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Fachinformation zu Pamorelin® LA 22,5 mg:Debiopharm Research & Manufacturing SA
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Fahrtücht.Unerw.WirkungenÜberdos.Eigensch.Pharm.kinetikPräklin.Sonstige H.Swissmedic-Nr.
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Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
L02AE04
Wirkungsmechanismus
Durch Austausch der Aminosäure Glycin mit D-Tryptophan an Position 6 von Gonadorelin entsteht ein in seiner biologischen Aktivität stärker wirkender Agonist des natürlich vorkommenden Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH, LH-RH). Diese Wirkungssteigerung kann auf eine verstärkte Affinität zu den hypophysären Rezeptoren und auf eine langsamere Inaktivierung im Zielgewebe zurückgeführt werden.
Pharmakodynamik
Bei einmaliger und intermittierender Verabreichung von LH-RH wird die Freisetzung von LH und FSH aus der Hypophyse stimuliert. Bei kontinuierlicher Dosierung hingegen, wie dies nach Injektion von Pamorelin LA 22,5 mg durch die verzögerte Wirkstofffreisetzung der Fall ist, wird ein «paradoxer» Effekt beobachtet: Die Plasmaspiegel von LH/FSH, Testosteron und Östrogen/Progesteron sinken, nach einem vorübergehenden Anstieg zu Behandlungsbeginn, innert etwa 2-4 Wochen auf Kastrationsniveau ab. Dies führt zu einer Atrophie der akzessorischen Geschlechtsorgane. Diese Wirkungen sind im Allgemeinen bei Beendigung der medikamentösen Therapie reversibel.
Die Derivate Triptorelin-Pamoat und -Acetat sind hinsichtlich ihrer Pharmakodynamik und Toxizität äquivalent und austauschbar.
Klinische Wirksamkeit
Pamorelin LA 22,5 mg wurde in einer offenen, nicht-kontrollierten Studie mit 120 Männern mit fortgeschrittenem Prostatakarzinom in Südafrika untersucht. Die Studienpopulation bestand aus 64% Kaukasiern, 23% Schwarzen und 13% anderer Herkunft. Das Alter dieser Männer lag zwischen 51 und 96 Jahren (Durchschnittsalter 71 Jahre).
Die Patienten erhielten Pamorelin LA 22,5 mg (n= 120) alle 168 Tage mit insgesamt 2 Dosen (maximale Behandlungsdauer: 336 Tage). Die primären Endpunkte zur Wirksamkeit waren die Erreichung des Kastrationsniveaus nach 29 Tagen und die Aufrechterhaltung der Kastration vom 57. bis zum 337. Tag.
Serumtestosteronspiegel, welche dem Kastrationsniveau entsprechen (≤1,735 nmol/l) wurden am 29. Tag bei 117 der 120 mit Pamorelin LA 22,5 mg behandelten Patienten erreicht (97,5%).
Serumtestosteronspiegel, welche dem Kastrationsniveau entsprechen, wurden vom 57. bis zum 337. Tag bei 93% der mit Pamorelin LA 22,5 mg behandelten Patienten aufrechterhalten.

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