PharmacocinétiqueAbsorption
Après administration orale, la nifédipine est rapidement et presque totalement absorbée. Avec Corotrend 20 Retard, la concentration plasmatique maximale est atteinte au bout de 1 à 2 heures.
Le jus de pamplemousse augmente la biodisponibilité de la nifédipine en inhibant le métabolisme de premier passage. La signification clinique de ce phénomène n’est pas bien élucidée.
Distribution
Le taux de liaison de la nifédipine aux protéines sériques dépasse 90%. Des études animales menées avec le principe actif marqué montrent que les fractions non liées aux protéines sériques diffusent rapidement dans tous les organes et tissus et que les concentrations de principe actif sont plus élevées dans le myocarde que dans les muscles squelettiques. Cependant, ni la nifédipine ni ses métabolites ne sont stockés sélectivement dans un tissu.
Métabolisme
La nifédipine est presque totalement transformée en métabolites inactifs. Elle est métabolisée par l’iso-enzyme 3A4 du système du cytochrome P450, qui se trouve dans la muqueuse de l’intestin grêle et dans le foie.
Elimination
La nifédipine et ses métabolites sont excrétés à hauteur de 70–80% par voie rénale. La demi-vie d’élimination de la nifédipine à partir du plasma sanguin est d’environ 2 heures.
Cinétique dans des populations particulières de patients
Etant donné que la nifédipine est essentiellement excrétée par voie rénale, son élimination peut être retardée en cas d’insuffisance rénale. On n’a pas observé d’effet néfaste sur la fonction hépatique ou rénale, l’hématopoïèse et la tolérance au glucose.
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