Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, les pics plasmatiques sont obtenus au bout de 2-6 heures. La biodisponibilité est de 50 à 70%. Après injection intramusculaire, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 20-30 minutes et la biodisponibilité s'élève à 90%. Les concentrations plasmatiques du halopéridol sont proportionnelles aux doses administrées. L'effet antipsychotique se manifeste à des concentrations plasmatiques situées entre 2 et 10 ng/ml. Ces concentrations sont obtenues avec des doses allant de 0,01 à 0,2 mg/kg de poids corporel.

Distribution
Le volume de distribution du halopéridol est de 17,3-29,8 l/kg et la liaison aux protéines plasmatiques se situe autour de 90% pour une concentration plasmatique de 0,5-20 ng/ml. Le halopéridol diffuse rapidement dans les tissus corporels, franchit la barrière hémato-encéphalique, traverse le placenta et passe dans le lait maternel.

Métabolisme
La substance est principalement dégradée dans le foie par oxydation en métabolites dépourvus d'effet thérapeutique.

Elimination
Après administration d'une dose unique, 15% de la dose sont éliminés par la bile, 40% sont excrétés dans l'urine durant 5 jours. La demi-vie plasmatique est en moyenne de 21 heures.

Cinétique pour certains groupes de patients
Aucune information n'est disponible sur l'influence éventuelle qu'exerceraient des troubles de la fonction hépatique et/ou rénale sur la pharmacocinétique du halopéridol. Il faut escompter une dégradation réduite de la substance chez les sujets âgés.