• -Gewicht(kg) Alter(Jahre) Dosierung Packung
• +Gewicht (kg) Alter (Jahre) Dosierung Packung
• -Azitro-Acino ist kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Ueberempfindlichkeit gegen Azithromycin, gegen Erythromycin, gegen andere Makrolid- oder Ketolid-Antibiotika oder gegen einen anderen Inhaltsstoff von Azitro-Acino.
• +Azitro-Acino ist kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Azithromycin, gegen Erythromycin, gegen andere Makrolid- oder Ketolid-Antibiotika oder gegen einen anderen Inhaltsstoff von Azitro-Acino.
• -Es wurden selten schwere allergische Reaktionen einschliesslich Angioödem und Anaphylaxie (selten tödlich verlaufend) sowie dermatologische Reaktionen wie das Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse (selten tödlich verlaufend) beobachtet. Einige dieser Reaktionen traten unter Azithromycin mit sich wiederholender Symptomatik auf und machten eine länger dauernde Überwachung und Therapie notwendig.
• +Es wurden selten schwere allergische Reaktionen einschliesslich Angioödem und Anaphylaxie (selten tödlich verlaufend) sowie dermatologische Reaktionen wie das Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (selten tödlich verlaufend) und Arzneimittelwirkung mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS) beobachtet. Einige dieser Reaktionen traten unter Azithromycin mit sich wiederholender Symptomatik auf und machten eine länger dauernde Überwachung und Therapie notwendig.
• -Wenn Patienten gleichzeitig Ergotamin oder Ergotamin-Derivate und gewisse Makrolidantibiotika einnehmen, kann ein Ergotismus auftreten. Untersuchungen über eine mögliche Interaktion zwischen Ergotamin und Azithromycin fehlen. Wegen der theoretischen Möglichkeit eines Ergotismus soll Azithromycin jedoch nicht zusammen mit Ergotamin oder einem anderen Mutterkornalkaloid-Derivat verabreicht werden.Niereninsuffizienz
• +Wenn Patienten gleichzeitig Ergotamin oder Ergotamin-Derivate und gewisse Makrolidantibiotika einnehmen, kann ein Ergotismus auftreten. Untersuchungen über eine mögliche Interaktion zwischen Ergotamin und Azithromycin fehlen. Wegen der theoretischen Möglichkeit eines Ergotismus soll Azithromycin jedoch nicht zusammen mit Ergotamin oder einem anderen Mutterkornalkaloid-Derivat verabreicht werden.
• +Niereninsuffizienz
• +Myasthenia gravis
• +Unter einer Therapie mit Azithromycin wurde über eine Exazerbation von Symptomen einer Myasthenia gravis oder das Auftreten eines Myasthenie-Syndroms berichtet (siehe Abschnitt „Unerwünschte Wirkungen“).
• +
• -Trimethoprim/ Sulfamethoxazol 160 mg/800 mg/Tag p.o. x 7 Tage 1200 mg p.o. am7. Tag 12 0.85 (0.75 - 0.97)/ 0.90 (0.78 -1.03) 0.87 (0.80 - 0.95)/ 0.96 (0.88 -1.03)
• +Trimethoprim/ Sulfamethoxazol 160 mg/800 mg/Tag p.o. x 7 Tage 1200 mg p.o. am 7. Tag 12 0.85 (0.75 - 0.97)/ 0.90 (0.78 -1.03) 0.87 (0.80 - 0.95)/ 0.96 (0.88 -1.03)
• -Taubheit, Beeinträchtigung des Gehörs, Tinnitus.
• +Häufigkeit nicht bekannt: Taubheit, Beeinträchtigung des Gehörs, Tinnitus, Arzneimittelwirkung mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS), Myasthenia gravis (siehe „Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen“).
• -Die «in vivo» Wirksamkeit von Azithromycin korreliert mit den anhaltend hohen Azithromycin-Gewebekonzentrationen, einschliesslich den «in vivo» gemessenen intrazellulären Konzentrationen in Phagozyten. Nach oraler Verabreichung von 1,2 g Azithromycin an HIV positive Patienten überschritten die Azithromycin-Konzentrationen in den Leukozyten den MHK90-Wert von M. avium. Nach einer Einmalgabe von 1200 mg Azithromycin blieben die durchschnittlichen Spiegel in den Leukozyten über 32 μg/ml beziehungsweise 16 μg/ml nach 60 Stunden beziehungsweise 4-5 Tagen.
• +Die „in vivo“ Wirksamkeit von Azithromycin korreliert mit den anhaltend hohen Azithromycin-Gewebekonzentrationen, einschliesslich den „in vivo“ gemessenen intrazellulären Konzentrationen in Phagozyten. Nach oraler Verabreichung von 1,2 g Azithromycin an HIV positive Patienten überschritten die Azithromycin-Konzentrationen in den Leukozyten den MHK90-Wert von M. avium. Nach einer Einmalgabe von 1200 mg Azithromycin blieben die durchschnittlichen Spiegel in den Leukozyten über 32 μg/ml beziehungsweise 16 μg/ml nach 60 Stunden beziehungsweise 4-5 Tagen.
• -Beim Menschen wurden sehr hohe Konzentrationen von unverändertem Azithromycin in der Galle nachgewiesen (67% der biliär ausgeschiedenen, Azithromycin abhängigen Stoffe). Daneben konnten in der menschlichen Galle 10 Metaboliten nachgewiesen werden, welche durch N Demethylierung (18,6% der biliär ausgeschiedenen Azithromycin abhängigen Stoffe), O Demethylierung, Hydroxylierung des Desosamin und des Aglyconringes sowie durch Spaltung der Kladinosebindungen (13% der biliär ausgeschiedenen Azithromycin abhängigen Stoffe) entstehen. Vergleiche zwischen HPLC und mikrobiologischen Gewebsuntersuchungen deuten an, dass die Metaboliten von Azithromycin mikrobiologisch unwirksam sind.
• +Beim Menschen wurden sehr hohe Konzentrationen von unverändertem Azithromycin in der Galle nachgewiesen (67% der biliär ausgeschiedenen, Azithromycin abhängigen Stoffe). Daneben konnten in der menschlichen Galle 10 Metaboliten nachgewiesen werden, welche durch N-Demethylierung (18,6% der biliär ausgeschiedenen Azithromycin abhängigen Stoffe), O-Demethylierung, Hydroxylierung des Desosamin und des Aglyconringes sowie durch Spaltung der Kladinosebindungen (13% der biliär ausgeschiedenen Azithromycin abhängigen Stoffe) entstehen. Vergleiche zwischen HPLC und mikrobiologischen Gewebsuntersuchungen deuten an, dass die Metaboliten von Azithromycin mikrobiologisch unwirksam sind.
• -Bei älteren Probanden (>65 Jahre) lagen nach 5-tägiger Azithromycineinnahme (1. Tag 500 mg, 2.-5. Tag 250 mg) die AUC Werte um durchschnittlich 29%, die Tmax Werte um durchschnittlich 37,5% höher als bei den jüngeren Probanden (<40 Jahre). Da diese Unterschiede als klinisch bedeutungslos angesehen werden, wird eine Dosisanpassung nicht empfohlen.
• +Bei älteren Probanden (>65 Jahre) lagen nach 5-tägiger Azithromycineinnahme (1. Tag 500 mg, 2.-5. Tag 250 mg) die AUC-Werte um durchschnittlich 29%, die Tmax-Werte um durchschnittlich 37,5% höher als bei den jüngeren Probanden (<40 Jahre). Da diese Unterschiede als klinisch bedeutungslos angesehen werden, wird eine Dosisanpassung nicht empfohlen.
• -Nach 5-tägiger Azithromycintherapie (10 mg/kg KG Tag 1, 5 mg/kg KG Tag 2-5) waren die AUC Werte (0-24 h) bei Kindern (6-15 Jahre) lediglich 13% höher als bei Erwachsenen (22-39 Jahre). Der durchschnittliche Tmax Wert unterschied sich in den zwei untersuchten Gruppen um weniger als 1 Stunde. Diese kleinen pharmakokinetischen Unterschiede sind wahrscheinlich eine Folge der in den Studien verwendeten unterschiedlichen Formulierungen (Erwachsene: Kapseln, Kinder: Suspension).
• +Nach 5-tägiger Azithromycintherapie (10 mg/kg KG Tag 1, 5 mg/kg KG Tag 2-5) waren die AUC Werte (0-24 h) bei Kindern (6-15 Jahre) lediglich 13% höher als bei Erwachsenen (22-39 Jahre). Der durchschnittliche Tmax-Wert unterschied sich in den zwei untersuchten Gruppen um weniger als 1 Stunde. Diese kleinen pharmakokinetischen Unterschiede sind wahrscheinlich eine Folge der in den Studien verwendeten unterschiedlichen Formulierungen (Erwachsene: Kapseln, Kinder: Suspension).
• -Bei einer leichten (Child Pugh Klasse A) bis mittelschweren (Child Pugh Klasse B) Leberfunktionsstörung unterschied sich die Serum Pharmakokinetik von Azithromycin nach einer Einzeldosis nicht wesentlich von derjenigen bei normaler Leberfunktion. Untersuchungen nach Mehrfachapplikation fehlen. Es scheint, dass bei diesen Patienten die renale Azithromycin Ausscheidung gesteigert ist, möglicherweise um die verminderte hepatische Ausscheidung zu kompensieren. Da die Leber jedoch den wichtigsten Ausscheidungsweg für Azithromycin darstellt, darf Azithromycin bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen nur mit Vorsicht verabreicht werden.
• +Bei einer leichten (Child Pugh Klasse A) bis mittelschweren (Child Pugh Klasse B) Leberfunktionsstörung unterschied sich die Serum Pharmakokinetik von Azithromycin nach einer Einzeldosis nicht wesentlich von derjenigen bei normaler Leberfunktion. Untersuchungen nach Mehrfachapplikation fehlen. Es scheint, dass bei diesen Patienten die renale Azithromycin-Ausscheidung gesteigert ist, möglicherweise um die verminderte hepatische Ausscheidung zu kompensieren. Da die Leber jedoch den wichtigsten Ausscheidungsweg für Azithromycin darstellt, darf Azithromycin bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen nur mit Vorsicht verabreicht werden.
• -Bei Patienten mit geringgradiger bis mässiger Niereninsuffizienz (GFR 10-80 ml/min) war die Pharmakokinetik nach einmaliger oraler Gabe von 1 g Azithromycin unverändert. Bei schwerer Niereninsuffizienz (GFR <10 ml/min) ergaben sich statistisch signifikante Unterschiede gegenüber nierengesunden Patienten in AUC0-120 (8,8 μg × h/ml vs. 11,7 μg × h/ml), Cmax (1,0 μg/ml vs. 1,6 μg/ml) und CLr (2,3 ml/min/kg vs. 0,2 ml/min/kg).
• +Bei Patienten mit geringgradiger bis mässiger Niereninsuffizienz (GFR 10-80 ml/min) war die Pharmakokinetik nach einmaliger oraler Gabe von 1 g Azithromycin unverändert. Bei schwerer Niereninsuffizienz (GFR <10 ml/min) ergaben sich statistisch signifikante Unterschiede gegenüber nierengesunden Patienten in AUC0-120 (8,8 μg × hr/ml vs. 11,7 μg × hr/ml), Cmax (1,0 μg/ml vs. 1,6 μg/ml) und CLr (2,3 ml/min/kg vs. 0,2 ml/min/kg).
• -Azitro-Acino darf nur bis zum auf der Packung mit «Exp» angegebenen Verfalldatum angewandt werden.
• +Azitro-Acino darf nur bis zum auf der Packung mit „Exp“ angegebenen Verfalldatum angewandt werden.
• -Mai 2014.
• +Oktober 2015.