Propriétés/Effets

Le pivalate de tixocortol est un 21-thiostéroïde à activité anti-inflammatoire locale, et dépourvu d'effets systémiques jusqu'à des doses très largement supérieures aux doses thérapeutiques.
Etudiée chez le rat et la souris, l'activité anti-inflammatoire du pivalate de tixocortol est selon les tests, de 2 à 5 fois supérieure à celle de l'hydrocortisone; chez l'animal (rat, souris, chien, singe) les effets glucocorticoïdes systémiques sont pratiquement inexistants, quelle que soit la voie d'administration (orale, inhalation, sous-cutanée).
Aucune activité minéralocorticoïde n'a été relevée (dose maximale testée: 2000 mg/kg per os).
Chez l'homme, aucun effet systémique glucorcorticoïde (effets sur l'axe hypothalamohypophysosurrénalien, sur la formule sanguine), aucun effet minéralocorticoïde n'a été trouvé après administration unique (orale ou rectale) de 2000 mg de pivalate de tixocortol, ou répétée 28 jours de 750 et 500 mg chez le volontaire sain et le patient hypertendu.
La dissociation entre l'activité locale et l'absence d'effet systémique est attribuable au métabolisme particulier de la molécule. L'association de bacitracine au pivalate de tixocortol permet le traitement des affections locales à germes sensibles à la bacitracine.