Propriétés/Effets

Code ATC: A02BC01
Pharmacodynamie
L'oméprazole est un inhibiteur de la pompe à protons spécifique des cellules pariétales. Administré en dose journalière unique, il entraîne une inhibition réversible de la sécrétion acide de l'estomac. L'oméprazole, un mélange racémique de deux énantiomères actifs, diminue la sécrétion acide gastrique par un mécanisme d'action ciblé.
Site et mécanisme d'action
L'oméprazole est une base faible; il est concentré dans le milieu fortement acide des canalicules intracellulaires de la cellule pariétale, où il estconverti en sa forme active qui inhibe l'enzyme H + /K + -ATPase - la pompe à protons.
Cet effet qui s'exerce sur l'étape finale de la sécrétion acide est dose-dépendant; il inhibe très efficacement la sécrétion acide basale comme la sécrétion stimulée, quelle que soit la nature du stimulus.
Tous les effets pharmacodynamiques observés peuvent être expliqués par l'action de l'oméprazole sur la sécrétion acide gastrique.
Effet sur la sécrétion gastrique
Les doses orales d'Omezol-Mepha MT une seule fois par jourentraînent une inhibition rapide et efficace de la sécrétion acide, aussi bien diurne que nocturne. L'effet maximal est atteint en l'espace de 4 jours de traitement.
Chez les patients ayant un ulcère duodénal, il est possible d'atteindre une diminution de80% de la production d'acide gastrique en l'espace de 24 heures en moyenne. 24 heures après l'administration d'Omezol-Mepha MT, la baisse moyenne du pic de production acide après stimulation par pentagastrine est d'environ 70%.
Chez les patients ayant un ulcère duodénal, des doses orales de 20 mg d'Omezol-Mepha MT font passer le pH intragastrique à un pH ≥3 pendant 17 heures sur 24 en moyenne.
Les doses d'Omezol-Mepha 40 i.v. administrées par voie intraveineuse inhibent la sécrétion acide de manière dose-dépendante. Pour obtenir immédiatement une diminution de l'acidité gastrique semblable à celle atteinte après la prise répétée de 20 mg d'Omezol-Mepha MT per os, une dose initiale de 40 mg d'Omezol-Mepha i.v. est recommandée. Cela permet d'obtenir immédiatement une inhibition de la sécrétion acide, et une diminution de l'acidité gastrique de 90% en moyenne en l'espace de 24 heures.
En diminuant la sécrétion acide, et par conséquent l'acidité gastrique, l'oméprazole réduit et normalise de manière dose-dépendante la durée d'exposition de l'oesophage à l'acide chez les patients souffrant de reflux gastro-oesophagien.
L'inhibition de la sécrétion acide est en étroite corrélation avec l'AUC de l'oméprazole et non avec la concentration plasmatique effective de ce dernier au moment considéré.
On n'observe pas de tachyphylaxie pendant le traitement avec l'oméprazole.
Efficacité contre Helicobacter pylori
70–95% de tous les patients ayant un ulcère peptique, y compris l’ulcère duodénal et l’ulcère gastrique, sont infectés par Helicobacter pylori. L’Helicobacter pylori provoque, chez ces patients, une gastrite et/ou un ulcère. Des données récentes permettenten outre de conclure à une relation de cause à effet entre Helicobacter pylori et le cancer de l’estomac.
L’éradication d’Helicobacter pylori par l’oméprazole administré par voie orale et associé à des antibiotiques conduit à une disparition rapide des symptômes, un taux de guérison élevé de toutes les lésions de la muqueuse, et une rémission à long terme des ulcères peptiques. On diminue ainsi les complications telles que les hémorragies gastro-intestinales. Un traitement antisécrétoire de longue durée n’est pas nécessaire.
La diminution de l’acidité dans l’estomac peut, de manière générale, augmenter le nombre de bactéries dans l’estomac. Un traitement par des substances qui inhibent l’acidité peut légèrement augmenter le risque d’infection gastro-intestinale due à des salmonelles et/ou à Campylobacter.