Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R03BA07
Wirkungsmechanismus
Mometasonfuroat ist ein stark wirksames, synthetisches Glukokortikoid, das lokal antiinflammatorisch wirkt.
Die antiallergische und entzündungshemmende Wirkung von Mometasonfuroat ist wahrscheinlich auf seine Fähigkeit zurückzuführen, die Freisetzung von Entzündungsmediatoren zu hemmen. Mometasonfuroat hemmt die Freisetzung von Leukotrienen aus den Leukozyten allergischer Patienten in hohem Ausmass.
In Zellkulturen bewies Mometasonfuroat seine hohe Wirksamkeit bei der Hemmung der Synthese und Freisetzung von IL-1, IL-5, IL-6 und TNFa. Mometasonfuroat ist auch ein wirksamer Inhibitor der Produktion der Th 2 -Zytokine IL-4 und IL-5 aus menschlichen CD4+ T-Zellen.
Mometasonfuroat zeigte in vitro eine Bindungsaffinität für den menschlichen Glukokortikoidrezeptor, die ungefähr zwölfmal stärker als die von Dexamethason, siebenmal stärker als die von Triamcinolonacetonid, fünfmal stärker als die von Budesonid und anderthalbmal stärker als die von Fluticason ist.
Klinische Wirksamkeit
In einer klinischen Studie reduzierte Mometason/Asmanex bei hyperreaktiven Patienten die Reaktion der Atemwege auf Adenosinmonophosphat. In einer anderen Studie verminderte die fünftägige Vorbehandlung mit Asmanex die Sofort- und Spätreaktionen nach inhalativer Allergenexposition und reduzierte auch die Allergen-induzierte Hyperreaktivität auf Methacholin.
Die Behandlung mit Asmanex verminderte auch den Anstieg von Entzündungszellen (total sowie aktivierter Eosinophilen) in induziertem Sputum nach einer Allergen- und Methacholin-Exposition. Die klinische Bedeutung dieser Erkenntnisse ist nicht bekannt.
In zwei klinischen Studien, an denen 60 bzw. 64 erwachsene (männliche und weibliche) Asthmapatienten teilnahmen, wurden die 24-Stunden Plasmakortisol-AUC-Werte, nach Verabreichung von Asmanex-Dosen von 400 µg, 800 µg oder 1200 µg einmal täglich, sowie 200 µg zweimal täglich oder Placebo über 28 Tage, verglichen. Es liessen sich keine dosisabhängigen Veränderungen beobachten. Die Serumkortisol-AUC- Werte wurden um 5 bis 15% erniedrigt im Vergleich zu Placebo.
Doppelblinde placebokontrollierte Studien über 12 Wochen zeigten, dass die Behandlung mit Asmanex nach verabreichten Dosen von 100–800 µg pro Tag eine verbesserte Lungenfunktion (wie durch Messung des forcierten expiratorischen Volumens in der 1. Sekunde und der maximalen expiratorischen Flussrate gezeigt werden konnte), eine verbesserte Kontrolle der Asthmasymptomatik und einen verminderten Bedarf an Beta-Sympathomimetika zur Inhalation zur Folge hatte. Der maximale Behandlungseffekt wurde nach 1 bis 2 Wochen oder noch später erreicht. Die verbesserte Lungenfunktion blieb für die Dauer der Behandlung bestehen.