Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: L04AD01
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Ciclosporin (auch unter der Bezeichnung Ciclosporin A bekannt) ist ein zyklisches Polypeptid, bestehend aus 11 Aminosäuren. Ciclosporin ist ein hochwirksames Immunsuppressivum, das im Tierversuch die Lebensdauer allogener Transplantate (Haut, Herz, Niere, Pankreas, Knochenmark, Dünndarm und Lunge) verlängert. Untersuchungen zeigen, dass Ciclosporin zellgebundene Reaktionen – inklusive Immunität des Allotransplantats, verzögerte Hypersensibilität der Haut, experimentell allergische Encephalomyelitis, Freund-Adjuvans-Arthritis, Graft-versus-host-disease (GvHD; Transplantat-gegen-Wirt-Reaktion) und T-Zell-abhängige Antikörperproduktion – sowie Produktion und Freisetzung von Lymphokinen, inklusive Interleukin 2 (T-Zell-Wachstumsfaktor, TCGF), hemmt. Es gibt Hinweise dafür, dass Ciclosporin die ruhenden Lymphozyten in der G0- oder der frühen G1-Phase des Zellzyklus blockiert und die durch Kontakt mit einem Antigen ausgelöste Freisetzung von Lymphokinen durch aktivierte T-Zellen hemmt.
Alle verfügbaren Unterlagen deuten darauf hin, dass Ciclosporin eine spezifische und reversible Wirkung auf die Lymphozyten ausübt. Im Gegensatz zu den Zytostatika beeinträchtigt Ciclosporin die Hämopoese nicht und hat keinen Einfluss auf die Funktion der Phagozyten. Mit Ciclosporin behandelte Transplantationspatienten sind weniger infektionsgefährdet als solche unter anderer (immunsuppressiver) Therapie.
Organ- und Knochenmarktransplantationen am Menschen sind unter Anwendung von Ciclosporin zur Prophylaxe und Behandlung von Abstossungen und GvHD erfolgreich durchgeführt worden.
Ciclosporin wurde sowohl bei Hepatitis C-positiven als auch bei Hepatitis C-negativen Transplantatempfängern erfolgreich angewendet.
Zudem hat Ciclosporin auch bei einigen Zuständen Wirkung gezeigt, von denen bekannt ist/angenommen werden kann, dass sie einen autoimmunen Ursprung haben.
Ciqorin ist ein Mikroemulsions-Präkonzentrat, sobald Wasser – entweder in Form eines Getränkes oder im Magensaft – dazukommt, entsteht die eigentliche Mikroemulsion, welche die Schwankungen der pharmakokinetischen Parameter verringert und eine Dosislinearität der Ciclosporin Exposition erreicht.