Pharmacocinétique

Absorption
La méthyldopa administrée par voie orale est résorbée de manière variable (8–62%) en fonction des individus. Le pic de concentration plasmatique, d’environ 3,5 mcg/ml, est atteint en l’espace de 3 heures, après une prise unique de 750 mg.
Il n’existe aucune donnée concernant l’influence de l’alimentation sur l’absorption de la méthyldopa.
Distribution
Ni la méthyldopa ni ses métabolites ne sont fortement liés aux protéines plasmatiques.
La méthyldopa traverse la barrière placentaire et est excrétée dans le lait maternel. Le volume de distribution est de 0,60 l/kg (fourchette de 0,41 à 0,72 l/kg).
Métabolisme
La méthyldopa est métabolisée par le tractus gastro-intestinal et le foie. Le principal métabolite est le méthyldopa O-sulfate (faiblement actif).
Élimination
Environ 70% de la substance résorbée sont excrétés dans l’urine sous forme inchangée ou de conjugué mono-O-sulfate. La méthyldopa est excrétée dans les fèces sous forme inchangée. La demi-vie plasmatique est d’environ 105 minutes.
Cinétique pour certains groupes de patients
L’élimination est ralentie en cas d’insuffisance rénale. Aucune donnée de pharmacocinétique n’est disponible chez les patients âgés, les enfants/adolescents et les patients insuffisants hépatiques.