Propriétés/Effets

Code ATC: A04AA01
Mécanisme d’action
L’ondansetronest un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs 5-HT3. Le mécanisme exact de son actionantinauséeuseetantivomitiven’est pas connu.
Il est possible que la chimiothérapie et la radiothérapie provoquent la libération de sérotonine (5-HT) dans le tractus gastro-intestinal, en particulier dans l’intestin grêle. La liaison aux récepteurs 5-HT3 des afférences vagales se traduit par un réflexe vomitif et nauséeux. Il se pourrait aussi que le même mécanisme provoque la libération de 5-HT dans l’areapostrema(dans le plancher du 4e ventricule) et déclenche le même réflexe au niveau central. Par liaison sélective et compétitive au récepteur 5-HT3, l’ondansetronbloque le déclenchement du réflexe tant central que périphérique et inhibe ainsi l’effetémétogènede la chimiothérapie et de la radiothérapie. Le mécanisme d’action précis en cas de nausées et vomissements postopératoires est inconnu.
L’ondansetronne modifie pas les taux plasmatiques de prolactine.
Allongement du QT
Les effets de l’ondansetronsur l’intervalleQTcont étéexaminédans le cadre d’une étude croisée randomisée, effectuée en double aveugle avec contrôle versus placebo et versus substance active (moxifloxacine) auprès de 58 sujets sains adultes des deux sexes.
L’ondansetrona été administré aux doses de 8 mg et de 32 mg sous forme de perfusion intraveineuse de 15 minutes. Avec la plus élevée des doses examinées (32 mg), la différence maximale moyenne (limite supérieure de l’IC à 90%) duQTcFversus placebo après correction en fonction de la valeur initiale était de 19,6 (21,5) ms. Avec la plus faible des doses examinées (8 mg), la différence maximale moyenne (limite supérieure de l’IC à 90%) duQTcFversus placebo après correction en fonction de la valeur initiale était de 5,8 (7,8) ms. Aucune valeur deQTcFsupérieure à 480 ms et aucun allongement duQTcFde plus de 60 ms n’ont été mesurés dans cette étude