• -Eine Retardtablette Alfuzosin retard Helvepharm 10 mg enthält: 10 mg Alfuzosin Hydrochlorid
• +Eine Retardtablette Alfuzosin retard Helvepharm 10 mg enthält: 10 mg Alfuzosin Hydrochlorid.
• -Die empfohlene Dosis beträgt eine Retardtablette von 10 mg pro Tag, welche vorzugsweise nach den Mahlzeiten eingenommen werden sollte. Die Tabletten sollten unzerkaut eingenommen werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Die empfohlene Dosis beträgt eine Retardtablette à 10 mg pro Tag, welche vorzugsweise nach den Mahlzeiten eingenommen werden sollte. Die Tabletten müssen unzerkaut eingenommen werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Bei einigen Patienten (z.B. bei hoher Dosierung oder bei Patienten mit Hypertonie) kann es in den ersten Stunden nach der Einnahme zu einer orthostatischen Hypotonie mit oder ohne Symptome (Schwächegefühl, Schweissausbruch, Schwindel, Müdigkeit) sowie selten zu Synkopen kommen. In diesen Fällen sollte sich der Patient hinlegen, bis die Symptome vollständig abgeklungen sind. Diese Effekte sind gewöhnlich vorübergehend, treten zu Beginn der Behandlung auf und erfordern in der Regel keinen Abbruch der Behandlung. Der Patient muss über die Möglichkeit des Auftretens solcher Ereignisse informiert werden.
• +Die Patienten sind darauf hinzuweisen, dass es (z.B. bei hoher Dosierung oder bei Patienten mit Hypertonie) in den ersten Stunden nach der Einnahme zu einer orthostatischen Hypotonie mit oder ohne Symptome (Schwächegefühl, Schweissausbruch, Schwindel, Müdigkeit) sowie selten zu Synkopen kommen kann. In diesen Fällen sollte sich der Patient hinlegen, bis die Symptome vollständig abgeklungen sind. Diese Effekte sind gewöhnlich vorübergehend, treten zu Beginn der Behandlung auf und erfordern in der Regel keinen Abbruch der Behandlung.
• +Nach der Marktzulassung wurde, insbesondere bei Patienten mit vorbestehenden Risikofaktoren (wie latenter Herzerkrankung und/oder gleichzeitiger Behandlung mit Antihypertensiva), auch über Fälle eines starken Blutdruckabfalls berichtet.
• -Bei Patienten, die mit Antihypertensiva behandelt werden (siehe «Interaktionen»), sollte Alfuzosin mit Vorsicht gegeben werden. Der Blutdruck sollte vor allem zu Beginn der Behandlung regelmässig kontrolliert werden.
• +Bei Patienten, die mit Antihypertensiva, Nitraten oder anderen Arzneimitteln mit blutdrucksenkenden Eigenschaften behandelt werden (siehe «Interaktionen»), sollte Alfuzosin mit Vorsicht gegeben werden. Der Blutdruck sollte vor allem zu Beginn der Behandlung regelmässig kontrolliert werden.
• +Bei älteren Patienten besteht ebenfalls ein erhöhtes Risiko für eine (symptomatische oder asymptomatische) Hypotonie. Auch hier sollte daher insbesondere zu Beginn der Behandlung der Blutdruck kontrolliert werden.
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• -Bei Patienten mit angeborenem oder erworbenem QT-Syndrom (verlängerte QT-Dauer) sowie bei Komedikation mit Arzneimitteln, welche die QT-Dauer verlängern können, ist bei der Verabreichung von Alfuzosin Vorsicht geboten. Bei Koronarpatienten ist die spezifische Behandlung der Koronarinsuffizienz weiterzuführen. Dabei ist insbesondere zu berücksichtigen, dass die gleichzeitige Anwendung von Nitraten und Alfuzosin das Hypotonierisiko verstärken kann. Der Patient muss daher engmaschig überwacht werden. Im Falle eines erneuten Auftretens oder einer Verschlimmerung pectanginösen Beschwerden ist die Behandlung mit Alfuzosin retard Helvepharm 10 mg abzubrechen.
• +Bei Patienten mit angeborenem oder erworbenem QT-Syndrom (verlängerte QT-Dauer) sowie bei Komedikation mit Arzneimitteln, welche die QT-Dauer verlängern können, ist bei der Verabreichung von Alfuzosin Vorsicht geboten.
• +Bei Koronarpatienten ist die spezifische Behandlung der Koronarinsuffizienz weiterzuführen. Dabei ist insbesondere zu berücksichtigen, dass die gleichzeitige Anwendung von Nitraten und Alfuzosin das Hypotonierisiko verstärken kann. Der Patient muss daher engmaschig überwacht werden. Im Falle eines erneuten Auftretens oder einer Verschlimmerung pectanginösen Beschwerden ist die Behandlung mit Alfuzosin retard Helvepharm 10 mg abzubrechen.
• -Alfuzosin retard Helvepharm 10 mg enthält als Hilfsstoff Rizinusöl. Dieses kann Magenverstimmungen und Diarrhoe verursachen.
• -Andere α-Blocker: Doxazosin, Urapidil, Indoramin, Phentolamin (siehe «Kontraindikationen»).
• +·Andere α-Blocker: Doxazosin, Urapidil, Phentolamin (siehe «Kontraindikationen»).
• -·Potente CYP 3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol, Itraconazol und Ritonavir, da die Plasmakonzentrationen von Alfuzosin erhöht werden (siehe «Pharmakokinetik»).
• +·Potente CYP 3A4-Inhibitoren wie Itraconazol, Voriconazol, Clarithromycin und Ritonavir, da die Plasmakonzentrationen von Alfuzosin erhöht werden (siehe «Pharmakokinetik»).
• -Entsprechende Studien wurden nicht durchgeführt. Es können jedoch unerwünschte Wirkungen wie Benommenheit, Schwindel und Asthenie auftreten, welche die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen können.
• +Entsprechende Studien wurden nicht durchgeführt. Es können jedoch unerwünschte Wirkungen wie Benommenheit, Schwindel oder Asthenie auftreten, welche die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen können.
• -Nachfolgend sind die in klinischen Studien und während der Marktüberwachung bei Patienten unter Alfuzosin-Behandlung am häufigsten beobachteten unerwünschten Wirkungen nach Organklassen und Häufigkeit angegeben.
• +Nachfolgend sind die in klinischen Studien und während der Marktüberwachung bei Patienten unter Alfuzosin-Behandlung beobachteten unerwünschten Wirkungen nach Organklassen und Häufigkeit angegeben.
• -Häufig: Benommenheit, Kopfschmerzen.
• -Gelegentlich: Schwindel, Ohnmacht.
• +Häufig: Benommenheit, Kopfschmerzen, Schwindel, Ohnmacht.
• -Einzelfälle von zerebralen ischämischen Störungen bei Patienten, die an latenten Gefässerkrankungen im Gehirn leiden.
• -Selten: Extrasystolen.
• -Sehr selten: Angina pectoris bei Patienten mit vorbestehender koronarer Herzkrankheit (siehe «Spezielle Vorsichtsmassnahmen»), Vorhofflimmern, ischämische zerebrale Ereignisse (bei Patienten mit vorbestehender Zerebralsklerose).
• +Sehr selten: Angina pectoris bei Patienten mit vorbestehender koronarer Herzkrankheit (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»), Vorhofflimmern, ischämische zerebrovaskuläre Ereignisse (bei Patienten mit vorbestehender Zerebralsklerose).
• -Häufig: Nausea, Bauchschmerzen.
• -Gelegentlich: Diarrhoe, Dyspepsie.
• -Selten: Mundtrockenheit.
• +Häufig: Mundtrockenheit, Bauchschmerzen, Nausea, Dyspepsie.
• +Gelegentlich: Diarrhoe.
• +Nicht bekannt: Erbrechen.
• -Symptome: Hypotonie, Schwindel, sehr selten: Komazustand.
• +Symptome: Hypotonie, Schwindel, sehr selten: komatöser Zustand.
• -Die Aktivierung der α1-Rezeptoren stimuliert die Kontraktion der glatten Muskulatur und erhöht dadurch den Tonus der Prostata, der Prostatakapsel, der Harnröhre und des Blasenhalses. Durch diesen Prozess wird der Miktionswiderstand erhöht, was zu einer Obstruktion bei der Blasenentleerung sowie sekundär zu einer Blaseninstabilität führt.
• -Alpha-Blocker können diese infravesikale Obstruktion über eine direkte Wirkung auf die glatte Muskulatur der Prostata verringern.
• +Die Aktivierung der α1-Rezeptoren stimuliert die Kontraktion der glatten Muskulatur und erhöht dadurch den Tonus der Prostata, der Prostatakapsel, der Harnröhre und des Blasenhalses. Durch diesen Prozess wird der Miktionswiderstand erhöht, was zu einer Obstruktion bei der Blasenentleerung sowie sekundär zu einer Blaseninstabilität führt..
• +Alpha-Blocker können diese infravesikale Obstruktion über eine direkte Wirkung auf die glatte Muskulatur der Prostata verringern.
• -Im Vergleich zur Verabreichungsform mit rascher Wirkstofffreisetzung (3-mal 2,5 mg/Tag) beträgt die mittlere Bioverfügbarkeit 104,4% ± 6,4% (Intervall: 63,1%-144%). Maximale Plasmakonzentrationen werden 9 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Steady-State-Konzentrationen werden im Verlauf des zweiten Tages erreicht.
• -Das pharmakokinetische Profil wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht in relevanter Weise beeinflusst. Bei postprandialer Einnahme betrugen Cmax bzw. Cmin 13,6 ng/dl (SD = 5.6) bzw. 3,1 ng/ml (SD = 1.6). Die durchschnittliche AUC0–24 betrug 194 ng.h/ml (SD = 75). Das Konzentrations-Plateau wird nach 3 Stunden erreicht und dauert bis zur 14. Stunde. Eine mittlere Konzentration (Cave) von über 8.1 ng/ml wurde während 11 Stunden aufrechterhalten.
• +Im Vergleich zur Verabreichungsform mit rascher Wirkstofffreisetzung (3-mal 2,5 mg/Tag) beträgt die mittlere Bioverfügbarkeit 104,4% ± 6,4% (Intervall: 63,1%–144%). Maximale Plasmakonzentrationen werden 9 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Steady-State-Konzentrationen werden im Verlauf des zweiten Tages erreicht.
• +Das pharmakokinetische Profil wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht in relevanter Weise beeinflusst. Bei postprandialer Einnahme betrugen Cmax bzw. Cmin 13.6 ng/ml (SD = 5.6) bzw. 3.1 ng/ml (SD = 1.6). Die durchschnittliche AUC0–24 betrug 194 ng.h/ml (SD = 75). Das Konzentrations-Plateau wird nach 3 Stunden erreicht und dauert bis zur 14. Stunde. Eine mittlere Konzentration (Cave) von über 8.1 ng/ml wurde während 11 Stunden aufrechterhalten.
• -Die Eliminations-Halbwertszeit beträgt ca. 9.1 Stunden. Nur 11% des Wirkstoffs werden unverändert im Urin ausgeschieden. Die Metaboliten (die inaktiv sind) werden hauptsächlich über die Faezes ausgeschieden (75-91%).
• +Die Eliminations-Halbwertszeit beträgt ca. 9.1 Stunden. Nur 11% des Wirkstoffs werden unverändert im Urin ausgeschieden. Die Metaboliten (die inaktiv sind) werden hauptsächlich über die Faezes ausgeschieden (75–91%).
• -Stoffwechselinteraktionen
• -CYP 3A4 ist das wichtigste am Metabolismus von Alfuzosin beteiligte Leberenzym.
• -Ketokonazol ist ein potenter CYP 3A4-Inhibitor.
• -Eine wiederholte Dosis von 200 mg Ketokonazol pro Tag über sieben Tage führte zu einer Erhöhung der Cmax (um das 2.11-Fache) und zu einer Vergrösserung der AUClast (um das 2.46-Fache) von Alfuzosin 10 mg, welches einmal täglich zu einer Mahlzeit verabreicht wurde. Andere Parameter wie tmax und t½Z wurden nicht verändert.
• -Eine wiederholte Dosis von 400 mg Ketokonazol pro Tag über 8 Tage führte zu einer Erhöhung der Cmax von Alfuzosin um das 2.3-Fache, zu einer Vergrösserung der AUClast und der AUC um das 3-2-Fache bzw. 3.0-Fache.
• -10, 30 und 90 Retardtabletten (B).
• +10, 30 und 90 Retardtabletten (B)
• -Dezember 2012.
• +Oktober 2014.