Retardtabletten

Zur Behandlung arterieller Durchblutungs-störungen 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Pentoxifyllin.

Filmtabletten zu 400 mg mit protrahierter Wirkstoff-Freisetzung; Color.: E 127.

Eigenschaften/Wirkungen

Dinostral verbessert die Fliesseigenschaften des Blutes durch seine Wirkung auf pathologisch veränderte Erythrozytenverformbarkeit, durch Hemmung der Thrombozytenaggregation und durch Herabsetzung erhöhter Blutviskosität.
Dinostral fördert hierdurch die nutritive Mikrozirkulation in ischämischen Arealen.
Der Behandlungserfolg bei peripheren arteriellen Durchblutungsstörungen (z.B. Claudicatio intermittens) zeigt sich in einer Verlängerung der Gehstrecke, Befreiung von nächtlichen Wadenkrämpfen, nachlassendem Ruheschmerz, Rückgang von Parästhesien sowie raschem Abheilen von Unterschenkelulcera und trophischen Defekten.
Günstige therapeutische Resultate werden bei Durchblutungsstörungen im Augen- und Innenohrbereich sowie bei Symptomen zerebrovaskulärer Insuffizienz erzielt.

Pharmakokinetik

Pentoxifyllin wird nach peroraler Applikation aus dem gastrointestinalen Trakt rasch und nahezu vollständig resorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden nach ca. 2 Stunden erreicht. Nach einem Absinken zeigt die Plasmaspiegelkurve zwischen 4 und 12 Stunden nach Einnahme einen fast plateauartigen Verlauf.
Pentoxifyllin wird stark metabolisiert. Die Plasmahalbwertszeit von ca. 1-1,5 Stunden und die bei Mehrfachgabe zunehmende renale Elimination der Metaboliten schliesst eine Kumulation bei Nierengesunden aus. Pentoxifyllin wird zu 90-95% über die Nieren eliminiert. Es wurden keine Glukuronid- bzw. Schwefelsäure-Konjugate im Urin beobachtet.
Der Bereich der optimalen Wirkkonzentration richtet sich nach Art und Schweregrad der Erkrankung.
Patienten mit starker Niereninsuffizienz (Kreatininclearance <10 ml/min) zeigen eine deutliche Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit. Aus diesem Grund muss bei Niereninsuffizienz die tägliche Dosis der Eliminationsverminderung angepasst werden.
Eine Enzyminduktion wurde unter Gabe von Pentoxifyllin nicht beobachtet.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Dinostral wird verwendet bei peripheren arteriellen Durchblutungsstörungen auf arteriosklerotischer, diabetischer und entzündlicher Basis (Arteriosklerose mit Claudicatio intermittens oder Ruheschmerz, diabetische Angiopathie, Endangitis obliterans), dystrophischen Störungen (postthrombotisches Syndrom, Ulcus cruris, Gangrän, Perniones), Angioneuropathien (Parästhesien, Akrozyanose, M. Raynaud).
Ferner bei zerebrovaskulärer Insuffizienz (ischämische und postapoplektische Zustände, Folgezustände der Hirnarteriosklerose wie Schwindel, Kopfschmerz, Vergesslichkeit, Schlafstörungen, Antriebsarmut); bei okulären Durchblutungsstörungen (akute, subakute und chronische Mangeldurchblutung im Netz- und Aderhautbereich); bei Innenohr-Funktionsstörungen (Schwerhörigkeit, Gehörsturz u.a.).

Dosierung/Anwendung

Dinostral 400 Retardtabletten sind unzerkaut mit etwas Flüssigkeit einzunehmen.

Übliche Dosierung
Die Dauer der Anwendung und die Dosierung richtet sich nach dem Schweregrad der Erkrankung.
Im allgemeinen wird 2×1 Retardtablette empfohlen. Die Retardtabletten sollen jeweils morgens und abends eingenommen werden.

Spezielle Dosierungsanweisungen
Bei Patienten mit verminderter Nierenfunktion ist eine Dosiserniedrigung vorzunehmen, bei einer Kreatininclearance von <10 ml/min etwa auf die Hälfte der angezeigten Dosierung.
Bei Patienten mit niedrigem oder labilem Blutdruck ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Dinostral darf nicht angewendet werden bei Auftreten akuter Netzhautblutungen. Ferner bei Massenblutungen, frischem Herzinfarkt und Überempfindlichkeit gegen Pentoxifyllin oder Methylxanthine.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C. Obwohl keine Anhaltspunkte für eine teratogene Wirkung bestehen, soll Dinostral während der Schwangerschaft und Laktation nicht angewendet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Gelegentlich können Übelkeit, Magendruck, Völlegefühl, Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen oder Schwindel auftreten, die in Einzelfällen ein Absetzen der Behandlung bedingen können.
Über Gesichtsrötung oder Hitzegefühl (Flush), über Herzjagen (Tachykardie), Herzbeklemmung (Angina pectoris) oder Blutdruckabfall, vor allem nach höheren Dosen, wurde sehr selten berichtet. Gegebenenfalls ist in diesen Fällen das Präparat abzusetzen oder eine Verringerung der Dosis in Erwägung zu ziehen.
Überempfindlichkeitsreaktionen wie Juckreiz, Hautrötung, Nesselsucht oder örtliche Schwellung der Haut (angioneurotisches Ödem) sind äusserst selten und klingen in der Regel nach Absetzen der Therapie rasch ab.
Sehr selten wurde unter Pentoxifyllinbehandlung mit oder ohne Antikoagulantien oder Blutplättchenaggregationshemmern über das Auftreten von Blutungen berichtet (z.B. Haut, Schleimhäute). Ein ursächlicher Zusammenhang zwischen solchen Blutungen und der Einnahme von Pentoxifyllin ist nicht erwiesen. In Einzelfällen kam es zur Erniedrigung der Blutplättchenzahl (Thrombozytopenie).
Bei der Behandlung mit Dinostral kann es zu intrahepatischer Cholestase mit Transaminasenanstieg kommen.

Interaktionen

Dinostral kann die Wirkung von Antihypertensiva verstärken, weshalb regelmässige Blutdruckkontrollen bei gleichzeitiger Gabe indiziert sind. Gegebenenfalls ist die Dosierung des Antihypertensivums anzupassen.
Dinostral kann die blutzuckersenkende Wirkung von Insulinpräparaten verstärken, weshalb Kontrollen in individuell festzulegenden Abständen bei weiterbestehender Insulintherapie indiziert sind. Gegebenenfalls ist die Dosierung von Insulin zu reduzieren. Gleiches gilt auch bei gleichzeitiger Behandlung mit oralen Antidiabetika (z.B. Glibenclamid).

Überdosierung

Bei Überdosierung von Pentoxifyllin können Flush, Bewusstlosigkeit, kaffeesatzartiges Erbrechen, Areflexie sowie tonisch-klonische Krämpfe auftreten.
Neben allgemeinen Massnahmen zur Vergiftungsbehandlung wie Magenentleerung durch Erbrechen oder Magenspülung sollte der Überwachung der Blutdruckwerte besondere Aufmerksamkeit geschenkt werden. Bei starkem Absinken des Blutdruckes ist ein Plasmaexpander zu infundieren (auf Ödemzeichen achten!). Bei Bewusstlosigkeit Atemwege freihalten. Bei Krämpfen Diazepam applizieren.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Dinostral 400 Retardtabletten sind bei Raumtemperatur bis zum aufgedruckten Verfalldatum haltbar.

IKS-Nummern

49374.

Stand der Information

Oktober 1990.
RL88