Pharmacocinétique

Absorption
La lacidipine est une substance fortement lipophile qui, après administration par voie orale, est rapidement absorbée à partir du tractus gastro-intestinal. En raison d’un effet de premier passage hépatique important, la biodisponibilité absolue s’élève en moyenneà approximativement 10%. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes au bout de 30 à 150 minutes.
Distribution
La lacidipine se lie (à un taux atteignant environ 95%) aux protéines plasmatiques (entre autres à l’albumine et à l’alpha-1-glycoprotéine acide) lorsque les concentrations plasmatiques sont de 20 ng/ml ou moins.
Métabolisme
L’élimination se fait principalement par métabolisation hépatique (par le cytochrome P450 CYP3A4). Il n’existe toutefois aucun indice d’un effet inducteur ou inhibiteur de la lacidipine sur les enzymes hépatiques.
La dose administrée est éliminée sous forme de métabolites, dont approximativement 70% avec les fèces et le reste avec les urines.
Les métabolites principaux n’exercent pas d’action pharmacodynamique, ou alors une action pharmacodynamique très faible.
Elimination
A l’état d’équilibre, la demi-vie terminale moyenne mesurable se situe entre 13 et 19 heures (limite inférieure détectable: 40 pg/ml).
Après administration orale de 4 mg de lacidipine chez des volontaires sains une prolongation minimale de l’intervalle QTc de 3,44 à 9,60 ms été observée.