Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A02BC01
Pharmakodynamik
Omeprazolist ein spezifischer Inhibitor der Protonenpumpe der Parietalzelle. Es bewirkt eine reversible Hemmung der Magensäuresekretion mit einer 1× täglichen Dosierung.Omeprazol, eine racemische Mischung zweier aktiverEnantiomeren, reduziert die Magensäuresekretion über einen zielgerichteten Wirkmechanismus.
Wirkungsort und Wirkmechanismus
Omeprazolist eine schwache Base und wird in der stark sauren Umgebung der intrazellulärenCanaliculider Parietalzelle konzentriert und in die aktive Form umgewandelt, wo es das Enzym H + /K + -ATPase- die Protonenpumpe - hemmt.
Diese Wirkung auf den terminalen Schritt der Säurebildung ist dosisabhängig und sorgt für die hochwirksame Hemmung sowohl der basalen als auch der stimulierten Säuresekretion, unabhängig von derArt des Stimulus.
Alle beobachtetenpharmakodynamischenEffekte können durch die Wirkung vonOmeprazolauf die Säuresekretion erklärt werden.
Wirkung auf die Magensäuresekretion
Orale Dosen vonOmezol-MephaMT einmal täglich führen zu einer schnellen und wirksamen Hemmung der Säuresekretion sowohl am Tag als auch in der Nacht. Eine maximale Wirkung wird innerhalb von 4 Behandlungstagen erzielt.
Bei Patienten mit Ulcusduodenikann innerhalb 24 Stunden im Durchschnitt eine 80%-Senkung der Magensäure erreichtwerden. 24 Stunden nach der Verabreichung vonOmeprazolbeträgt die durchschnittliche Senkung desSäureproduktionspeaknach einerPentagastrin-Stimulation ungefähr 70%.
Orale Dosen mitOmezol-MephaMT 20 mg erzielen bei Ulcusduodeni-Patienten einen intragastrischen pH ≥3, im Mittel während 17 von 24 Stunden.
Intravenös verabreichte Dosen vonOmezol-Mepha40i.v.hemmen die Säuresekretion dosisabhängig. Um sofort eine ähnliche Senkung der Magensäure wie nach wiederholter oraler Gabe von 20 mgOmezol-MephaMT zu erreichen, wird als Initialdosis 40 mgOmezol-Mephai.v.empfohlen. Dadurch kann eine sofortige Hemmung der Magensäure und im Durchschnitt innerhalb von 24 Stunden eine 90%-Senkung erreicht werden.
Als Folge der verminderten Säuresekretion und intragastrischen Azidität reduziert und normalisiertOmeprazoldosisabhängig die Säureexpositionszeit des Oesophagus bei Patienten mitgastroösophagealerRefluxerkrankung.
Die Hemmung der Säuresekretion steht in enger Beziehung zur AUC vonOmeprazolund nicht zur tatsächlichen Plasmakonzentration zu einer bestimmten Zeit.
EineTachyphylaxiewährend der Behandlung mitOmeprazoltritt nicht auf.
Wirksamkeit gegenüberHelicobacterpylori
70–95% aller Patienten mit peptischem Ulcus, einschliesslich UlcusduodeniundUlcusventriculi, sindHelicobacterpyloriinfiziert. DerHelicobacterpyloriist bei solchen Patienten der Verursacher einer Gastritis und/oder eines Ulcus. Jüngste Daten lassen ausserdem auf einen kausalen Zusammenhang zwischenHelicobacterpyloriund Magenkarzinom schliessen.
DieEradikationdesHelicobacterpylorimit oralemOmeprazolzusammen mit Antibiotika führt zu einer schnellen Symptombefreiung, einer hohen Heilungsrate jeglicher Schleimhautläsionen sowie einer Langzeitremission der peptischen Ulcera. Komplikationen wiegastrointestinale Blutungen werden dadurch vermindert. Eine antisekretorische Langzeitbehandlung ist nicht erforderlich.
Verminderte Azidität im Magen kann allgemein die intragastrische Bakterienzahl erhöhen. Eine Behandlung mit säurehemmenden Substanzen kann das Risiko einer gastrointestinalen Salmonellen- und/oderCampylobacterinfektionleicht erhöhen.