Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, le glibenclamide est rapidement résorbé à 70-90%. Les taux sériques maximaux (90 à 160 ng/ml après administration de 2,5 mg; 180 à 300 ng/ml après administration de 5 mg) sont atteints après 2-3 heures. La proportion de résorption n'est influencée que de manière peu significative par l'ingestion de nourriture.
Distribution
Le volume de distribution est de 30-40 l. Le glibenclamide est lié à plus de 97% aux protéines sériques. La concentration hypoglycémiante limite de glibenclamide dans le sérum est de 30-50 ng/ml, mais il n'existe cependant pas de rapport direct entre le taux plasmatique et l'effet hypoglycémiant. Des études par autoradiographie sur diverses espèces animales ont montré que le glibenclamide ne s'accumule dans aucun organe en concentrations importantes. Aucune accumulation dans le sang n'a été observée chez l'homme après administration répétée. Comme les autres antidiabétiques oraux, le glibenclamide traverse la barrière placentaire et il n'est pas exclu qu'il passe en faible quantité dans le lait maternel.
Métabolisme
Le glibenclamide résorbé est entièrement métabolisé dans le foie par hydroxylation du groupe cyclohexyle (en position 4-trans, resp. 3-cis). Les métabolites du glibenclamide contribuent de façon limitée à l'abaissement de la glycémie.
Élimination
La demi-vie d'élimination sérique est caractérisée par une phase rapide (2,1 + 0,7 heures) et une phase lente (10 + 2 heures). Le glibenclamide est complètement éliminé 5 jours après son administration (Q0 = 1,0). L'élimination des métabolites se fait à parts égales par les reins et dans la bile.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'élimination rénale de l'hydroxy-glibenclamide est nettement diminuée en fonction de la gravité de la maladie et pour compenser, l'élimination biliaire augmente. Lors d'insuffisance rénale ou hépatique grave, le glibenclamide est contre-indiqué en raison du risque d'hypoglycémie prolongée. On ne sait pas si des maladies entraînant une diminution du taux plasmatique d'albumine influencent la distribution et l'effet du glibenclamide.
Cinétique pour certains groupes de patients
La cinétique chez les patients pédiatriques n'a pas été étudiée.