, dieDisulfidbrückenderMukoproteinedes Schleims zu reduzieren.
DieantioxidativeEigenschaft vonAcetylcysteinActavisberuht darauf, dasselektrophileund oxidierende Verbindungen durchAcetylcysteindirekt und überGlutathionindirekt inaktiviert werden.
Acetylcysteinstellt durchCysteineinen essentiellen Vorläufer derGlutathion-Synthese zur Verfügung und erhöht somit die endogenenGlutathion-Vorräte.
Exogene und endogeneOxidantien, die durchAcetylcysteinundGlutathionneutralisiert werden können, sind an der Pathogenese von entzündlichen Atemwegserkrankungen beteiligt.
Klinische Wirksamkeit
AcetylcysteinActavislöst den zähen Schleim in den Luftwegen, fördert den Auswurf und hilft, den Hustenreiz zu stillen. Hierdurch wird die Atmung erleichtert.

Pharmakokinetik

Absorption
Oral verabreicht wirdAcetylcysteinschnell und vollständig resorbiert.
Aufgrund eines ausgeprägten präsystemischen Metabolismus beträgt die Bioverfügbarkeit von freiemAcetylcysteinnur etwa 10%.
Nach einer relativ hohen Dosierung von 30 mgAcetylcystein/kg Körpergewicht beträgt die maximale Plasmakonzentration des totalenAcetylcysteins(frei und gebunden) ca. 67nmol/ml bei einert max von 0.75–1 Stunde. Die AUC (Fläche unter der Kurve) beträgt 163nmol/ml × h, die Eliminationshalbwertszeit ca. 1.3 Stunden.
FreiesAcetylcysteinerreicht bei gleicher Dosierung eine maximale Plasmakonzentration von ca. 9nmol/ml. Die AUC beträgt 12nmol/ml × h, die Eliminationshalbwertszeit 0,46 Stunden.
Auch die Plasmakonzentration von freiemCysteinwird stark erhöht (AUC: 80nmol/ml × h; Halbwertszeit ca. 0,81 Stunden).
WichtigePharmakokinetik-Parameter für die freie Form desAcetylcysteinsnach oraler bzw. intravenöser Gabe von 600 mg verhalten sich wie folgt:
Orale Gabe:maximale Plasmakonzentration, ca. 15nmol/ml; Eliminations-Halbwertszeit, ca. 2.15 Stunden.
Intravenöse Gabe:maximale Plasmakonzentration, ca. 300nmol/ml; Eliminations-Halbwertszeit, ca. 2.27 Stunden.
Die Auswirkungen von Nahrungsaufnahme auf die systemische Verfügbarkeit bei oraler Einnahme vonAcetylcysteinsind nicht untersucht.
Distribution
Im Organismus findet sich dasAcetylcysteinteils in freier Form, teils reversibel an Plasmaproteine überDisulfidbrückengebunden.Acetylcysteinverteilt sich überwiegend im wässrigen Milieu desExtrazellulärraumes. Es lokalisiert sich vor allem in der Leber, den Nieren, der Lunge sowie im Bronchialschleim.
Metabolismus
DieMetabolisierungsetzt nach der Einnahmesofort ein:Acetylcysteinwird in der Darmwand und bei der ersten Leberpassage zum ebenfalls aktiven L-Cysteindeacetyliertund anschliessend zu inaktiven Verbindungenmetabolisiert.
Elimination
Etwa 30% der verabreichten Dosis werden direkt renal ausgeschieden. Die Hauptmetaboliten sindCystinundCystein. Ausserdem werden kleine Mengen anTaurinund Sulfaten ausgeschieden.
Über die Ausscheidung des nicht-renal eliminierten Anteils liegen bisher keine Untersuchungen vor.

Präklinische Daten

Mutagene Wirkungen vonAcetylcysteinsind nicht zu erwarten. Ein Test an bakteriellen Organismen verlief negativ. Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential vonAcetylcysteinwurden nicht durchgeführt.
Embryotoxizitätsstudien wurden bei trächtigen Kaninchen und Ratten mittels oraler Gabe vonAcetylcysteinwährend der Organogenese-Periode durchgeführt. Bei keiner der beiden experimentellen Studien wurden missgebildete Föten beobachtet. Fertilitäts-,peri- und postnatale Studien wurden mit oral appliziertemAcetylcysteinbei der Ratte durchgeführt. Die Ergebnisse aus den Studien zeigten, dassAcetylcysteinzu keiner Beeinträchtigung derGonadenfunktion, der Fertilitätsrate, der Geburt, des Säugens oder der Entwicklung der neugeborenen Tiere führt.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten
Acetylcysteinist mit den meisten Metallen inkompatibel und wird von oxidierenden Substanzen inaktiviert. Die Zugabe von anderen Arzneimitteln zuAcetylcystein-Zubereitungen ist zu vermeiden.
Beeinflussung diagnostischer Methoden.
Acetylcysteinkann die kolorimetrische Gehaltsbestimmung von Salicylaten beeinflussen.
Bei Harnuntersuchungen kannAcetylcysteindie Ergebnisse der Bestimmung vonKetonkörpernbeeinflussen.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel nur bis zu dem auf der Verpackung mit «EXP:»bezeichneten Datum verwenden.
Besondere Lagerungshinweise
Vor Licht und Feuchtigkeit geschützt, bei Raumtemperatur (15–25 °C) ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

59187 (Swissmedic).

Packungen

30Sachetszu 3 g mit 100 mgAcetylcystein. [D]
30Sachetszu 3 g mit 200 mgAcetylcystein. [D]
10Sachetszu 3 g mit 600 mgAcetylcystein. [D]

Zulassungsinhaberin

ActavisSwitzerlandAG, 8105 Regensdorf.

Stand der Information

Mai 2012.

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