PharmakokinetikAbsorption
Nach oraler Gabe wird Tranexamsäure rasch im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 40%. Die Resorption wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst. Maximale Serumspiegel werden 2-3 Stunden nach Einnahme erhalten.
Distribution
Die Serumproteinbindung von Tranexamsäure beträgt nur etwa 3% und scheint allein durch die Bindung an Plasminogen bedingt zu sein.
Orale Dosen von 20 mg/kg ergeben Serumspiegel von 10-20 µg/ml. Nach wiederholten Gaben von 10-20 mg/kg werden im Serum antifibrinolytisch wirksame Tranexamsäurespiegel 7-8 Stunden lang aufrechterhalten, in den Geweben bis zu 17 Stunden und im Urin bis zu 48 Stunden.
Tranexamsäure verteilt sich im extrazellulären Raum und passiert die Plazenta. Sie geht auch in die Muttermilch (1% der Serumkonzentration), Samenflüssigkeit und Synovialflüssigkeit über und passiert die Blut-Hirn-Schranke.
Elimination
Tranexamsäure wird weitgehend unverändert renal ausgeschieden. Die biologische Halbwertszeit beträgt etwa 2 Stunden.
Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei eingeschränkter Nierenfunktion muss mit einer Kumulation des Wirkstoffes gerechnet werden.
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