Propriétés/Effets

Code ATC: L04AA05
Le tacrolimus, est un macrolide produit par une souche bactérienne de Streptomyces tsukubaensis. C’est un immunosuppresseur dont l’activité est démontrée in vitro et in vivo. Le tacrolimus empêche le fonctionnement des lymphocytes cytotoxiques, principaux responsables du rejet de greffes. Il supprime l’activation des cellules T, des cellules T auxiliaires (dont dépend la prolifération des cellules B) ainsi que la formation de lymphokines comme l’interleukine-2, -3, le γ-interféron et l’expression du récepteur de l’interleukine-2.
Au niveau moléculaire les propriétés du tacrolimus semblent découler de sa liaison avec une protéine cytosolique (FKBP12), également responsable de l’accumulation intracellulaire du médicament. Le complexe tacrolimus FKBP12 se lie spécifiquement et compétitivement à la calcineurine qu’il inhibe, ce qui conduit à une inhibition calcidépendante du signal de transduction des cellules T. Il empêche ainsi la transcription d’un ensemble distinct de gènes de lymphokines.
Des études pharmacologiques in vivo ont mis en évidence l’efficacité du tacrolimus lors de transplantations de foie et de rein.
Par ses propriétés, le tacrolimus est indiqué en tant qu’immunosuppresseur primaire pour la prévention de rejets de greffes hépatiques et rénales chez des patients transplantés, ainsi que lors de rejets de même greffes chez des patients ayant précédemment reçu d’autres immunosuppresseurs.