Pharmakokinetik

Absorption
Paracetamol
Nach oraler Gabe wird Paracetamol rasch und vollständig aufgenommen. Die maximale Plasmakonzentration wird 30 bis 60 Minuten nach der Einnahme erreicht.
Pheniraminmaleat
Pheniraminmaleat wird aus dem Magen-Darm-Trakt gut aufgenommen.
Ascorbinsäure (Vitamin C)
Die Aufnahme aus dem Verdauungstrakt ist gut.
Distribution
Paracetamol
Paracetamol verteilt sich rasch in allen Geweben. Blut-, Speichel- und Plasmakonzentrationen sind vergleichbar. Die Plasmaproteinbindung ist gering.
Metabolismus
Paracetamol
Paracetamol wird vorwiegend in der Leber auf hauptsächlich zwei Wegen metabolisiert: Konjugation mittels Glucuronidierung und Sulfatierung. Bei Dosen, welche die therapeutische Dosis übersteigen, ist der zuletzt genannte Weg rasch gesättigt. Ein geringer Teil der Metabolisierung erfolgt über den Katalysator Cytochrom-P-450 und führt zur Bildung des reaktiven Metaboliten N-Acetyl-p-benzochinonimin, der normalerweise rasch durch reduziertes Glutathion entgiftet und nach Bindung an Cystein und Mercaptursäure über den Harn ausgeschieden wird. Im Falle einer massiven Vergiftung ist die Menge dieses toxischen Metaboliten erhöht.
Elimination
Paracetamol
Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend im Harn. 90 % der aufgenommenen Menge werden innert 24 Stunden vorwiegend als Glucuronide (60 bis 80 %) und Sulfatkonjugate (20 bis 30 %) über die Nieren ausgeschieden. Weniger als 5 % werden in unveränderter Form ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa zwei Stunden.
Pheniraminmaleat
Seine Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 1 bis 1,5 Stunden. Es verfügt über eine hohe Gewebsaffinität und wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden.
Ascorbinsäure (Vitamin C)
Überschüssiges, vom Körper nicht benötigtes Vitamin C wird mit dem Harn ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Nierenfunktionsstörungen
Bei schwerer Niereninsuffizienz siehe Abschnitt «Dosierung/Anwendung», ist die Ausscheidung von Paracetamol und seinen Metaboliten verzögert.
Ältere Patienten.
Die Fähigkeit zur Konjugation ist unverändert.