Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A04AA01
Wirkungsmechanismus
Ondansetronist ein stark wirksamer, selektiver 5-HT3-Rezeptorantagonist. Der genaue Wirkungsmechanismus dieser Substanz zur Unterdrückung von Übelkeit und Erbrechen ist nicht bekannt.
Möglicherweiseverursachen sowohl Chemo- wie auch Radiotherapie die Freisetzung von Serotonin (5-HT) imGastrointestinaltrakt, speziell im Dünndarm. Durch Bindung an 5-HT3-Rezeptoren des afferenten Vagus kommt es zu reflexartigem Erbrechen und zu Übelkeit. Derselbe Mechanismus könnte auch in der Areapostrema(unter dem IV. Ventrikel) 5-HT freisetzen und denselben Reflex zentral auslösen. Durch selektive, kompetitive Bindung an den 5-HT3-Rezeptor vermagOndansetronsowohl den zentralen als auch den peripheren Reflex zu unterbrechen und so dieemetogeneWirkung der Chemo- und Radiotherapie zu hemmen. Der genaue Wirkungsmechanismus bei postoperativer Übelkeit und Erbrechen ist nicht bekannt.
Der Plasma-Prolaktin-Spiegel wird durchOndansetronnicht beeinflusst.
QT-Verlängerung
Die Wirkung vonOndansetronauf dasQTc-Intervall wurde im Rahmen einer doppelblinden, randomisierten,placebo- und positiv (Moxifloxacin) kontrollierten Crossover-Studie mit 58 gesunden erwachsenen Männern und Frauen beurteilt.
Ondansetronwurde in Dosen von 8 mg und 32 mg übereineZeitraum von 15 Minuten intravenös infundiert. In der höchsten untersuchten Dosis von 32 mg lagdermaximale mittlere (obere Grenze des 90%-Kl) Unterschied desQTcFgegenüber Placebo nach Baseline-Korrektur bei19,6 (21,5)ms.In der niedrigeren untersuchten Dosis von 8 mg belief sich der maximale mittlere (obere Grenze des 90%-Kl) Unterschied desQTcFgegenüber Placebo nach Baseline-Korrektur auf 5,8 (7,8)ms.In dieser Studie wurde keinQTcF-Wert von mehr als 480msund keineQTcF-Verlängerung von mehr als 60msgemessen.