Pharmakokinetik

Bei oraler Applikation wird Penicillamin (DPA) zu 40–60% hauptsächlich im oberen Dünndarm resorbiert. Nach 1–2 Stunden werden dosis- und gewichtsabhängig maximale mittlere Plasmaspiegel zwischen 5–11 µg/ml erreicht, die unter Steady-state-Bedingungen bis auf 30 µg/ml ansteigen können.

Distribution
Eine hohe Affinität besteht zu Haut und Bindegewebe.

Metabolismus
Metaboliten erscheinen als gemischtes Disulfid mit der Aminosäure Zystein als doppeltes Disulfid von DPA und als S-Methyl-DPA. In den Fäzes können weitere 16% des inneren Disulfids nachgewiesen werden. Es wird vermutet, dass das restliche Drittel DPA einem bakteriellen Abbau zu noch nicht identifizierten Metaboliten im Darm unterliegt.

Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt initial 1–3 Stunden. Nach 6–8 Stunden verändert sich diese jedoch infolge Albuminbindung und Verteilung in tiefere Kompartimente, um dann nach einigen Tagen auf rund 200 Stunden anzusteigen.
70–90% einer i.v. verabreichten Dosis resp. des resorbierten Penicillamins werden innerhalb 24 Stunden mit dem Urin ausgeschieden. Mit dem Urin werden 3–25% unverändertes DPA eliminiert.