Propriétés/Effets

Code ATC: R03BA07
Mécanismes d’action
Le furoate de mométasone est un glucocorticoïde synthétique très puissant exerçant une action anti-inflammatoire locale.
L’effet antiallergique et anti-inflammatoire du furoate de mométasone est vraisemblablement dû à sa capacité d’inhiber la libération des médiateurs de l’inflammation. Le furoate de mométasone inhibe de manière importante la libération de leucotriènes à partir des leucocytes des patients allergiques.
Dans des cultures cellulaires, le furoate de mométasone a fait la preuve de sa grande efficacité dans l’inhibition de la synthèse et de la libération de IL1, IL5, IL6 et du TNFα. Le furoate de mométasone est également un inhibiteur puissant de la production des cytokines Th 2 IL 4 et IL5 à partir de lymphocytes T CD4+ humains.
In vitro , le furoate de mométasone manifeste une affinité de liaison pour les récepteurs humains des glucocorticoïdes qui est environ douze fois plus forte que celle de la dexaméthasone, sept fois plus forte que celle de l’acétonide de triamcinolone, cinq fois plus forte que celle du budésonide et une fois et demie plus importante que celle de la fluticasone.
Efficacité clinique
Dans une étude clinique, la mométasone/Asmanex a diminué la réaction des voies respiratoires au monophosphate d’adénosine chez des patients hyperréactifs. Dans une autre étude, un traitement d’Asmanex sur une période de cinq jours, a réduit les réactions immédiates et tardives après inhalation d’allergènes et a également diminué l’hyperréactivité à la méthacoline induite par les allergènes.
Le traitement par Asmanex diminue également l’augmentation de cellules inflammatoires (taux global des éosinophiles ainsi que les éosinophiles activés) dans l’expectoration induite après exposition à un allergène et à la méthacholine. La signification clinique de cette observation n’est pas connue.
Dans deux études cliniques comprenant respectivement 60 et 64 participants adultes (de sexe masculin et féminin), les valeurs de l’AUC du cortisol plasmatique sur 24 heures ont été comparées après administration de 400 µg, 800 µg et 1200 µg d’Asmanex une fois par jour, ainsi que de 200 µg d’Asmanex deux fois par jour ou d’un placebo sur une période de 28 jours. Aucune différence n’a été observée en fonction de la dose. Les valeurs de l’AUC du cortisol sérique ont été réduites de 5 à 15% par rapport au placebo.
Des études en double aveugle, contrôlées par placebo sur 12 semaines ont montré que le traitement par Asmanex avec administration de 100–800 µg par jour a entraîné une amélioration de la fonction pulmonaire (constatée grâce à la mesure du volume maximal expiré en une seconde et du débit expiratoire maximal), un meilleur contrôle des symptômes de l’asthme et une diminution du besoin en bêta-sympathomimétiques inhalés. L’effet thérapeutique maximal a été atteint après 1 à 2 semaines voire plus tard. L’amélioration de la fonction pulmonaire a persisté pendant toute la durée du traitement.