Pharmakokinetik

Es existieren keine pharmakokinetische Daten beim Menschen, die mit Neosynephrin-POS 5 % erhoben wurden.
Absorption
Keine Daten vorhanden.
Distribution
Keine Daten vorhanden.
Metabolismus
Keine Daten vorhanden.
Elimination
Keine Daten vorhanden.
Daten, die mit anderen Phenlyephrin-Lösungen generiert wurden:
Topische Pharmakokinetik am Auge
Es wurden verschiedene experimentelle In-vivo- und In-vitro-Untersuchungen am Kaninchenauge durchgeführt. Danach stellt das Hornhautepithel nicht nur die wichtigste Barriere für die Penetration und den Efflux von Phenylephrinhydrochlorid dar, sondern ist ebenfalls für die Metabolisierung der Substanz entscheidend.
Die Entfernung des Epithels führt zu einem 10fachen Anstieg der Penetrationsrate von Phenylephrin und seiner Metaboliten. Diese Beobachtung stimmt mit der Tatsache überein, dass Phenylephrin nur eine geringe Lipidlöslichkeit aufweist und bei physiologischen pH-Werten eine schwache Base darstellt.
Nach Applikation einer 0,1 %igen Phenylephrinlösung erscheinen nach 3maliger Applikation 56 % der Wirksubstanz im Kammerwasser. Die Kammerwasserkonzentrationen steigen um ein Vielfaches (10 bis 13fach) im Tierexperiment an, sofern das Epithel entfernt worden ist. Die Wirkstoffkonzentrationen in der Hornhaut liegen um das 3,5 fache höher. Bei intaktem Epithel ist die Kammerwasserkonzentration mit 25 µM bestimmt worden, bei defektem Epithel lag der Wert bei 340 µM.
Phenylephrin wird bereits im Hornhautepithel teilweise metabolisiert.
Werden Wirkstoffkonzentrationen unter 0,1 % in das Auge instilliert, reduziert der Metabolismus deutlich die intraokulare Phenylephrin-Konzentration.
Pharmakokinetische Berechnungen anhand von Messungen der mydriatischen Wirkung am Menschen ergeben, dass Phenylephrinhydrochlorid die vordere Augenkammer rasch wieder verlässt. Die Autoren ermittelten eine Eliminationsrate von 1.3 ± 0.2 hr-1 bei Gabe von 1-5 %iger Phenylephrinhydrochloridlösung.
Phenylephrin ist ein Substrat für die Monoaminoxidase, ein im Hornhautepithel befindliches Enzym. Es ist jedoch noch nicht abgeklärt, ob die MAO für die Biotransformation von Phenylephrin verantwortlich ist.
Systemische Pharmakokinetik
Beim Erwachsenen wird ein messbarer Blutdruckanstieg bei intravenöser Injektion von 0,75 mg Phenylephrinhydrochlorid mit einem Maximum nach einer Minute beobachtet. Systolischer und diastolischer Blutdruck gehen nach etwa 5 Minuten auf das Ausgangsniveau zurück.
Bei lokaler Applikation von 2 Tropfen à 0,66 mg Phenylephrinhydrochlorid am Auge treten messbare Plasmaspiegel und kardiovaskuläre Effekte mit gleicher zeitlicher Verzögerung auf. Die systemische Verfügbarkeit nach lokaler Applikation ist somit klinisch relevant.