• -Celiprololihydrochloridum
• +Celiprololi hydrochloridum
• -Mannitolum (E421), Cellulosummicrocristallinum, Natriumcroscaramellosum, Magnesiistearas, Hypromellosum, Polyethylenglycol PEG 400 und 6000, Titaniidioxidum (E171)
• +Mannitolum (E421), Cellulosum microcristallinum, Natriumcroscaramellosum, Magnesii stearas, Hypromellosum, Polyethylenglycol PEG 400 und 6000, Titanii dioxidum (E171)
• --Überempfindlichkeit gegenüber Celiprololoder einem der Inhaltsstoffe
• +-Überempfindlichkeit gegenüber Celiprolol oder einem der Inhaltsstoffe
• -Selectol darf nur mit Vorsicht (Überwachung, evtl. Dosisanpassung) angewendet werden bei: AV-Block 1.Grades, bifaszikulärem Schenkelblock, Hypotonie, metabolischer Azidose, diabetischer Ketoazidose,schwerer Leber- oder Niereninsuffizienz.
• -Bei Patienten mit Koronarinsuffizienz darf die Behandlung nicht abrupt abgebrochen werden: plötzlichesAbsetzen einer β-Rezeptoren-Behandlung kann bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung Anginapectoris-Anfälle auslösen oder deren Schweregrad erhöhen bzw. die kardiale Funktion verschlechtern. DieDosierung muss schrittweise über 1-2 Wochen reduziert werden.
• +Selectol darf nur mit Vorsicht (Überwachung, evtl. Dosisanpassung) angewendet werden bei: AV-Block 1. Grades, bifaszikulärem Schenkelblock, Hypotonie, metabolischer Azidose, diabetischer Ketoazidose, schwerer Leber- oder Niereninsuffizienz.
• +Bei Patienten mit Koronarinsuffizienz darf die Behandlung nicht abrupt abgebrochen werden: plötzliches Absetzen einer β-Rezeptoren-Behandlung kann bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung Anginapectoris-Anfälle auslösen oder deren Schweregrad erhöhen bzw. die kardiale Funktion verschlechtern. Die Dosierung muss schrittweise über 1-2 Wochen reduziert werden.
• -Herzinsuffizienz: Patienten mit kompensierter Herzinsuffizienz müssen unter Celiprolol-Behandlung engüberwacht werden. Bei Anzeichen einer kardialen Dekompensation muss die Behandlung abgebrochenwerden.
• +Herzinsuffizienz: Patienten mit kompensierter Herzinsuffizienz müssen unter Celiprolol-Behandlung eng überwacht werden. Bei Anzeichen einer kardialen Dekompensation muss die Behandlung abgebrochen werden.
• -Asthma und bronchospastische Erkrankungen: Aufgrund der β1-selektiven und der β2-agonistischenWirkungen kann Celiprolol bei kontrollierten Asthmatikern und bei Patienten mit kompensierter chronischobstruktiven Lungenerkrankung eingesetzt werden.
• -Cor pulmonale: Die respiratorische und gegebenenfalls die kardiale Insuffizienz sollten vor Verabreichungvon Selectol kompensiert sein.
• -Phaeochromozytom: Selectol nur zusammen mit einem α-Rezeptorenblocker verabreichen. Eine engeBlutdruckkontrolle ist erforderlich.
• -Diabetes: Selectol kann die Symptomatik einer Hypoglykaemie verschleiern. Obwohl Celiprolol sich nicht aufden Kohlenhydratstoffwechsel auswirkt, kann sich ein latenter Diabetes manifestieren; auch ein bestehenderDiabetes kann sich verschlimmern.
• -Periphere arterielle Verschlusskrankheiten: Patienten überwachen, da vereinzelt eine akute Komplikationmöglich ist (unerwünschte Vasokonstriktion).
• -Psoriasis: Betablocker sollen Patienten, die an Psoriasis leiden, erst nach einer eingehenden Untersuchungverabreicht werden, da sie zur Verschlimmerung der Psoriasis führen können.
• +Asthma und bronchospastische Erkrankungen: Aufgrund der β1-selektiven und der β2-agonistischen Wirkungen kann Celiprolol bei kontrollierten Asthmatikern und bei Patienten mit kompensierter chronisch obstruktiven Lungenerkrankung eingesetzt werden.
• +Cor pulmonale: Die respiratorische und gegebenenfalls die kardiale Insuffizienz sollten vor Verabreichung von Selectol kompensiert sein.
• +Phaeochromozytom: Selectol nur zusammen mit einem α-Rezeptorenblocker verabreichen. Eine enge Blutdruckkontrolle ist erforderlich.
• +Diabetes: Selectol kann die Symptomatik einer Hypoglykaemie verschleiern. Obwohl Celiprolol sich nicht auf den Kohlenhydratstoffwechsel auswirkt, kann sich ein latenter Diabetes manifestieren; auch ein bestehender Diabetes kann sich verschlimmern.
• +Periphere arterielle Verschlusskrankheiten: Patienten überwachen, da vereinzelt eine akute Komplikation möglich ist (unerwünschte Vasokonstriktion).
• +Psoriasis: Betablocker sollen Patienten, die an Psoriasis leiden, erst nach einer eingehenden Untersuchung verabreicht werden, da sie zur Verschlimmerung der Psoriasis führen können.
• -Thyreotoxikose: Bei Patienten, die an Hyperthyreose leiden, können die klinischen Anzeichen derThyreotoxikose (Tachykardie und Tremor) maskiert sein.
• -Allergische Reaktionen: Allergische Reaktionen wurden mit Celiprolol beobachtet. Celiprolol kann dieEmpfindlichkeit gegenüber dem Allergen sowie den Schweregrad einer anaphylaktischen Reaktion aufandere Arzneimittel erhöhen.
• -Allgemeinnarkose: Der Anästhesist muss über eine Celiprolol-Therapie informiert werden. Wenn dieTherapie vor der Operation abgesetzt werden soll, so ist eine Zeitspanne von 48 h zwischen der Narkoseund der letzten Dosis einzuhalten. Bei Fortführung der Celiprolol-Behandlung ist besondere Vorsicht beiVerwendung von Äther, Cyclopropan und Trichloräthylen angezeigt.
• -Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro maximale empfohlene Tagesdosis, d.h.es ist nahezu "natriumfrei" .
• +Thyreotoxikose: Bei Patienten, die an Hyperthyreose leiden, können die klinischen Anzeichen der Thyreotoxikose (Tachykardie und Tremor) maskiert sein.
• +Allergische Reaktionen: Allergische Reaktionen wurden mit Celiprolol beobachtet. Celiprolol kann die Empfindlichkeit gegenüber dem Allergen sowie den Schweregrad einer anaphylaktischen Reaktion auf andere Arzneimittel erhöhen.
• +Allgemeinnarkose: Der Anästhesist muss über eine Celiprolol-Therapie informiert werden. Wenn die Therapie vor der Operation abgesetzt werden soll, so ist eine Zeitspanne von 48 h zwischen der Narkose und der letzten Dosis einzuhalten. Bei Fortführung der Celiprolol-Behandlung ist besondere Vorsicht bei Verwendung von Äther, Cyclopropan und Trichloräthylen angezeigt.
• +Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro maximale empfohlene Tagesdosis, d.h. es ist nahezu "natriumfrei" .
• -Mit Organo-Anion-Transporter (OATP)-Inhibitoren: Celiprolol ist ein Substrat der intestinalenAufnahmetransporter OATP, insbesondere OATP1A2 und OATP2B1. OATP-Inhibitoren können zu einer verminderten Resorption von Celiprolol führen. Es hat sich gezeigt, dass Säfte aus Zitrusfrüchten (wie Grapefruitsaft oder Orangensaft) die Resorption von Celiprolol aus dem Darmtrakt durch Inhibition der OATP2B1-Aufnahmetransporter-Aktivität vermindern.Dies führt zu einer etwa 90%igen Verminderung von AUC und Cmax. Patienten sollten dazu angehalten werden, die Einnahme zusammen mit solchen Getränken zu vermeiden.
• +Mit Organo-Anion-Transporter (OATP)-Inhibitoren: Celiprolol ist ein Substrat der intestinalenAufnahmetransporter OATP, insbesondere OATP1A2 und OATP2B1. OATP-Inhibitoren können zu einer verminderten Resorption von Celiprolol führen. Es hat sich gezeigt, dass Säfte aus Zitrusfrüchten (wie Grapefruitsaft oder Orangensaft) die Resorption von Celiprolol aus dem Darmtrakt durch Inhibition der OATP2B1-Aufnahmetransporter-Aktivität vermindern. Dies führt zu einer etwa 90%igen Verminderung von AUC und Cmax. Patienten sollten dazu angehalten werden, die Einnahme zusammen mit solchen Getränken zu vermeiden.
• -Die gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die Pgp inhibieren (z.B. Verapamil, Erythromycin, Clarithromycin, Ciclosporin, Chinidin, Ketoconazol oder Itraconazol), führen voraussichtlich zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Celiprolol. Die gleichzeitige Gabe von 100 mg Celiprolol und 200 mg des PgpInhibitorsItraconazol führte zu einer 80%igen Erhöhung der AUC von Celiprolol.
• +Die gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die Pgp inhibieren (z.B. Verapamil, Erythromycin, Clarithromycin, Ciclosporin, Chinidin, Ketoconazol oder Itraconazol), führen voraussichtlich zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Celiprolol. Die gleichzeitige Gabe von 100 mg Celiprolol und 200 mg des PgpInhibitors Itraconazol führte zu einer 80%igen Erhöhung der AUC von Celiprolol.
• -Durch eine gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die Pgp induzieren (z.B. Rifampicin und Johanniskraut), könnte es zu einer Erniedrigung der Plasmakonzentrationen von Celiprolol kommen. Diegleichzeitige Gabe von 200 mg Celiprolol und 600 mg Rifampicin einmal täglich an 5 aufeinanderfolgendenTagen führte zu einer Abnahme der AUC von Celiprolol um 40%. Ein noch stärkerer Effekt nach einer längeren Behandlung mit Rifampicin kann nicht ausgeschlossen werden. Wenn eine Behandlung mit einemPgp-Induktor eingeleitet oder beendet wird, kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.
• +Durch eine gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die Pgp induzieren (z.B. Rifampicin und Johanniskraut), könnte es zu einer Erniedrigung der Plasmakonzentrationen von Celiprolol kommen. Die gleichzeitige Gabe von 200 mg Celiprolol und 600 mg Rifampicin einmal täglich an 5 aufeinanderfolgenden Tagen führte zu einer Abnahme der AUC von Celiprolol um 40%. Ein noch stärkerer Effekt nach einer längeren Behandlung mit Rifampicin kann nicht ausgeschlossen werden. Wenn eine Behandlung mit einem Pgp-Induktor eingeleitet oder beendet wird, kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.
• -Mit Nicht-Dihydropyridin-Calciumkanalblocker (zum Beispiel Verapamil und zu einem geringeren GradDiltiazem): Bradykardie und Hypotonie sind möglich. Verapamil und Celiprolol verlangsamen beide durchverschiedene Mechanismen die AV-Überleitung und können die myokardiale Kontraktilität verringern.Deshalb sollten klinische Anzeichen und das EKG sorgfältig überwacht werden,insbesondere zu Beginn derBehandlung.
• -Mit Fingolimod: Die gleichzeitige Verabreichung von Fingolimod mit Betablockern könnte die bradykardenEffekte verstärken und wird daher nicht empfohlen. Wenn eine solche gleichzeitige Verabreichung alserforderlich angesehen wird, wird eine angemessene Beobachtung zu Beginn der Behandlung, zumindestwährend einer Nacht, empfohlen.
• -Mit Clonidin: Bei gleichzeitiger Verabreichung muss Selectol mehrere Tage vor Clonidin abgesetzt werden,da die Betablocker die Rebound-Hypertonie nach dem Absetzen von Clonidin verstärken können.
• -Calcium-Antagonisten (z.B. Diltiazem):Verringern die kardiale Kontraktilität und verlangsamen die atrioventrikuläre Überleitung.
• -Diltiazem: Bei gleichzeitiger Verabreichung von Betablockern und Diltiazem wurde über ein erhöhtes Risikofür Depression berichtet.
• -Dihydropiridin-Derivate:Die Gefahr einer Hypotonie ist erhöht. Es besteht zudem bei Patienten mit einerunerkannten oder unkontrollierten Herzinsuffizienz das Risiko eines Herzversagens. Der Blutdruck muss beigleichzeitiger Anwendung von Dihydropiridin-Derivaten und Celiprolol eng überwacht werden, insbesonderezu Beginn der Behandlung.
• -Mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln (zum Beispiel trizyklische Antidepressiva, Barbiturate, Phenothiazine):Die gleichzeitige Verabreichung kann die blutdrucksenkende Wirkung der Betablocker verstärken und dasRisiko für orthostatische Hypotonie erhöhen.
• -Amiodaron: Verstärkung der negativ chronotropen und dromotropen Wirkung. DieKombination muss unterVorsicht vorgenommen werden.
• +Mit Nicht-Dihydropyridin-Calciumkanalblocker (zum Beispiel Verapamil und zu einem geringeren Grad Diltiazem): Bradykardie und Hypotonie sind möglich. Verapamil und Celiprolol verlangsamen beide durch verschiedene Mechanismen die AV-Überleitung und können die myokardiale Kontraktilität verringern. Deshalb sollten klinische Anzeichen und das EKG sorgfältig überwacht werden, insbesondere zu Beginn der Behandlung.
• +Mit Fingolimod: Die gleichzeitige Verabreichung von Fingolimod mit Betablockern könnte die bradykarden Effekte verstärken und wird daher nicht empfohlen. Wenn eine solche gleichzeitige Verabreichung als erforderlich angesehen wird, wird eine angemessene Beobachtung zu Beginn der Behandlung, zumindest während einer Nacht, empfohlen.
• +Mit Clonidin: Bei gleichzeitiger Verabreichung muss Selectol mehrere Tage vor Clonidin abgesetzt werden, da die Betablocker die Rebound-Hypertonie nach dem Absetzen von Clonidin verstärken können.
• +Calcium-Antagonisten (z.B. Diltiazem): Verringern die kardiale Kontraktilität und verlangsamen die atrioventrikuläre Überleitung.
• +Diltiazem: Bei gleichzeitiger Verabreichung von Betablockern und Diltiazem wurde über ein erhöhtes Risiko für Depression berichtet.
• +Dihydropiridin-Derivate: Die Gefahr einer Hypotonie ist erhöht. Es besteht zudem bei Patienten mit einer unerkannten oder unkontrollierten Herzinsuffizienz das Risiko eines Herzversagens. Der Blutdruck muss bei gleichzeitiger Anwendung von Dihydropiridin-Derivaten und Celiprolol eng überwacht werden, insbesondere zu Beginn der Behandlung.
• +Mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln (zum Beispiel trizyklische Antidepressiva, Barbiturate, Phenothiazine): Die gleichzeitige Verabreichung kann die blutdrucksenkende Wirkung der Betablocker verstärken und das Risiko für orthostatische Hypotonie erhöhen.
• +Amiodaron: Verstärkung der negativ chronotropen und dromotropen Wirkung. Die Kombination muss unter Vorsicht vorgenommen werden.
• -Ein Sinusknotenblock kann auftreten, wenn Betablocker einschliesslich Selectol gleichzeitig mit anderenMedikamenten eingenommen werden, die bekanntermassen einen Sinusknotenblock induzieren (siehe "Unerwünschte Wirkungen" ).
• +Ein Sinusknotenblock kann auftreten, wenn Betablocker einschliesslich Selectol gleichzeitig mit anderen Medikamenten eingenommen werden, die bekanntermassen einen Sinusknotenblock induzieren (siehe "Unerwünschte Wirkungen" ).
• -Mit MAO-Hemmern (ausgenommen MAO-B-Hemmer):Schwere orthostatische Hypotonie kann auftreten.
• +Mit MAO-Hemmern (ausgenommen MAO-B-Hemmer): Schwere orthostatische Hypotonie kann auftreten.
• -Mit Klasse I Antiarrhythmika (Ajmalin, Chinidin oder Procainamid):Die negativ chronotrope und negativdromotrope Wirkung wird durch Selectol verstärkt, was Bradykardie und AV-Überleitungsstörungen zurFolge haben kann. Eine klinische Überwachung mit EKG-Kontrolle ist erforderlich.
• -Mit Insulin und orale Antidiabetika:Selectol verstärkt deren Wirkung. Die Symptome einer Hypoglykämiekönnen verschleiert werden.
• +Mit Klasse I Antiarrhythmika (Ajmalin, Chinidin oder Procainamid): Die negativ chronotrope und negativ dromotrope Wirkung wird durch Selectol verstärkt, was Bradykardie und AV-Überleitungsstörungen zur Folge haben kann. Eine klinische Überwachung mit EKG-Kontrolle ist erforderlich.
• +Mit Insulin und orale Antidiabetika: Selectol verstärkt deren Wirkung. Die Symptome einer Hypoglykämie können verschleiert werden.
• -Mit Guanethidin, Reserpin:Verstärkte Blutdrucksenkung von Selectol
• -Prostaglandin-Synthetase-Hemmer wie Ibuprofen oder Indometacin können dieblutdrucksenkende Wirkungvon Selectol vermindern.
• +Mit Guanethidin, Reserpin: Verstärkte Blutdrucksenkung von Selectol
• +Prostaglandin-Synthetase-Hemmer wie Ibuprofen oder Indometacin können die blutdrucksenkende Wirkung von Selectol vermindern.
• -Mit Narkotika: Ist während einer Behandlung mit Selectol eine Narkose nötig, so soll ein Narkotikum miteiner möglichst geringen negativ inotropen Wirkung gewählt werden. Celiprolol schwächt dieReflextachykardie ab und erhöht die Gefahr der Hypotonie. Vor einer Allgemeinnarkose sollte derAnästhesist über die Behandlung mit Betablockerinformiert werden.
• +Mit Narkotika: Ist während einer Behandlung mit Selectol eine Narkose nötig, so soll ein Narkotikum mit einer möglichst geringen negativ inotropen Wirkung gewählt werden. Celiprolol schwächt die Reflextachykardie ab und erhöht die Gefahr der Hypotonie. Vor einer Allgemeinnarkose sollte der Anästhesist über die Behandlung mit Betablocker informiert werden.
• -Mit Digitalis-Glykosiden: Die gleichzeitige Verabreichung mit Betablockern kann die AV-Überleitungszeitverlängern.
• +Mit Digitalis-Glykosiden: Die gleichzeitige Verabreichung mit Betablockern kann die AV-Überleitungszeit verlängern.
• -Unerwünschte Wirkungen treten häufig nur zu Beginn einer Therapie auf und lassen später nach. Unerwünschte Wirkungen von Betarezeptorenblockern sind zu einem Teil auf die Wirkung an den adrenergen Beta-Rezeptoren zurückzuführen. Dazu gehören vor allem die kardio-vaskulären,respiratorischen und metabolischen Reaktionen.
• +Unerwünschte Wirkungen treten häufig nur zu Beginn einer Therapie auf und lassen später nach. Unerwünschte Wirkungen von Betarezeptorenblockern sind zu einem Teil auf die Wirkung an den adrenergen Beta-Rezeptoren zurückzuführen. Dazu gehören vor allem die kardio-vaskulären, respiratorischen und metabolischen Reaktionen.
• -Aus der Pharmakodynamik von Celiprolol ergeben sich folgende klinische Wirkungen: Senkung des diastolischen und systolischen Blutdruckes durch Verminderung des peripheren Widerstandes (= Verminderung der Nachlast) sowie Verlängerung des anfallsfreien Intervalls bei Patienten mit Angina pectoris. Selectol eignet sich aufgrund seiner Eigenschaften (β2-Stimulation, ISA) auch zur Hochdrucktherapie bei Patienten mit insulinpflichtigem Diabetes, mit peripherer arterieller Verschlusskrankheit und Neigung zu Bronchokonstriktion (nicht bei manifestem Asthma bronchiale).Wie bei anderen Betablockern ist die Wirkungsdauer von Selectol wesentlich länger als von derHalbwertszeit zu erwarten wäre. Sie liegt bei 24 Stunden.
• +Aus der Pharmakodynamik von Celiprolol ergeben sich folgende klinische Wirkungen: Senkung des diastolischen und systolischen Blutdruckes durch Verminderung des peripheren Widerstandes (= Verminderung der Nachlast) sowie Verlängerung des anfallsfreien Intervalls bei Patienten mit Angina pectoris. Selectol eignet sich aufgrund seiner Eigenschaften (β2-Stimulation, ISA) auch zur Hochdrucktherapie bei Patienten mit insulinpflichtigem Diabetes, mit peripherer arterieller Verschlusskrankheit und Neigung zu Bronchokonstriktion (nicht bei manifestem Asthma bronchiale). Wie bei anderen Betablockern ist die Wirkungsdauer von Selectol wesentlich länger als von der Halbwertszeit zu erwarten wäre. Sie liegt bei 24 Stunden.
• -Dopingtests:Celiprolol kann eine positive Reaktion auf Arzneimittelnachweistests erzeugen.
• +Dopingtests: Celiprolol kann eine positive Reaktion auf Arzneimittelnachweistests erzeugen.