ch.oddb.org
 
Apotheken | Arzt | Interaktionen | Medikamente | MiGeL | Services | Spital | Zulassungsi.
Fachinformation zu Ibandronat Helvepharm Osteo 150 mg:Helvepharm AG
Vollst. FachinformationDDDÄnderungen anzeigenDrucken 
Zusammens.Galen.FormInd./Anw.mögl.Dos./Anw.Kontraind.Warn.hinw.Interakt.Schwangerschaft
Fahrtücht.Unerw.WirkungenÜberdos.Eigensch.Pharm.kinetikPräklin.Sonstige H.Swissmedic-Nr.
PackungenReg.InhaberStand d. Info. 

Pharmakokinetik

Die pharmakologischen Wirkungen von Ibandronsäure stehen in keiner direkten Beziehung zu den aktuellen Plasmakonzentrationen.
Absorption
Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 0,6%. Das Ausmass der Resorption wird bei gleichzeitiger Einnahme mit Nahrungsmitteln oder Getränken (mit Ausnahme von klarem Wasser) beeinträchtigt. Bei Gabe von Ibandronat Helvepharm Osteo 150 mg zusammen mit einem Standardfrühstück ist die Bioverfügbarkeit um 90% reduziert. Die Plasmakonzentrationen steigen bis zu einer oralen Einnahme von 50 mg proportional zur Dosis an, oberhalb dieser Dosis werden überproportionale Anstiege gesehen. Maximale Plasmakonzentrationen wurden im Nüchternzustand innerhalb von 0,5 bis 2 Stunden erreicht (Median 1 Stunde). Wird Ibandronsäure jedoch 60 Minuten vor einer Mahlzeit eingenommen, kommt es nicht zu einer bedeutsamen Abnahme der Bioverfügbarkeit. Sowohl die Bioverfügbarkeit als auch die BMD-Zunahme werden reduziert, wenn Nahrung oder Getränke weniger als 60 Minuten nach der Einnahme von Ibandronat Helvepharm Osteo 150 mg aufgenommen werden.
In den klinischen Studien war vorgeschrieben, dass zwischen der letzten Nahrungsaufnahme und der Einnahme von Ibandronsäure eine Dauer von 6 Stunden lag.
Distribution
Nach der initialen systemischen Exposition bindet sich Ibandronsäure rasch an den Knochen oder wird mit dem Urin ausgeschieden. Das scheinbare terminale Verteilungsvolumen beträgt mindestens 90 l, und die Menge der Dosis, die den Knochen erreicht, wird auf 40–50% der zirkulierenden Dosis geschätzt. Die Proteinbindung in Humanserum in vitro lag in einer Studie zwischen 99,5% und 90,0% bei Ibandronat-Konzentrationen von 2 bis 10 ng/ml und in einer anderen Studie bei ungefähr 85,7% bei Konzentrationen von 0,5 bis 10 ng/ml.
Metabolismus
Es gibt keinerlei Hinweise, dass Ibandronsäure in Tieren oder Menschen metabolisiert wird.
Elimination
Der resorbierte Anteil der Ibandronsäure wird zu 40–50% über die Knochenabsorption aus dem Kreislauf entfernt, der Rest wird unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die nicht resorbierte Fraktion der Ibandronsäure wird unverändert mit den Fäzes ausgeschieden.
Die terminale Eliminationshalbwertszeit liegt im Bereich von 10–72 Stunden. Die Plasmaspiegel fallen anfangs rasch ab und erreichen innerhalb von 8 Stunden nach oraler Gabe 10% der Spitzenwerte.
Die Gesamtclearance der Ibandronsäure ist niedrig mit 84–160 ml/min. Die renale Clearance (etwa 60 ml/min bei gesunden postmenopausalen Frauen) beträgt 50–60% der Gesamtclearance und korreliert mit der Kreatininclearance.
Pharmakokinetik spezieller Patientengruppen
Rasse
Es gibt keine Hinweise auf interethnische Unterschiede.
Patientinnen mit Niereninsuffizienz
Die renale Clearance von Ibandronsäure steht in linearer Beziehung zur Kreatininclearance.
Bei Patientinnen mit leichter bis mässiger Niereninsuffizienz (Kreatininclearance ≥30 ml/min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Patientinnen mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatininclearance <30 ml/min), die für 21 Tage täglich 10 mg Ibandronsäure oral erhielten, zeigten 2–3 fach höhere Serumkonzentrationen als Patientinnen mit normaler Nierenfunktion, und die Gesamtclearance der Ibandronsäure betrug 44 ml/min. Nach intravenöser Gabe von 0,5 mg nahmen bei Patientinnen mit schwerer Niereninsuffizienz die Gesamtclearanceraten um 67%, die renalen Clearanceraten um 77% und die nicht-renalen Clearanceraten um 50% ab. Die erhöhte Exposition ging aber nicht mit einer verringerten Verträglichkeit einher. Das Nutzen-Risiko-Verhältnis sollte bei Patientinnen mit schwer eingeschränkter Nierenfunktion im Einzelfall beurteilt werden.
Patientinnen mit Leberinsuffizienz
Für Patientinnen mit Leberinsuffizienz liegen keine pharmakokinetischen Daten für Ibandronsäure vor. Die Leber spielt bei der Clearance keine bedeutende Rolle, da Ibandronsäure nicht metabolisiert, sondern durch renale Ausscheidung und durch die Aufnahme in den Knochen aus dem Körper entfernt wird. Deshalb ist bei Patientinnen mit Leberinsuffizienz keine Dosisanpassung erforderlich.
Ältere Patientinnen
Die Abnahme der Nierenfunktion mit dem Alter sollte berücksichtigt werden.
Kinder und Jugendliche
Bei Patientinnen unter 18 Jahren liegen keine pharmakokinetischen Daten vor.

2019 ©ywesee GmbH
Einstellungen | Hilfe | FAQ | Anmeldung | Kontakt | Home