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Fachinformation zu Metronidazole Zentiva®:Helvepharm AG
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Pharmakokinetik

Absorption
Metronidazol wird zu mindestens 80% aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Nach einmaliger oraler Verabreichung von 250 mg, 500 mg resp. 2 g Metronidazol werden innerhalb von 1–3 Stunden maximale Plasmakonzentrationen von 4,6–6,5 µg/ml, 11,5–13 µg/ml resp. 30–45 µg/ml erreicht. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme ist die Resorption etwas verzögert, jedoch nicht verringert.
Die vaginale Resorption ist langsamer als die nach oraler Gabe; ca. 20% der verabreichten Menge sind systemisch verfügbar.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung ist gering (unter 20%). Metronidazol diffundiert rasch in fast alle Gewebe und findet sich vor allem in Lungen, Nieren, Leber, Haut, Galle, Zerebrospinalflüssigkeit, Speichel, Samenflüssigkeit und Vaginalsekret; es passiert die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch über.
Metabolismus
30-60% einer oralen Dosis werden in der Leber metabolisiert; der Hauptmetabolit besitzt ebenfalls eine gewisse Wirkung gegen Bakterien und Protozoen.
Elimination
Die Ausscheidung erfolgt zur Hauptsache über die Niere (bis 80% innert 48 Stunden), vor allem als Metaboliten. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 6-8 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Niereninsuffizienz: Die Plasmahalbwertszeit bleibt unverändert. Unter Hämodialyse ist sie auf 2½ Stunden verkürzt. Mit zunehmendem Alter sinkt die renale Ausscheidung.
Leberinsuffizienz: Die Plasmahalbwertszeit kann verlängert sein.

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