Pharmacocinétique

Grâce à ses deux groupes quaternaires d'ammonium, la liaison de l'Ubretid à l'acétylcholinestérase est plus puissante que celle des inhibiteurs de la cholinestérase qui ne possèdent qu'un groupe d'ammonium. Après hydrolyse enzymatique, l'élimination par les urines est en outre prolongée.

Absorption et élimination

Après administration parentérale: après l'injection par voie i.m. de 0,5 mg de bromure de distigmine, la demi-vie d'inhibition de l'acétylcholinestérase se situe à 40,1 heures.
L'administration répétée d'Ubretid entraîne un Steady-state de l'inhibition de l'acétylcholinestérase et témoigne d'une absence d'accumulation.
Après l'administration i.v. d'Ubretid marqué radioactivement ( 14 C-bromure de distigmine), on a observé une demi-vie plasmatique de 65 heures en moyenne. Les concentrations plasmatiques maximales (C max ) ont été relevées entre 3 à 30 minutes après le début de la perfusion.
89,18% de la radioactivité ont été retrouvés dans les fèces et dans les urines.
L'élimination rénale moyenne était de 85,31%.

Après administration orale: après l'administration orale de 2 comprimés d'Ubretid (= 10 mg de bromure de distigmine), la demi-vie d'inhibition de l'acétylcholinestérase se situe à 38,2 heures.
L'administration orale répétée d'Ubretid entraîne un Steady-state de l'inhibition de l'acétylcholinestérase et témoigne d'une absence d'accumulation.
Après l'administration orale d'Ubretid marqué radioactivement ( 14 C-bromure de distigmine), on a observé une demi-vie plasmatique de 69 heures en moyenne. Les concentrations plasmatiques maximales (C max ) ont été relevées entre 45 minutes et 3 heures après l'application. Comparée à l'administration par voie i.v., la biodisponibilité est de 4,65%. 94,46% de la radioactivité ont été retrouvés dans les fèces et dans les urines. 6,5% de la dose appliquée ont été éliminés par voie rénale.

Métabolisme
Aucune étude n'est disponible à ce sujet.

Situations cliniques particulières
En cas de vagotonie et chez les personnes âgées, le dosage doit être plus faible.