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Information for professionals for Videx®:Bristol-Myers Squibb SA
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Eigenschaften/Wirkungen

Didanosin hemmt in vitro in menschlichen Zellkulturen und Zelllinien die Vermehrung des humanen Immundefizienzvirus (HIV, auch unter HTLV III, LAV oder ARV bekannt). Nachdem Didanosin in die Zelle eingedrungen ist, wird es enzymatisch zu Dideoxyadenosintriphosphat (ddATP), den aktiven Metaboliten, umgewandelt. Der Einbau dieses Dideoxynucleosids bei der Replikation der viralen Nucleinsäure verhindert die Kettenverlängerung und damit die Virusvermehrung.
Zusätzlich hemmt ddATP die HIV-reverse Transkriptase, indem es kompetitiv mit dATP um die Bindung an der aktiven Stelle des Enzyms konkurriert und so die provirale DNS-Synthese hemmt.

Mutagenität
In zahlreichen Testmodellen zeigte sich, dass Didanosin in biologisch und pharmakologisch relevanten Dosen keine intrinsische mutagene Wirkung hat.
Bei deutlich hohen in-vitro-Dosen war Didanosin genotoxisch, und zwar in einer Grössenordnung, wie sie auch bei natürlich vorkommenden DNS-Nucleosiden beobachtet wird.

Resistenzentwicklung
Wegen der Gefahr einer Resistenzentwickung sollte heute weder eine Monotherapie mit Videx noch eine Kombination mit nur einer antiretroviralen Substanz verwendet werden.

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