Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
J04AC01
Wirkungsmechanismus
Isoniazid labatec ist ein synthetisches Antituberkulotikum. Der Wirkungstyp ist bakteriostatisch und in höheren Konzentrationen bei Tuberkelbakterien, die sich in der Wachstumsphase befinden, bakterizid. Auch intrazellulär liegende Bakterien werden durch Isoniazid erfasst.
Isoniazid wirkt nur auf Tuberkelbakterien. Atypische Mykobakterien (ausser Mycobacterium kansasii, das schwach empfindlich ist) sind nicht empfindlich gegenüber Isoniazid. Primär sensible Tuberkelbakterien können unter der Therapie innerhalb weniger Wochen eine Resistenz gegenüber Isoniazid entwickeln. Daher wird Isoniazid zur Verzögerung der Resistenzentwicklung in der Tuberkulose-Therapie in Kombination mit einem oder zwei weiteren Antituberkulotika verabreicht (z.B. mit Rifampicin, Pyrazinamid und Ethambutol). Eine Primärresistenz von Tuberkelbakterien scheint bei 2–5% der Tuberkulose-Patienten vorhanden zu sein. Es besteht keine Kreuzresistenz mit anderen Antituberkulotika.
Der Wirkungsmechanismus von Isoniazid ist weitgehend unbekannt. Eine zurzeit allgemein akzeptierte Hypothese geht davon aus, dass Isoniazid den Aufbau der Tuberkelbakterienwand durch Eingriff in die Biosynthese der Mykolsäure hemmt, die ein wichtiger Bestandteil der Zellwand von Mykobakterien ist. Da die Mykolsäure als Zellwandbestandteil nur bei Mykobakterien vorkommt, würde sich somit die hohe Selektivität der Wirkung von Isoniazid auf diese Pathogene erklären. Isoniazid wird von Mykobakterien aktiv ins Zellinnere transportiert; dieser Transport unterbleibt bei resistenten Bakterien.
MHK (mg/l) für Mycobacterium tuberculosis:
Löwenstein-Jensen-Medium (Isoniazid) 4–32.
Klinische Wirksamkeit
Nicht relevant.