Pharmakokinetik

Peroral zugeführtes Cyanocobalamin wird auch bei Fehlen von intrinsischem Faktor passiv im Duodenum und Dünndarm resorbiert. Der Resorptionsgrad ist dosisabhängig und beträgt ca. 1 % einer Dosis zu 1000 µg oder 10-12 µg nach einer Tablette Vitarubin Oral. Diese Dosis ist ausreichend für die Erhaltungstherapie bei Patienten mit perniziöser Anämie und anderen Formen der Malabsorption von Vitamin B12. Eine perorale Therapie mit höheren Dosen ist auch initial möglich. Bei manifestem B12-Mangel sollte jedoch aufgrund der rascheren Auffüllung der Leberdepots und Erreichung einer Remission einer parenteralen Therapie der Vorzug gegeben werden.
Absorption
Die Vitamin B12- Absorption erfolgt über zwei Wege:
1.Aktiver Transport: Cyanocobalamin (Extrinsic factor) wird an ein Glykoprotein (Intrinsic factor), welches in der Magenschleimhaut gebildet wird, gebunden. Der Cyanocobalamin-Gylcoprotein-Komplex wird dann im Dünndarm aktiv resorbiert. Wegen der limitierten Kapazität der Rezeptoren, ist die durch den Intrinsic Faktor vermittelte Resorption beschränkt. Bei einer oralen Dosis von 1000 µg Cyanocobalmin werden 2 µg aktiv resorbiert.
2.Passive Diffusion: Unabhängig vom Intrinsic factor kann das Vitamin auch durch passive Diffusion über den Magen-Darm-Trakt oder Schleimhäute in den Blutstrom gelangen. Es werden 1% - max. 3% von oral aufgenommenem Vitamin B12 im Duodenum und Dünndarm passiv resorbiert. Bei einer oralen Dosis von 1000 µg Cyanocobalmin werden 30 µg passiv aufgenommen.
Distribution
Nach der aktiven Aufnahme wird Cyanocobalamin vom Intrinsic factor gelöst und an Transportproteine gebunden. Mit deren Hilfe wird es zu verschiedenen Geweben im Körper transportiert. Nach der zellulären Aufnahme wird das Transportprotein degradiert und Cobalamin in das Zytosol freigesetzt. Daraufhin wird es in die aktiven Formen 5-Desoxyadenosylcobalamin oder Methylcobalamin umgewandelt.
Metabolismus
Im Zytosol entstehen die aktiven Formen 5-Desoxyadenosylcobalamin oder Methylcobalamin.
Normalerweise werden mehr als 2000 μg Cobalamin im Körper gespeichert, wobei sich das Hauptdepot in der Leber befindet. Verschiedene Studien haben gezeigt, dass es, unabhängig von dessen Grösse, zu einem täglichen Verlust von etwa 0.1 – 0.2 % des Depots kommt.
Elimination
Vitamin B12 wird überwiegend über die Galle ausgeschieden aber zum Grossteil wieder über den enterohepatischen Kreislauf rückresorbiert. Wird die Bindungs- und Speicherkapazität des Körpers überschritten, so wird der nicht retinierte Anteil im Urin renal ausgeschieden.