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Fachinformation zu Zolpidem CR Zentiva® Tabletten mit kontrollierter Freisetzung:Helvepharm AG
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Fahrtücht.Unerw.WirkungenÜberdos.Eigensch.Pharm.kinetikPräklin.Sonstige H.Swissmedic-Nr.
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Pharmakokinetik

In therapeutischer Dosierung ist die Pharmakokinetik von Zolpidem linear.
Absorption
Die biphasische galenische Formulierung von Zolpidem CR Zentiva ermöglicht eine rasche initiale Absorption, die danach bis ungefähr 5 Stunden nach der Einnahme andauert.
Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 70%. Beim Erwachsenen wird die höchste Plasmakonzentration, 134 ng/ml, 1,5 Stunden nach der Einnahme erreicht.
Danach nimmt der Plasmaspiegel rasch ab, da die terminale Halbwertszeit des Wirkstoffs im Durchschnitt 2,8 Stunden beträgt.
Wird Zolpidem CR Zentiva 12,5 mg während einer Mahlzeit eingenommen, so verringert sich der maximale Plasmaspiegel Cmax um 30%, die Fläche unter der Kurve AUC um 23%, und der maximale Plasmaspiegel wird nach 4 Stunden erreicht.
Distribution
Zolpidem bindet sich zu 92,5 ± 0,1% an Plasmaproteine. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,54 ± 0,02 l/kg.
Metabolismus
Nach intravenöser Applikation beträgt die Clearance von Zolpidem beim Erwachsenen 212 ml/min.
Die Biotransformation von Zolpidem erfolgt hauptsächlich in der Leber mittels Cytochrom P450 3A4, doch sind auch andere Isoenzyme an der ersten Oxydationsstufe beteiligt.
Elimination
Zolpidem wird in Form inaktiver Metaboliten im Urin (56%) und Stuhl (37%) ausgeschieden.
Der 9 Stunden nach der Einnahme durch den Patienten gemessene Plasmaspiegel von Zolpidem CR Zentiva ändert sich nicht bei wiederholter Einnahme. Dies zeigt, dass kein Kumulationsrisiko besteht.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Bei leberinsuffizienten Patienten steigt der Plasmaspiegel von Zolpidem an. Die Clearance nimmt deutlich ab und die Eliminationshalbwertszeit ist auf ca. 10 Stunden verlängert.
Nierenfunktionsstörungen
Bei niereninsuffizienten Patienten mit oder ohne Dialyse ist die Clearance mässig vermindert. Die anderen pharmakokinetischen Parameter bleiben unverändert. Zolpidem ist nicht dialysierbar.
Ältere Patienten
Bei älteren Menschen ist nach einer Einnahme von Zolpidem CR Zentiva 6,25 mg im Vergleich zu jungen Erwachsenen mit derselben Dosis die maximale Plasmakonzentration um 18-56% und die Fläche unter der Kurve (AUC) um 7-82% erhöht, ohne dass sich die Halbwertszeit – durchschnittlich 3 Stunden – signifikant verlängert.

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