Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N02AX06
Wirkungsmechanismus
Tapentadol ist ein zentral wirksames synthetisches Analgetikum, das Opioid- und Nichtopioidwirkung in einem einzigen Molekül kombiniert. Tapentadol entwickelt seine analgetische Wirkung direkt und ohne pharmakologisch aktive Metabolite.
Präklinische Daten deuten darauf hin, dass die analgetische Wirksamkeit von Tapentadol sowohl auf einen µ-Opioidrezeptor-Agonismus als auch auf eine Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmung zurückzuführen ist.
Pharmakodynamik
Tapentadol zeigte Wirksamkeit in präklinischen Modellen mit nozizeptiven, neuropathischen, viszeralen und entzündlichen Schmerzen.
Wirkungen auf das kardiovaskuläre System: In einer sorgfältigen QT-Studie am Menschen konnte keine Wirkung mehrfacher therapeutischer und supratherapeutischer Tapentadol-Dosen auf das QT-Intervall nachgewiesen werden. In ähnlicher Weise besitzt Tapentadol keinen relevanten Einfluss auf andere EKG-Parameter (Herzfrequenz, PR-Intervall, QRS-Dauer, T-Wellen- oder U-Wellen-Morphologie).
Klinische Wirksamkeit
In einer klinischen Studie in Patienten mit mittelstarken bis starken Tumorschmerzen zeigte Tapentadol Retard eine statistisch signifikant bessere schmerzlindernde Wirkung im Vergleich zu Placebo und eine vergleichbare Wirkung wie das als aktive Kontrolle eingesetzte Morphin.
Zusätzliche Studien wurden bei Patienten mit Osteoarthrose, chronischen Rückenschmerzen oder mit schmerzhafter peripherer diabetischer Neuropathie durchgeführt, Indikationen bei denen Opioide nicht als erste Wahl eingesetzt werden. Tapentadol Retard und das als Kontrolle eingesetzte Oxycodon zeigten beide nur teilweise eine bessere Schmerzreduktion als Placebo.
Eine randomisierte, aktiv kontrollierte, offene Nicht-Unterlegenheitsstudie (KF5503/66) wurde an 69 Kindern im Alter von 6 bis unter 18 Jahren durchgeführt, die unter starken Schmerzen litten, die voraussichtlich mindestens 14 Tage lang eine Opioidbehandlung erfordern würden. 45 dieser Kinder wurden randomisiert einer Tapentadol-Retardformulierung zugeteilt. Die Kinder wurden während eines 14-tägigen Behandlungszeitraums mit gewichtsangepassten Dosierungen zwischen 25 mg und 250 mg Tapentadol Retardformulierung zweimal täglich oder äquivalenten Dosierung des Vergleichsmedikaments behandelt. Das Sicherheitsprofil der Tapentadol Retardformulierung bei diesen Kindern war vergleichbar mit dem Vergleichsmedikament und ähnelte dem Sicherheitsprofil bei Erwachsenen, die mit der Tapentadol-Retardformulierung behandelt wurden. Das Sicherheitsprofil der Tapentadol Retardformulierung blieb bei 9 Kindern in der offenen Anschlussphase von bis zu einem Jahr vergleichbar.