Pharmakokinetik

Absorption
Lacidipinist eine stark lipophile Verbindung, die nach oraler Gabe rasch aus demGastrointestinaltraktresorbiert wird. Infolge eines ausgeprägten Firstpass-Metabolismus in der Leber liegt die absolute Bioverfügbarkeit durchschnittlich bei etwa 10%. Die maximalen Plasmakonzentrationen werden innerhalb von 30–150 Minuten erreicht.
Distribution
Lacidipinwird bis zu ca. 95% an Plasmaproteine (u.a. Albumin und Alpha-1-saures-Glykoprotein) gebunden, wenn die Plasmakonzentrationen 20 ng/ml oder weniger betragen.
Metabolismus
Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend über den Leberstoffwechsel (über dasCytochromP450 CYP3A4). Es bestehen jedoch keine Hinweise, dassLacidipindie Leberenzyme induziert oder hemmt.
Ungefähr 70% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Fäzes und der Rest als Metaboliten über den Urin eliminiert.
Die wichtigsten Metaboliten besitzen nur eine geringfügige oder gar keinepharmakodynamischeAktivität.
Elimination
ImSteady-stateliegt die mittlere erkennbare terminale Halbwertszeit zwischen 13 und 19 Stunden (untere Nachweisgrenze 40pg/ml).
Nach oraler Verabreichung von 4 mgLacidipinbei Probanden wurde eine minimale Verlängerung desQTc-Intervalls von 3,44 bis 9,60 msbeobachtet.