Pharmacocinétique

Absorption
Le carbasalate calcique se dissout facilement dans l'eau et il est plus vite résorbé que l'acide acétylsalicylique (AAS) pur. Les taux plasmatiques maximaux sont atteints en 30–60 minutes.
Alca-C est totalement soluble dans l'eau et ne laisse pas de restes non solubilisés dans le verre ou dans la bouche. Ainsi, la concentration sanguine efficace est atteinte rapidement. En outre, la tolérance locale des muqueuses est améliorée. L'effet systémique sur la muqueuse gastrique en relation avec l'inhibition des prostaglandines n'est pas réduit par la bonne solubilité.
Distribution
L'acide salicylique libre se distribue rapidement dans tous les tissus et liquides de l'organisme. La distribution, qui est surtout passive, est fonction de la dose et du pH (volume de distribution: 0,1–0,2 l/kg). L'acide salicylique passe dans le lait maternel. Les salicylates franchissent la barrière placentaire.
L'acide salicylique se lie en fonction de la concentration à 60–90% aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. La biodisponibilité est de 80–100%.
Métabolisme
L'AAS est hydrolysé par des estérases en acide salicylique déjà au niveau de l'estomac, de la paroi intestinale ainsi que lors du premier passage dans le foie en l'espace de 15 min environ.
La cinétique de métabolisme et d'élimination est non linéaire et fonction de la dose. La principale voie métabolique est la liaison à la glycine, surtout dans le foie. L'acide salicylique se transforme en acide salicylurique, lequel se conjugue avec l'acide glucuronique ou l'acide sulfurique.
Élimination
L'élimination se fait presque entièrement par voie rénale. Si les doses sont faibles (<3 g par jour) et l'acidité urinaire normale, 80% sont éliminés sous forme d'acide salicylurique, 10% sous forme de conjugués et 10% sous forme d'acide salicylique libre. L'acide salicylique libre est réabsorbé au niveau du tubule rénal en fonction du pH.
La demi-vie biologique de l'acide salicylique est de 2–3 heures lorsque les doses sont faibles, et elle augmente si les doses sont élevées (>3 g par jour) en raison de la saturation du système enzymatique de conjugaison. Par ailleurs, la réabsorption tubulaire de l'acide salicylique libre est plus importante lorsque l'urine est fortement acide; la demi-vie peut alors atteindre 10 heures ou plus.
Cinétique pour certains groupes de patients
En cas d'insuffisance hépatique, la biotransformation est ralentie, ce qui peut retarder la dégradation de l'AAS en acide salicylique.
Une insuffisance rénale peut entraîner une accumulation de conjugués inactifs d'acide salicylique, tandis que la dégradation de l'acide salicylique circulant dans le plasma n'est pas influencée.
Pharmacocinétique de la vitamine C
Absorption
L'acide ascorbique est absorbé dans les segments supérieurs de l'intestin grêle avec la participation de protéines de transport, dont le nombre limite l'absorption. Si la quantité d'acide ascorbique disponible dépasse la capacité de saturation du système de transport, l'excès d'acide ascorbique est éliminé dans les selles afin de prévenir la modification du pH sanguin. C'est pourquoi la biodisponibilité diminue avec l'augmentation de la dose unique à 60–75% après la prise de 1 g, à environ 40% après la prise de 3 g et à environ 16% après une dose de 12 g. La proportion non absorbée est dégradée par la flore intestinale du côlon principalement en CO2 et en acides organiques.
Distribution
Après l'absorption, l'acide ascorbique est transformé en acide déhydro-ascorbique et transporté par le sang dans tous les tissus où il se retrouve de nouveau sous forme d'acide ascorbique. Des concentrations d'acide ascorbique particulièrement élevées se trouvent dans les glandes surrénales, l'hypophyse, le cerveau et le foie (entre 15 et 50 mg/100 g de tissu). La concentration plasmatique varie fortement et se situe en moyenne entre 0,8 et 1 mg/dl; la concentration d'acide ascorbique dans les leucocytes (environ 27 µg/108 cellules) est considérée comme plus fiable.
Métabolisme et élimination
Les métabolites principaux de la vitamine C sont l'acide déhydro-ascorbique, l'acide 2,3-dicétogluconique, l'acide oxalique et le 2-sulfate d'acide ascorbique. Ils sont éliminés par voie rénale, tout comme une proportion variable et dose-dépendante d'acide ascorbique inchangé (filtration glomérulaire, réabsorption dans le tube proximal). Avec des doses de 1 g de vitamine C, la proportion de métabolites chute de 93,4% (après administration de 30 mg de vitamine C) à 13,6%. La demi-vie est en moyenne de 2,9 h.