Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: L04AA05
Tacrolimus ist ein Makrolid, das von einem Bakterienstamm von Streptomyces tsukubaensis gebildet wird. Es ist ein Immunsuppressivum, dessen Wirkung in vitro und in vivo nachgewiesen ist. Tacrolimus hemmt die Funktionsweise der zytotoxischen Lymphozyten, die hauptsächlich für Transplantatabstossungen verantwortlich sind. Es unterdrückt die Aktivierung der T-Zellen, der T-Helferzellen (von denen die Proliferation der B-Zellen abhängt) sowie die Bildung von Lymphokinen wie Interleukin-2, -3, γ-Interferon und die Expression des Interleukin-2-Rezeptors.
Im Molekülbereich scheinen sich die Eigenschaften von Tacrolimus aus seiner Bindung an ein Zytosolprotein (FKBP12) zu ergeben, das auch für die intrazelluläre Kumulation des Arzneimittels verantwortlich ist. Der FKB12-Tacrolimus-Komplex bindet sich spezifisch und kompetitiv an Calcineurin, das er hemmt, was zu einer kalziumabhängigen Hemmung des Transduktionssignals der T-Zellen führt. Auf diese Weise hemmt er die Transkription einer bestimmten Anlage von Lymphokingenen.
Pharmakologische in vivo-Studien haben die Wirksamkeit von Tacrolimus bei Leber- und Nierentransplantationen nachgewiesen.
Aufgrund seiner Eigenschaften ist Tacrolimus indiziert als primäres Immunsuppressivum zur Prophylaxe von Leber- und Nierentransplantatabstossungen bei transplantierten Patienten sowie von Abstossungserscheinungen derselben Transplantate bei Patienten, die zuvor andere Immunsuppressiva erhalten haben.