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Information professionnelle sur Praxilene® 200:Merck (Schweiz) AG
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Composit.Forme gal.Indic./emploiPosolog./mode d'empl.Contre-Ind.PrécautionsInteract.Grossesse
Apt.conduiteEffets indésir.SurdosagePropriétésPharm.cinét.Donn.précl.RemarquesNum. Swissmedic
PrésentationsTitulaireMise à jour 

Composition

Principes actifs
Naftidrofuryli hydrogenooxalas (corresp. Naftidrofurylum).
Excipients
Noyau des comprimés: Ammonio methacrylatis copolymerum B, Glyceroli dibehenas, Lactosum monohydricum 113.5 mg, Talcum, Magnesii stearas.
Pellicule des comprimés: Acidi ethacrylici et methylis methacrylatis polymerisatum, Hypromellosum, Macrogolum 4000, Talcum.

Indications/Possibilités d’emploi

Artériopathie oblitérante des membres inférieurs, stade II (claudication intermittente).
Syndrome de Raynaud.

Posologie/Mode d’emploi

Un comprimé pelliculé deux à trois fois par jour, pendant au moins trois mois, à l'appréciation du médecin.
Les comprimés pelliculés seront avalés entiers, pendant les repas avec un grand verre d'eau.
Instructions posologiques particulières
Patients présentant des troubles de la fonction rénale
La dose devra être réduite en cas d'insuffisance rénale sévère.
Patients âgés
Praxilene est utilisé principalement chez les patients âgés. L'âge avancé ne semble pas affecter le profil pharmacocinétique du naftidrofuryl administré par voie orale. Aucun ajustement de la dose n'est donc nécessaire pour ce groupe de patients.
Enfants et adolescents
Praxilene n'est pas indiqué chez les enfants et les adolescents.

Contre-indications

·hypersensibilité au naftidrofuryl ou à un des excipients selon la composition
·hyperoxalurie avérée
·antécédents connus de néphrocalcinose récidivante

Mises en garde et précautions

Le produit doit être utilisé avec précaution chez les patients souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique ainsi que chez les patients traités simultanément par des anti-arythmiques ou des bêtabloquants. Du fait de ses propriétés pharmacologiques, l'administration du naftidrofuryl pourrait majorer l'effet de ce traitement concomitant (bradycardie).
La prise de ce médicament pourrait être associée à des modifications de la composition des urines favorisant la formation d'une lithiase rénale oxalocalcique. Un apport hydrique suffisant est recommandé pendant le traitement pour maintenir une diurèse abondante.
Des cas d'atteinte hépatique ont été rapportés. L'administration de Praxilene doit être interrompue en cas de symptômes indiquant une maladie hépatique.
La prise de Praxilene sans liquide avant le coucher peut provoquer une œsophagite locale. Il est donc recommandé de toujours avaler les comprimés pelliculés avec un grand verre d'eau.
Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit total en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament.

Interactions

L'administration du naftidrofuryl peut, le cas échéant, majorer les effets d'un traitement concomitant par des anti-arythmiques ou des bêtabloquants sur la conduction cardiaque (bradycardie).
Études in vitro
Les résultats des études d'inhibitions enzymatiques in vitro suggèrent que le naftidrofuryl n'a pas d'effet inhibiteur sur le métabolisme in vivo dépendant des cytochromes P450 1A2, 2C9, 2C19 et 2E1. Il a été démontré que le naftidrofuryl inhibait in vitro les réactions métaboliques catalysées par les cytochromes P450 3A4 et 2D6 à des concentrations très élevées (40 fois le pic plasmatique) et non à une concentration de 4 fois le pic plasmatique. Néanmoins, il est indiqué d'étudier plus précisément l'inhibition du CYP2D6 par le naftidrofuryl, étant donné que ce CYP présente un polymorphisme génétique. Le CYP3A4 semble très impliqué dans le métabolisme du naftidrofuryl. Une diminution de plus de 50% de la biotransformation du naftidrofuryl a été observée en présence d'inhibiteurs de référence ou de substrats du CYP3A4. Par conséquent, les médicaments inhibiteurs ou substrats du CYP3A4 (imidazoles, macrolides) devraient diminuer le métabolisme du naftidrofuryl.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les recherches expérimentales sur les animaux n'ont montré aucune toxicité directe ou indirecte avec des conséquences sur la gestation, le développement embryonnaire, le développement fœtal et/ou le développement postnatal. Son risque potentiel pour l'homme n'est pas connu. Sauf nécessité absolue, le naftidrofuryl ne doit pas être utilisé pendant la grossesse.
Allaitement
En l'absence de données spécifiques concernant l'allaitement, l'innocuité du naftidrofuryl n'a pas été démontrée chez la femme allaitante. Le naftidrofuryl ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Aucune étude n'a été menée à ce sujet. Ce médicament peut affecter les réactions, l'aptitude à conduire et la capacité à utiliser des outils ou des machines!

Effets indésirables

Les effets indésirables pouvant apparaître après l'administration de Praxilene sont indiqués ci-après. Les fréquences sont définies comme suit: très fréquent: ≥10%; fréquent: ≥1%, <10%; occasionnel: ≥0.1%, <1%; rare ≥0.01%, <0.1%; très rare/cas isolés: <0.01%; fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Affections du système nerveux
Très rares/cas isolés: vertiges, céphalées, nervosité, troubles du sommeil.
Affections gastro-intestinales
Occasionnels: diarrhées, nausées, vomissements, douleurs épigastriques
Fréquence indéterminée: Chez certains patients, les comprimés pelliculés de Praxilene pris sans liquide avant le coucher sont restés coincés dans la gorge et ont entraîné une œsophagite locale.
Affections hépatobiliaires
Rares: Atteinte hépatique.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Occasionnels: éruptions cutanées.
Affections du rein et des voies urinaires
Très rares/cas isolés: lithiase rénale oxalocalcique.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Signes et symptômes
Le surdosage ne provoque de signes cliniques qu'en cas d'ingestion importante de comprimés pelliculés; des symptômes tels qu'une réduction de la conduction cardiaque, des troubles confusionnels ou convulsifs pourraient alors se manifester.
Traitement
L'estomac sera vidé par lavage gastrique et vomissements. Du charbon actif peut être utilisé si nécessaire.
La fonction cardiovasculaire et respiratoire devra être surveillée. Un traitement symptomatique doit être envisagé. Un stimulateur cardiaque est indiqué dans les cas de troubles sévères.
L'emploi de diazépam est indiqué en cas de convulsions.

Propriétés/Effets

Code ATC
C04AX21
Mécanisme d'action
Praxilene est un activateur métabolique et circulatoire. Le naftidrofuryl possède une activité 5HT2 antagoniste, favorise la circulation sanguine chez l'animal, et inhibe les effets proagrégants plaquettaires de la sérotonine chez l'animal et l'homme. Ces propriétés expliquent l'effet vasodilatateur du naftidrofuryl et l'amélioration du débit sanguin dans les territoires ischémiques en l'absence d'hypotension systémique.
Par ailleurs, le naftidrofuryl stimule le bilan énergétique en maintenant une utilisation aérobie du glucose. Cette propriété permet de préserver la fonction cellulaire dans les conditions ischémiques.

Pharmacocinétique

Absorption
L'absorption de Praxilene a lieu rapidement dans le tube digestif. Les taux plasmatiques maximaux sont atteints environ deux heures après la prise d'un comprimé pelliculé à 200 mg et se situent autour de 350 ng/ml.
Distribution
Le taux de liaison aux protéines plasmatique est de 80%.
La concentration maximale dans le cerveau, les muscles striés et les vaisseaux sanguins est atteinte en quelques heures. Il n'y a pas d'accumulation au niveau des sites d'action du produit, toute trace d'élément marqueur radioactif ayant disparu après 48 heures.
Le passage de la barrière hémato-encéphalique a été démontré par marquage au 14C chez le rat et le singe.
Les résultats d'études cliniques, observés dans le domaine cérébral, confirment la pénétration tissulaire du principe actif chez l'homme.
Métabolisme
Le métabolisme de Praxilene dépend principalement des pseudocholinestérases plasmatiques. Quelques métabolites sont également retrouvés dans les selles.
Élimination
Le naftidrofuryl est éliminé à 80% sous forme de métabolites dans l'urine, en particulier sous forme conjuguée. La demi-vie d'élimination plasmatique est de 90 minutes.
Cinétique pour certains groupes de patients
Patients âgés
L'âge avancé ne semble pas affecter le profil pharmacocinétique du naftidrofuryl administré par voie orale.

Données précliniques

Les tests de toxicité précliniques (tests de toxicité aiguë et chronique, de mutagénicité, de génotoxicité) n'ont fourni aucun indice d'un risque pour l'être humain par le naftidrofuryl. Toutefois, des modifications histologiques dans le foie et les reins dues à la composante d'oxalate ont été constatées dans des études de toxicité après administration répétée de doses très élevées (25 mg/kg) chez le chien et le babouin.

Remarques particulières

Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Remarques particulières concernant le stockage
Ne pas conserver au-dessus de 30 °C.
Conserver hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

43742 (Swissmedic)

Présentation

Boîtes de 20 et 60 comprimés pelliculés. [B]

Titulaire de l’autorisation

Merck (Suisse) SA, Zoug

Mise à jour de l’information

Juillet 2019

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