• -Wirkstoff: Fentanylum ut Fentanyli citras.
• -Hilfsstoffe: Arom.: Saccharida hydrica (aus gentechnisch verändertem Mais hergestellt), Sacchari sphaerae (aus gentechnisch verändertem Mais hergestellt), Bergamottae aetheroleum et alia, Color.: Brillantblau FCF (E 133), Propylenglycolum, Excipiens pro compresso.
• +Wirkstoff:
• +Fentanylum ut Fentanyli citras.
• +Hilfsstoffe:
• +Arom.: Saccharida hydrica (aus gentechnisch verändertem Mais hergestellt), Sacchari sphaerae (aus gentechnisch verändertem Mais hergestellt), Bergamottae aetheroleum et alia, Color.: Brillantblau FCF (E 133), Propylenglycolum, Excipiens pro compresso.
• -Actiq sollte individuell auf eine «erfolgreiche» Dosis eingestellt werden, die für eine ausreichende Schmerzlinderung sorgt und Nebenwirkungen minimiert. In klinischen Studien konnte die erfolgreiche Dosis von Actiq gegen Durchbruchschmerzen anhand der täglichen Erhaltungsdosis des Opioids nicht vorhergesagt werden.
• +Actiq sollte individuell auf eine «erfolgreiche» Dosis eingestellt werden, die für eine ausreichende Schmerzlinderung sorgt und Nebenwirkungen minimiert. In klinischen Studien konnte die erfolgreiche Dosis von Actiq gegen Durchbruchschmerzen anhand der täglichen Erhaltungsdosis des Opioids nicht vorhergesagt werden.
• -Die Erhaltungsdosis von Actiq sollte dann erhöht werden, wenn mehrere aufeinanderfolgende Schmerzepisoden mit einer einzelnen Lutschtablette nicht wirksam behandelt werden können. Für die erneute Dosisanpassung gilt die gleiche Vorgehensweise wie unter „a) Einstellung“ angegeben ist.
• +Die Erhaltungsdosis von Actiq sollte dann erhöht werden, wenn mehrere aufeinanderfolgende Schmerzepisoden mit einer einzelnen Lutschtablette nicht wirksam behandelt werden können. Für die erneute Dosisanpassung gilt die gleiche Vorgehensweise wie unter «a) Einstellung» angegeben ist.
• -Wenn die Therapie mit Actiq zur Behandlung von Durchbruchschmerzen nicht mehr benötigt wird, kann sie in der Regel sofort abgebrochen werden, aber nur bei Patienten, die sich wegen ihrer chronischen Schmerzen weiterhin ihrer langfristigen Opioid-Therapie unterziehen.
• -Bei Patienten, bei denen die gesamte Opioid-Therapie abgesetzt werden muss, sollte die Actiq-Dosis bei der allmählichen Senkung der Opioid-Dosis berücksichtigt werden, um ein mögliches Auftreten abrupter Entzugserscheinungen zu vermeiden.
• +Actiq sollte sofort abgesetzt werden, wenn bei dem Patienten keine Durchbruchschmerzattacken mehr auftreten. Die Basistherapie der Dauerschmerzen sollte wie verordnet fortgesetzt werden. Ist ein Absetzen sämtlicher Opioide erforderlich, muss der Patient engmaschig ärztlich überwacht werden um die eventuellen Auswirkungen eines abrupten Absetzens zu kontrollieren.
• -Es ist wichtig, dass vor Beginn der Therapie mit Actiq die zur Behandlung der Dauerschmerzen des Patienten verwendete Opioid-Basistherapie stabilisiert wurde und dass der Patient während der Einnahme von Actiq die Opioid-Basistherapie weiterführt.
• +Es ist wichtig, dass vor Beginn der Therapie mit Actiq die zur Behandlung der Dauerschmerzen des Patienten verwendete Opioid-Basistherapie stabilisiert wurde und dass der Patient während der Anwendung von Actiq die Opioid-Basistherapie weiterführt.
• -Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-/Galactose-Intoleranz, Glucose-Galaktose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.
• +Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-/Galactose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.
• -Die gleichzeitige Verabreichung von CYP 3A4-Induktoren kann möglicherweise die Wirksamkeit von Actiq herabsetzen.
• +Die gleichzeitige Verabreichung von CYP3A4-Induktoren kann möglicherweise die Wirksamkeit von Actiq herabsetzen.
• -Durch Anwendung von Arzneimitteln mit opioidantagonistischer Wirkung, z.B. Naloxon, oder Analgetika mit gemischter Agonisten-/Antagonistenwirkung (z.B. Pentazocin, Butorphanol, Buprenorphin, Nalbuphin) können Entzugserscheinungen ausgelöst werden.
• +Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln mit opioidantagonistischer Wirkung, z.B. Naloxon oder von partiellen Opioid-Agonisten / Antagonisten (z. B. Buprenorphin, Nalbuphin) wird nicht empfohlen. Diese Wirkstoffe zeigen eine hohe Affinität zu Opioidrezeptoren mit geringer intrinsischer Aktivität. Sie antagonisieren daher den analgetischen Effekt von Fentanyl und können zu Entzugssymptomen bei opioid-toleranten Patienten führen.
• -Da Fentanyl in die Muttermilch übergeht, sollten Frauen, die Actiq anwenden, nicht stillen, weil die Möglichkeit einer Sedierung und/oder Atemdepression für den Säugling besteht. Das Stillen sollte frühestens 48 Stunden nach der letzten Fentanylgabe wieder aufgenommen werden.
• +Da Fentanyl in die Muttermilch übergeht, sollten Frauen, die Actiq anwenden, nicht stillen, weil die Möglichkeit einer Sedierung und/oder Atemdepression für den Säugling besteht. Das Stillen sollte frühestens 5 Tage nach der letzten Fentanylgabe wieder aufgenommen werden.
• -In klinischen Studien mit 659 Patienten, die Actiq einnahmen, fanden sich folgende Nebenwirkungen, die als zumindest möglicherweise in Verbindung zur Therapie stehend angesehen wurden (sehr häufig > 10%, häufig > 1 - 10%, gelegentlich > 0,1 - 1%):
• -Metabolische und Ernährungsstörungen
• -Gelegentlich: Durst
• -Nervensystem
• -Häufig: Angst, Verwirrtheit, Schwindel, Mundtrockenheit, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit
• -Gelegentlich: Koordinationsstörungen, anormale Träume, Denkstörungen, Agitiertheit, Amnesie, Ataxie, zirkumorale Parästhesien, verringerte Reflexe, Wahn, Depersonalisierung, Depressionen, emotionale Labilität, Euphorie, Halluzinationen, Hyperästhesie, Hypokinesie, Myoklonien, Stupor
• -Sinnesorgane
• -Häufig: Sehstörungen
• -Gelegentlich: Geschmacksstörungen
• -Herz
• -Gelegentlich: *Hypotonie, Tachykardie
• -Gefässe
• -Gelegentlich: Vasodilatation
• -Respirationstrakt
• +In klinischen Studien mit 659 Patienten, die Actiq anwendeten, fanden sich folgende Nebenwirkungen, die als zumindest möglicherweise in Verbindung zur Therapie stehend angesehen wurden. Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert: Sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1'000 bis < 1/100), selten (≥ 1/10'000 bis < 1/1'000), sehr selten (< 1/10'000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar):
• +Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
• +Gelegentlich: Durst.
• +Erkrankungen des Nervensystems
• +Häufig: Angst, Verwirrtheit, Schwindel, Mundtrockenheit, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit.
• +Gelegentlich: Geschmacksstörungen, Koordinationsstörungen, anormale Träume, Denkstörungen, Agitiertheit, Amnesie, Ataxie, zirkumorale Parästhesien, verringerte Reflexe, Wahn, Depersonalisierung, Depressionen, emotionale Labilität, Euphorie, Halluzinationen, Hyperästhesie, Hypokinesie, Myoklonien, Stupor
• +Augenerkrankungen
• +Häufig: Sehstörungen.
• +Herzerkrankungen
• +Gelegentlich: *Hypotonie, Tachykardie.
• +Gefässerkrankungen
• +Gelegentlich: Vasodilatation.
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• -Gastrointestinale Störungen
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• -Haut und Hautanhangsgebilde
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• -Urogenitaltrakt
• +Erkrankungen der Nieren und Harnwege
• -Körper insgesamt
• +Allgemeine Erkrankungen
• +Unbekannte Häufigkeit: Fieber.
• -Immunsystem
• +Erkrankungen des Immunsystems
• -Nervensystem
• -Häufig: Bewusstseinsverlust, Schwindelgefühl, Krampfanfälle, Sedierung
• +Erkrankungen des Nervensystems
• +Häufig: Bewusstseinsverlust, Schwindelgefühl, Krampfanfälle, Sedierung.
• -Respirationstrakt
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• -Gastrointestinale Störungen
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes
• -Unbekannte Häufigkeit: Zahnverlust, Zahnfleischrückgang
• -Allgemeine Störungen und Störungen an der Applikationsstelle
• +Unbekannte Häufigkeit: Zahnverlust, Zahnfleischrückgang.
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• +Toleranz, physische und/oder psychische Abhängigkeit können sich bei wiederholter Verabreichung von Opioiden wie Fentanyl entwickeln.
• +Opioid-Entzugssymptome wie Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Angst, Schüttelfrost, Tremor und Schwitzen wurden mit transmukosalem Fentanyl beobachtet.
• +Bewusstlosigkeit und Atemstillstand wurden im Zusammenhang mit einer Überdosierung beobachtet.
• +Die sekundären pharmakologischen Wirkungen sind Atemdepression, Bradykardie, Hypothermie, Obstipation, Miosis, physische Abhängigkeit und Euphorie.
• -Die Absorptionspharmakokinetik von Fentanyl aus Actiq besteht aus dem Zusammenspiel einer schnellen Absorption durch die Mundschleimhaut und einer langsameren Absorption von geschlucktem Fentanyl aus dem Magen-Darm-Trakt. Etwa 25% der Gesamtdosis werden schnell durch die Wangenschleimhaut absorbiert. Die restlichen 75% der Gesamtdosis werden geschluckt und langsam aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Etwa 1/3 dieser Menge (25% der Gesamtdosis) wird nicht über einen First-pass-Effekt in der Leber oder im Darm eliminiert und wird systemisch verfügbar. Die absolute Bioverfügbarkeit im Vergleich zu intravenös gegebenem Fentanyl beträgt etwa 50%, die sich gleichmässig zwischen schneller Absorption durch die Mundschleimhaut und langsamerer Absorption aus dem Magen-Darm-Trakt verteilt. Die Cmax liegt nach Einnahme von Actiq (200 Mikrogramm bis 1600 Mikrogramm) zwischen 0,39 und 2,51 ng/ml. Die Tmax beträgt nach Einnahme einer Actiq-Dosiereinheit (Bereich 20-480 Minuten) zwischen 20 und 40 Minuten.
• +Die Absorptionspharmakokinetik von Fentanyl aus Actiq besteht aus dem Zusammenspiel einer schnellen Absorption durch die Mundschleimhaut und einer langsameren Absorption von geschlucktem Fentanyl aus dem Magen-Darm-Trakt. Etwa 25% der Gesamtdosis werden schnell durch die Wangenschleimhaut absorbiert. Die restlichen 75% der Gesamtdosis werden geschluckt und langsam aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Etwa 1/3 dieser Menge (25% der Gesamtdosis) wird nicht über einen First-pass-Effekt in der Leber oder im Darm eliminiert und wird systemisch verfügbar. Die absolute Bioverfügbarkeit im Vergleich zu intravenös gegebenem Fentanyl beträgt etwa 50%, die sich gleichmässig zwischen schneller Absorption durch die Mundschleimhaut und langsamerer Absorption aus dem Magen-Darm-Trakt verteilt. Die Cmax liegt nach Anwendung von Actiq (200 Mikrogramm bis 1600 Mikrogramm) zwischen 0,39 und 2,51 ng/ml. Die Tmax beträgt nach Anwendung einer Actiq-Dosiereinheit (Bereich 20-480 Minuten) zwischen 20 und 40 Minuten.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «Verw. bis» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -November 2014.
• -Interne Versionsnummer: 6.3
• +Oktober 2015.
• +Interne Versionsnummer: 7.3